Каменное масло – лечебные свойства – отзывы врачей негативные и положительные

Противопоказания

Данный препарат нельзя принимать больным механической желтухой, поскольку оказывает выраженное желчегонное действие. Кроме того, он противопоказан во время беременности и кормления грудью, а также при наличии индивидуальной непереносимости препарата.
При приеме каменного масла нельзя употреблять алкоголь, антибиотики, кофе и чай. Кроме того, во время лечения рекомендуется отказаться от употребления утиного, гусиного мяса, баранины, свинины, а также редиса и редьки.

Каменное масло также эффективно применять наружно в целях обработки кожи, ран и слизистых оболочек. Для этого 3 грамма порошка растворяют в 300 мл теплой кипяченой воды комнатной температуры, смачивают в нем ткань и накладывают ее на пораженный участок в качестве компресса и оставляют на один-три часа. После этого компресс снимают, а кожу протирают сухим полотенцем. Для эффективности необходимо делать от трех до пяти подобных компрессов в течение недели, но не больше одного в день.
Раны, ожоги, трещины рекомендуется порошком каменного масла, а сверху накладывать ткань, смоченную в растворе (рецепт в предыдущем абзаце). Белое мумие также можно применять для орошения ран (воспалительные и гнойные процессы) и слизистых оболочек. Для этого 0,1 грамма порошка растворить в 100 мл воды.
Каменное масло зарекомендовало себя как эффективное средство от растяжек, а также для омоложения кожи. Для этого в свой ночной крем добавляйте порошок каменного масла. Такой состав снабжает кожу полезными микроэлементами, повышает ее эластичность и упругость, делая ее моложе. Каменное масло можно сочетать с ароматическими маслами (апельсиновое, масло лаванды). Такой состав наносить после принятия душа или ванны, лучше на ночь.

Рецепты для лечения

На вопрос «в каком количестве каменного масла содержится доза, необходимая для лечения того или иного заболевания?» можно привести соответствующие рецепты:

  1. Лечение каменным маслом простатита. Каменное масло вводится мужчине посредством клизмы. Раствор готовится из расчета 3г масла на половину литра воды (прокипятить, остудить, слить осадок). После очищения кишечника средство в объеме 30-40 мл ввести методом микроклизмы. Такие процедуры рекомендуются для каждодневного применения на протяжении месяца.
  2. От геморроя.Рецепт приготовления аналогичен первому, только воды взять немного больше (до 600 мл), тем самым делая немного меньшую концентрацию. Курс санации – 15 дней. Способ – те же микроклизмы по 30-40 мл.
  3. Гинекологические заболевания (эрозии, воспаления, эндометрит, миомы). 3г порошка разводится в 1 л воды. Лечение происходит внутренним путем: выпивается по стакану состава перед едой либо через час после неё. Помните, если имеется повышенная кислотность желудочного сока, лучше пить масло за час до еды, чтобы оно успело всосаться в слизистую до выделения желудочного сока. Лечение можно провести и наружным способом. Это различные тампоны и микрованночки с каменным маслом, обеспечивающие временное воздействие полезных веществ непосредственно на место патологических изменений.
  4. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, а также онкологические изменения в желудке лечатся составом, аналогичным каменному маслу против геморроя. Однако срок такого лечения удлиняется до трех месяцев.
  5. Различные виды остеохондроза. 3 г каменного масла заливается двумя литрами воды. На прием показан стакан за полчаса до еды на протяжении трех месяцев.
  6. Сахарный диабет. Курс его лечения составляет 80 дней. Для полного курса понадобится растворять в двух литрах воды по 3 г порошкакаменного масла. Лучше, если такое лечение проводится под контролем уровня сахара в крови.
  7. От ран, ожогов, обморожений и открытых ран. Раствор (300г воды и 3 г каменного масла) должен носить не только заживляющий, но и дезинфекционный характер. Возможные инфекции, попавшие в рану, спровоцируют воспалительный процесс и помешают процессу восстановления. Однако антисептическое и антибактериальное свойства каменного масла помешают такой патологии.
  8. При заболевания бронхо-легочной системы. Варианты лечения – ингаляции, полоскания, примочки. Согласно рецепту алтайских целителей, 3г каменного масла необходимо смешать со стаканом воды. Для примочек таким раствором смачивают салфетку и прикладывают к той области спины, на которую отражаются легкие. Параллельно назначается каменное масло внутрь (трехразовый прием на протяжении дня – 0,3% раствор). Можно провести ингаляции с паром, который выделяет нагреваемый приготовленный состав. Дышать таким каменным маслом легко и приятно, эффект для лечения становится заметным после первых применений.
  9. Для лечения желчевыводящих путей и печени. Рекомендуется классический прием внутрь раствора (3г каменного масла на литр воды) плюс соблюдение соответствующей диеты. Кроме того, показано проведение очистительных клизм таким же раствором.
  10. Для коррекции работы эндокринной системы, особенно больным сахарным диабетом. Нормализация гормонального фона возможна при приеме такой же концентрации раствора в течение месяца в количестве по 200 мл на прием. При этом особенно эффективно такое лечение при патологиях щитовидной железы.
  11. Для косметологических целей.Каменное масло обладает хорошей антиоксидантной активностью, поэтому хорошо защищает клетки дермы от возрастных изменений. Минеральные вещества стимулируют выработку собственного коллагена, который постепенно заполняет образовавшиеся пустоты под кожей, выравнивает её рельеф. Косметические средства на основе каменного масла бывают: для лица, в том числе для век и губ, для волос, для огрубевшей кожи ног и локтей. На его основе готовятся питательные, увлажняющие, защитные кремы, эффективные маски и полезные лосьоны.
  12. Для повышения адаптогенных свойств организма. Кардинально меняя климатические условия жизнилибо попадая в стрессовые ситуации, человек может сам помочь своему организму с помощью приема каменного масла. Повышая готовность организма к высокой физической либо эмоциональной нагрузке, полезно предоставить ему полный набор полезных веществ, минералов и натуральной природной энергии, которые имеются в этом природном веществе.
  13. Когда показано оперативное вмешательство, стоит с помощью профилактического приема «слез камней» – каменного масла – подготовить к этому организм. Концентрации раствора для таких целей должны быть немного ниже, но прием должен быть регулярным. Кроме того, лечение антибиотиками всегда требует последующего оздоровления организма, восстановления его нормальной микрофлоры.

С осторожностью медики подходят к назначению каменного масла детям до 12 лет, а также беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью.

Читайте также:  Болит поясница, живот при беременности: почему болит живот и поясница на раннем сроке беременности

Онкология, химиотерапия

Особую ценность, пользу представляет каменное масло для больных раком. С редство препятствует росту опухоли. Е сли болезнь только начала развиваться поможет вылечится. Применяют наружно, внутрь — 200мл трижды за сутки. Более концентрированный состав употребляют от рака желудка — 3г на стакан жидкости. Данное средство пьют до 1ст.л. перед едой. Наружно — на одну клизму потребуется грамм на 200мл прокипяченной воды. Концентрированный раствор для компрессов — 1г на треть стакана.

Особую ценность, пользу представляет каменное масло для больных раком. С редство препятствует росту опухоли. Е сли болезнь только начала развиваться поможет вылечится. Применяют наружно, внутрь — 200мл трижды за сутки. Более концентрированный состав употребляют от рака желудка — 3г на стакан жидкости. Данное средство пьют до 1ст.л. перед едой. Наружно — на одну клизму потребуется грамм на 200мл прокипяченной воды. Концентрированный раствор для компрессов — 1г на треть стакана.

Кальция фолинат – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций 50 мг лиофилизат) лекарственного препарата для лечения фолиеводефицитной анемии, рака толстой и прямой кишки у взрослых, детей, при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кальция фолинат. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кальция фолината в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кальция фолината при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения фолиеводефицитной анемии, рака толстой и прямой кишки, передозировки антагонистов фолиевой кислоты, профилактики и лечения токсического действия метотрексата у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кальция фолинат – антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме.

Состав

Кальция фолинат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Кальция фолинат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Накапливается в печени. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке кишечника с образованием активного метаболита, степень и скорость метаболизма выше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. Выводится преимущественно почками.

Показания

  • профилактика и лечение токсического действия метотрексата;
  • передозировка антагонистов фолиевой кислоты;
  • фолиеводефицитная анемия (мегалобластная), вызванная дефицитом фолиевой кислоты;
  • паллиативная терапия рака толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).

Формы выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг во флаконах (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Режим дозирования Кальция фолината после внутривенных инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г на 1 квадратный метр поверхности тела через 4 часа) устанавливают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции почек, при условии систематического (минимум 1 раз в сутки) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.

При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ через 24 часа после введения, 1 мкМ через 48 часов и менее 0,2 мкМ через 72 часа) Кальция фолинат применяют в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг на 1 квадратный метр поверхности тела) внутрь, внутривенно или внутримышечно каждые 6 часов в течение 60 часов (10 доз, начиная через 24 часа после начала введения метотрексата).

При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0,2 мкМ через 72 часа и выше 0,05 мкМ через 96 часов после введения) Кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 мг внутрь, внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0,05 мкМ.

При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 часа, 5 мкМ и выше через 48 часов или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 часов после введения метотрексата) Кальция фолинат вводят в дозе 150 мг внутривенно через каждые 3 часа до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 мг внутривенно через каждые 3 часа, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0,05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).

В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение Кальция фолинатом следует продолжить дополнительно, еще в течение 24 часов (всего 14 последовательных доз за 84 часа).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, Кальция фолинат назначают в дозе до 1 мг в сутки.

Побочное действие

  • диспептические расстройства (тошнота, рвота);
  • аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).

Противопоказания

  • мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12;
  • повышенная чувствительность к кальция фолинату.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Кальция фолината при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

При применении у детей следует иметь в виду, что Кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Особые указания

При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.

С осторожностью применяют Кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение).

Читайте также:  Как выявить аллергию на курицу и противостоять ей? Аллергия на куриный белок: приговор не всегда на пожизненный срок

Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, кислотность (pH) мочи.

При случайной передозировке метотрексата прием Кальция фолината следует начать как можно быстрее.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты.

При применении в высоких дозах Кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.

Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Аналоги лекарственного препарата Кальция фолинат

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дализол;
  • Кальциумфолинат;
  • Лейковорин;
  • Санфицинат.

Аналоги препарата Кальция фолинат по фармакологической группе (детоксицирующие средства, включая антидоты):

  • Анексат;
  • Антаксон;
  • Артамин;
  • Ацизол;
  • Бианодин;
  • Брайдан;
  • Гемолактол;
  • Глюконеодез;
  • Глютаминовая кислота;
  • Дализол;
  • Десферал;
  • Джадену;
  • Дианил;
  • Диэтилентриаминпентауксусной кислоты висмутдинатриевая соль;
  • Зорекс;
  • Ионостигмин;
  • КАПД/ДПКА;
  • Карбактин;
  • Карбоксим;
  • Карбопект;
  • Карбосорб;
  • Кардиоксан;
  • Купренил;
  • Ламисплат;
  • Ларнамин;
  • Левулоза;
  • Лейковорин;
  • Лигнин;
  • Меглумина натрия сукцинат;
  • Медетопект;
  • Месна;
  • Мукомист;
  • МультиБик;
  • МультиЛак;
  • Налоксон;
  • Налтрексон;
  • Натрия тиосульфат;
  • Нутринил;
  • Оксиэтиламмония метилфеноксиацетат;
  • Орнилатекс;
  • Орнитин;
  • Орницетил;
  • Пеликсим;
  • Повидон;
  • Полифан;
  • Полифепан;
  • Праксбайнд;
  • Санфицинат;
  • Сорбекс;
  • Тетацин-кальция;
  • Трекрезан;
  • Трекресил;
  • Уголь активированный;
  • Ультра адсорб;
  • Унитиол;
  • Уромитексан;
  • Ферроцин;
  • Фильтрум СТИ;
  • Фосренол;
  • Церулоплазмин;
  • Цистамин;
  • Эксиджад;
  • Экстранил;
  • Энтеродез;
  • Эпилаптон.

Отзыв врача онколога

Использование препарата Кальция фолинат позволяет облегчить симптомы токсических реакций у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих терапию метотрексатом. Подбор дозы и кратности введения данного лекарства – довольно трудоемкий процесс, но он того стоит. Самочувствие пациентов заметно улучшается. В нашей практике побочных реакций на препарат не было. Или они теряются среди побочных эффектов, которые дают противоопухолевые препараты.

При применении в высоких дозах Кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.

Фармакокинетика

При введении водного раствора системная биодоступность кальция фолината сравнима с биодоступностью при внутривенном введении, однако максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при этом ниже.

Кальциумфолинат является рацематом. Активным энантиомером является L-форма (L-формилтетрагидрофолат, L-5-формилтетрагидрофолат). Главным метаболитом фолиевой кислоты является 5-метилтетрагидрофолиева кислота, трансформация происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта.

Объем распределения кальция фолината неизвестен. Максимальная концентрация исходного соединения (фолиевой кислоты, D / L-формилтетрагидрофолиевои кислоты) в плазме крови достигается через 10 минут после введения.

После введения дозы 25 мг площадь под фармакокинетической кривой L-5-формилтетрагидрофолату и 5-метилтетрагидрофолата составляет соответственно 28,4 ± 3,5 мг · мин / л и 129 ± 11 мг · мин / л. Неактивный D-изомер присутствует в высокой концентрации, чем L-5-формилтетрагидрофолат.

Период полувыведения составляет 32-35 минут для активной L-формы и 352-485 минут для неактивной D-формы.

Период полувыведения активных метаболитов составляет около 6:00 (при внутривенном и внутримышечном введении).

80-90% дозы выводится с мочой (в виде 10-формилтетрагидрофолату и других неактивных метаболитов), 5-8% дозы выводится с калом.

80-90% дозы выводится с мочой (в виде 10-формилтетрагидрофолату и других неактивных метаболитов), 5-8% дозы выводится с калом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета (в ампулах желтого стекла по 3 или 5 мл, в картонной пачке 5 или 100 ампул; в блистере по 5 ампул, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Кальция фолината).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: кислота фолиновая (в виде кальция фолината) – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия гидроксид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная.

Кальция фолинат – средство, устраняющее токсические эффекты противоопухолевой терапии.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме – приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль – через 48 ч и менее 0.2 мкмоль – через 72 ч) препарат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).

В случае сниженного “позднего” выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль – через 72 ч и 0.05 мкмоль – через 96 ч после введения) – внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

При “раннем” снижении выведения (концентрация метотрексата – 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше – через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) – в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем – в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество – 24 дозы в течение 84 ч).

При случайной передозировке метотрексата вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата – в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, препарат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

Читайте также:  Лазерная наноперфорация лица: как происходит процедура, польза, показания

При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата – местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, – внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

При раке толстой и прямой кишки – в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения – 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем – с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой – на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку в зависимости от токсичности не изменяют.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой – на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку в зависимости от токсичности не изменяют.

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения кальция фолината при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.

Характеристика вещества Кальция фолинат

Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, неустойчив к свету.

Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.

Состав:

Описание:
прозрачный раствор, от бесцветного до слегка желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

С осторожностью
Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность для детей не установлена).

Фармакодинамика

Кальция фолинат – это кальциевая соль 5-формилтетрагидрофолиевой кислоты; активный метаболит фолиевой кислоты; важный кофермент, необходимый для синтеза нуклеиновых кислот.

Препарат предупреждает развитие токсических эффектов и нейтрализует действие антагонистов фолиевой кислоты, в частности метотрексата.

Благодаря способности кальция фолината конкурировать за один мембранный транспортер с антагонистами фолатов, лекарственное средство стимулирует отток последних. Пополняя пониженный резерв фолатов в организме, препарат защищает клетки от действия антагонистов фолиевой кислоты. Кальция фолинат является источником восстановленного тетрагидрофолата, поэтому может обходить блокаду антагонистов фолатов и служить источником различных коферментных форм фолиевой кислоты.

Также кальция фолинат часто применяют в качестве биохимического модулятора с целью усиления цитотоксического действия 5-фторурацила. Это средство ингибирует тимидилатсинтазу (ключевой фермент – участник биосинтеза пиримидина), а кальция фолинат за счет увеличения внутриклеточного запаса фолатов усиливает процесс ингибирования. В результате стабилизируется комплекс «5-фторурацил – тимидилатсинтаза», что повышает цитотоксическую активность.

Также кальция фолинат часто применяют в качестве биохимического модулятора с целью усиления цитотоксического действия 5-фторурацила. Это средство ингибирует тимидилатсинтазу (ключевой фермент – участник биосинтеза пиримидина), а кальция фолинат за счет увеличения внутриклеточного запаса фолатов усиливает процесс ингибирования. В результате стабилизируется комплекс «5-фторурацил – тимидилатсинтаза», что повышает цитотоксическую активность.

Особые меры безопасности.

Кальция фолинат можно вводить только внутривенно или внутримышечно. Запрещается интратекальное применение препарата.

Было сообщение о летальном исходе при интратекальном введении фолиевой кислоты после интратекальной передозировки метотрексатом.

Перед применением необходимо визуально проверять внешний вид препарата. Он должен быть прозрачным, бесцветным или светло-желтого цвета. Если раствор мутный или в нем есть видимые механические включения, применять такой препарат нельзя.

Кальциумфолинатная защита является необходимой в случае применения метотрексата в дозах более 500 мг/м 2 поверхности тела и целесообразной — при дозах метотрексата 100–500 мг/м 2 поверхности тела.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата;

пернициозная и другие виды анемий, обусловленные дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

С осторожностью: алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет – безопасность и эффективность для детей не установлены), беременность и кормление грудью (см. раздел «Меры предосторожности»).

При передозировке кальция фолинатом в комбинации с 5-фторурацилом, необходимо обратиться к указаниям по передозировке 5-фторурацилом.

Фармакологическое действие

Кальция фолинат – это кальциевая соль 5-формилтетрагидрофолиевой кислоты; активный метаболит фолиевой кислоты; важный кофермент, необходимый для синтеза нуклеиновых кислот.

Препарат предупреждает развитие токсических эффектов и нейтрализует действие антагонистов фолиевой кислоты, в частности метотрексата.

Благодаря способности кальция фолината конкурировать за один мембранный транспортер с антагонистами фолатов, лекарственное средство стимулирует отток последних. Пополняя пониженный резерв фолатов в организме, препарат защищает клетки от действия антагонистов фолиевой кислоты. Кальция фолинат является источником восстановленного тетрагидрофолата, поэтому может обходить блокаду антагонистов фолатов и служить источником различных коферментных форм фолиевой кислоты.

Также кальция фолинат часто применяют в качестве биохимического модулятора с целью усиления цитотоксического действия 5-фторурацила. Это средство ингибирует тимидилатсинтазу (ключевой фермент – участник биосинтеза пиримидина), а кальция фолинат за счет увеличения внутриклеточного запаса фолатов усиливает процесс ингибирования. В результате стабилизируется комплекс «5-фторурацил – тимидилатсинтаза», что повышает цитотоксическую активность.

Все дозы указаны в расчете на фолиновую кислоту.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax — 30 мин, T1/2 — около 45 мин. В значительной степени связывается с тканями, выводится из организма в основном почками.

После в/м введения Cmax — 30 мин, T1/2 — около 45 мин. В значительной степени связывается с тканями, выводится из организма в основном почками.

Добавить комментарий