Алпростан – инструкция по применению, показания, побочные эффекты и аналоги

Способ применения и дозировка

Алпростан вводят внутривенно. Непосредственно перед введением из лиофилизата готовят инфузионный раствор.

Рекомендуемое разведение: содержимое 1 ампулы с лиофилизатом (0,2 мл) растворить в 9,8 мл растворителя (5% или 10% раствора глюкозы, физиологического раствора). После разведения концентрация алпростадила в 10 мл раствора составляет 100 мкг. Полученный раствор при необходимости можно разводить в большем объеме растворителя.

Взрослым пациентам назначают по 50-200 мкг 1 раз в сутки. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 50-100 мкг 2 раза в сутки. Лиофилизат обычно растворяют в 200-500 мл. Продолжительность инфузии – не меньше 2 часов.

Средняя длительность лечения – 14 дней. В случае положительного эффекта терапию продолжают еще в течение 7-14 дней. Общая продолжительность применения препарата не должна превышать 28 дней.

В случае отсутствия эффекта в течение первых 14 дней лечения Алпростан отменяют.

Для пациентов с нарушениями функции почек (концентрацией креатинина в сыворотке крови больше 1,5 мл/дл) начальная доза составляет 20 мкг. Через 2-3 дня, если в этом есть необходимость, дозу увеличивают до 40-60 мкг.

При сердечной и почечной недостаточности максимальный объем вводимой жидкости составляет 50-100 мл в сутки.

Продолжительность лечения для этих категорий пациентов – 28 дней.

При сердечной и почечной недостаточности максимальный объем вводимой жидкости составляет 50-100 мл в сутки.

Алпростан – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Алпростан

Международное непатентованное название препарата. Алпростадил

Способ применения и дозы
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий конечностей препарат Алпростан назначают внутривенно в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200 – 500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 7 -14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.
У новорожденных, при врожденных дуктусзависимых пороках, Алпростан вводят путём постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0,01 до 0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0,01-0,02 мкг/кг/мин). При необходимости, в виде исключения, доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить.
Рекомендуемое разведение препарата Алпростан, концентрат для инфузии.
При разведении 1 ампулы (0,2 мл) препарата Алпростан, концентрата для инфузий в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов при температуре 2 – 8°С.

Форма выпуска

По 0,2 мл препарата в ампулах бесцветного стекла. По 5 ампул помещены в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Данный лекарственный препарат содержит этиловый спирт, и, следовательно, препарат не должен назначаться пациентам, страдающим алкогольной зависимостью.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Алпростана усиливается действие антигипертензивных, антиангинальных и сосудорасширяющих средств. При одновременном назначении алпростана с противосвертывающими и антиагрегационными средствами усиливается риск кровотечения

В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками – увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики – адреналин, норадреналин, – снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Алпростаном.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Алпростаном.

Читайте также:  Изнуряющий сухой кашель у взрослого, как лечить изматывающий сухой кашель?

Фармакологическое действие

Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту МОК.

Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом.

Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.

Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая СН, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II ст., наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.Передозировка. Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных, кроме того: апноэ, брадикардия.

Аналоги препарата Алпростан и инструкция по применению препарата

Алпростан используется при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Препарат назначают с осторожностью, так как он имеет множество побочных действий. Средство изготавливается в виде концентрата для самостоятельного приготовления растворов.

Отличается комплексным воздействием, благодаря чему получил широкое применение в кардиологии. Перед использованием препарата следует внимательно изучить инструкцию по применению. Превышение указанных специалистом дозировок приводит к серьезным последствиям.


Лекарство изготавливается в виде бесцветного концентрата. Он используется для приготовления раствора, который вводят внутривенно. Упакован в ампулы для удобства применения. Стоимость Алпростана Зинерит варьируется от 5750 до 6750 рублей за упаковку, в которой находится по 10 ампул.

Фармакокинетика

При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE 1 , 15-кето-13,14-дигидро-PGE 1 и 13,14-дигидро-PGE 1 . Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE 1 обладает сравнимым с PGE 1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T 1/2 13,14-дигидро-PGE 1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени – с калом.

При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита – 15-оксо-13,14-дигидро-PgE 1 – определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.

Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко – кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – алпростадил 0.1 мг,

вспомогательное вещество – этанол безводный.

– артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии

Фармакологические свойства

Алпростадил является искусственно созданным аналогом простагландина Ei. Он входит в группу физиологически активных веществ, которые образуются ферментным путем из незаменимых жирных кислот и некоторых других веществ. Инструкция по применению Алпростана указывает, что активный компонент препарата обладает сосудорасширяющими и ангиопротекторными свойствами. За счет этого он успешно справляется со следующими задачами:

  • улучшает периферическое кровообращение, микроциркуляцию крови, метаболизм;
  • способствует увеличению просвета сосудов (вазодилататор), прежде всего – артериол, мышечных артерий, прекапиллярных сфинктеров;
  • повышает реологические характеристики (текучесть) крови;
  • снижает адгезию (сцепление) и агрегацию (объединение) тромбоцитов;
  • обладает фибринолитическим эффектом – влияет на фибрин, способствуя рассасыванию тромба;
  • предотвращает развитие сердечно-сосудистых патологий (антиатерогенное действие), замедляя активацию нейтрофилов и излишнее разрастание клеток стенок сосудов;
  • снижает общее сопротивление периферических сосудов, артериальное давление;
  • увеличивает частоту сокращений сердца, что стимулирует сердечный выброс;
  • способствует эластичности эритроцитов;
  • стимулирует гладкую мускулатуру мочевого пузыря, кишечника, матки;
  • подавляет выработку желудочного сока.
Читайте также:  Компид (Compeed) пластырь от влажных мозолей, сухих, герпеса, натоптышей. Инструкция, виды, цена, отзывы

При введении раствора в артерию новорожденного лекарство способствует временному сохранению артериального протока. При вводе внутрь пещеристых тел полового члена (интракавернозно) расслабляет их гладкую мускулатуру, что способствует улучшению кровотока и микроциркуляции. Алпростадил метаболизируется в легких, образуя 3 активных метаболита. Самым эффективным из них является PGE0. Перерабатываются метаболиты в печени и почках, 12% покидает организм в составе кала, 88% – с мочой.

Алпростадил назначают при облитерирующих заболеваниях нижних конечностей III-IV стадии. Показанием к применению препарата являются следующие состояния:

Особые указания

Препарат можно применять только в клинике при наличии специального оборудования. Инструкция указывает, что во время лечения необходим непрерывный контроль:

  • состояния сердца, сосудов (артериального давления, частоты сердечных сокращений);
  • кислотно-щелочного баланса;
  • показателей свертывающей системы крови;
  • баланса жидкости;
  • веса.

Больные с ишемией сердца, почечной недостаточностью должны пребывать в стационаре во время применения Алпростана и еще на протяжении суток. Чтобы избежать гипергидратации (избыточного скопления воды в организме), объем вводимой жидкости у таких пациентов не должен быть выше 50-100 мл/сут. Больные, находящиеся на диализе, должны применять препарат в постдиализный период.

Надо соблюдать осторожность во время вождения и работе с точными механизмами. Алпростан снижает верхнее давление, способен спровоцировать головную боль, головокружение, тошноту, сильную усталость, что может повлиять на скорость реакции.

Больные с ишемией сердца, почечной недостаточностью должны пребывать в стационаре во время применения Алпростана и еще на протяжении суток. Чтобы избежать гипергидратации (избыточного скопления воды в организме), объем вводимой жидкости у таких пациентов не должен быть выше 50-100 мл/сут. Больные, находящиеся на диализе, должны применять препарат в постдиализный период.

Отзывы

Как правильно делать инъекции

Фармакологические свойства

Фармакологические. Алпростадил является синтетическим аналогом простагландина E 1 , который присутствует в организме человека при обычных условиях. Его эффект является комплексным и базируется на содействии микроциркуляции и открытии коллатеральных сосудов. В системном и легочном кругах кровообращения алпростадил вызывает вазодилатацию (на уровне артериол и передкапилярни сфинктеров и / или также в мышечных артериях), расслабляет гладеки мышцы кавернозных тел, а в кругу кровообращения плода алпростадил поддерживает открытое состояние артериального протока. Он влияет на коагуляцию крови, действуя как антиадгезивная и антиагрегантное вещество на тромбоциты. Алпростадил улучшает реологические свойства крови путем повышения гибкости эритроцитов и снижение агрегационной способности тромбоцитов. Он осуществляет антиатерогенного эффект путем ингибирования активации нейтрофилов и избыточной пролиферации клеток сосудистых стенок, а также из-за снижения синтеза холестерина и его отложение в стенках сосудов. Алпростадил также оказывает фибринолитический эффект.

Фармакокинетика. Простагландин Е 1 (алпростадил) – это эндогенная природное соединение с коротким периодом полувыведения, равный примерно 10 секунд. Алпростадил метаболизируется в легких во время первого прохождения – 60 – 90%. В результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-ПГЕ 1 , 15-кето-13,14-дигидро-ПГЕ 1 и 13,14-дигидро- ПГЕ 1(ПГЕ 0 ). Оба кетоновые метаболиты оказывают слабую биологическое действие по сравнению с исходным веществом, тогда как последнем метаболита, ПГЕ 0 , присущий эффект, сравнимо с эффектом ПГЕ 1 . Важно, что продолжительность эффекта ПГЕ 0 более длительной; его период полувыведения составляет 1 минуте (α-фаза) и 30 мин (β-фаза). Вероятно, что основная часть фармакодинамического эффекта обусловлена этим метаболитом, является метаболически активным и стабильным. После дальнейшей деградации, что осуществляется путем омега-окисления и бета-окисления с образованием полярных дикарбоновых кислот, окончательные метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%).

Фармакокинетика. Простагландин Е 1 (алпростадил) – это эндогенная природное соединение с коротким периодом полувыведения, равный примерно 10 секунд. Алпростадил метаболизируется в легких во время первого прохождения – 60 – 90%. В результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-ПГЕ 1 , 15-кето-13,14-дигидро-ПГЕ 1 и 13,14-дигидро- ПГЕ 1(ПГЕ 0 ). Оба кетоновые метаболиты оказывают слабую биологическое действие по сравнению с исходным веществом, тогда как последнем метаболита, ПГЕ 0 , присущий эффект, сравнимо с эффектом ПГЕ 1 . Важно, что продолжительность эффекта ПГЕ 0 более длительной; его период полувыведения составляет 1 минуте (α-фаза) и 30 мин (β-фаза). Вероятно, что основная часть фармакодинамического эффекта обусловлена этим метаболитом, является метаболически активным и стабильным. После дальнейшей деградации, что осуществляется путем омега-окисления и бета-окисления с образованием полярных дикарбоновых кислот, окончательные метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%).

Читайте также:  Маска для рук от сухости в домашних условиях – народные рецепты от трещин

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к алпростадилу

Беременность и период лактации

Острый и подострый инфаркт миокарда

Тяжелая или нестабильная форма стенокардии

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения сердечного ритма

Бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, инфильтратавные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического обследования

Выраженные нарушения функции печени

Заболевания, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.)

Отек головного мозга, олигурия, гипергидратация

Одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами

Возраст до 18 лет и старше 75 лет

Артериальная гипотензня, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки “объемом” за счет растворителя); следует с осторожностью применять Алпростан у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Алпростан противопоказан к применению при беременности и лактиции.

Вспомогательные вещества:этанол – до 0.2 мл.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Наименование производителя

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Добавить комментарий