Мелоксикам: от чего назначают, способы применения, противопоказания

Мелоксикам

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Мелоксикам входит в категорию лекарств оксикамов. Медикамент вляется веществом НПВС из подгруппы средств энолиевой кислоты; он оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, а помимо этого жаропонижающее влияние в отношении организма.

Благодаря селективному подавлению деятельности изоэнзима ЦОГ-2 в дальнейшем развивается противовоспалительная и анальгезирующая активность ЛС. Препарат Мелоксикам обладает коэффициентом избирательности ИС50, который равняется 2-м.

[1], [2], [3], [4], [5]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Мелоксикама

Применяется для устранения симптомов таких патологий:

  • обострения во время артроза (непродолжительное влияние);
  • полиартрит, имеющий хроническую форму (продолжительный эффект);
  • артрит ревматоидной природы (длительное воздействие);
  • болезнь Бехтерева.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Форма выпуска

Выпуск медикамента производится в таблетках объёмом 7,5 или 15 мг. Внутри ячейковой пластинки – 20 штук.

Кроме этого реализуется в виде инъекционной (в/м) жидкости, внутри ампул ёмкостью 1,5 мл (15 мг активного элемента), по 5 штук внутри пачки.

[12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Абсорбируется почти полноценно внутри пищеварительного тракта. После приёма внутрь абсолютная биодоступность составляет около 89%. По истечении 5-6-ти часов с момента 1-разового перорального применения наблюдается показатель плазменного Cmax. По прошествии 3-5-ти суток постоянного повторного введения отмечается равновесный уровень ЛС.

Равновесные значения лекарства (Сmin/Cmax) составляют в диапазоне 0,4-1,0 мг/л после перорального введения 7,5 мг ЛС, а также 0,8-2,0 мг/л – после приёма 15-ти мг. Уровень Cmax остаётся неизменным при продолжительном применении. Употребление с едой не изменяет интенсивность всасывания лекарства.

При в/м уколах уровень биодоступности также равен 89%, а значения плазменного Cmax отмечаются уже по истечении 1-го часа. В случае применения среднетерапевтических порций ЛС (7,5 либо 15 мг) отмечается линейная фармакокинетика.

Сродство медикамента к внутриплазменному белку достаточно высокое (в особенности это касается альбумина – до 99%). На 50% от плазменных значений отмечается внутри синовии. Уровень распределительного объёма в среднем составляет до 11-ти л (границы индивидуального варьирования – 30-40%). Обменные процессы реализуются с внутрипеченочными энзимами.

Элиминация производится в равных частях через кишечник и почки; внутри мочи обнаруживается 4 метаболических элемента ЛС (не обладающих терапевтической активностью). Основным метаболитом является 5’-карбоксимелоксикам, который равен показателю до 60% от применённой порции и формируется при окислении промежуточных компонентов (к примеру, вещества 5’-гидроксиметилмелоксикам). Последний на 9% экскретируется неизменённым.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Использование Мелоксикама во время беременности

Нельзя назначать Мелоксикам при беременности.

Противопоказания

  • язвы, поражающие область ЖКТ (как имеющиеся в фазе обострения, так и при наличии в анамнезе);
  • сильная непереносимость, вызванная действием активного элемента либо прочих компонентов лекарства, а помимо этого иных НПВС, среди которых аспирин. Строго запрещено назначение лицам, у кого после введения любого НПВС развиваются носовые полипы, крапивница, отёк Квинке либо симптомы БА;
  • кровотечения, поражающие область ЖКТ;
  • грудное вскармливание;
  • имеющие цереброваскулярный характер кровотечения;
  • недостаточность функции печени либо почек в тяжёлой степени;
  • кровотечения, поражающие иные органы;
  • имеющая сильную интенсивность СН, которую невозможно корректировать.

[23]

Побочные действия Мелоксикама

Среди побочных признаков:

  • поражения, затрагивающие кровяную систему: иногда появляются такие изменения в показаниях анализа крови, как агранулоцитоз и тромбоцито- или лейкопения. Зачастую развивается анемия;
  • зрительные нарушения: изредка возникает изменение зрительной остроты;
  • иммунные расстройства: изредка отмечаются симптомы персональной непереносимости ЛС;
  • проблемы, затрагивающие работу ЦНС: зачастую наблюдается утрата сознания и выраженные головные боли. Иногда появляется головокружение или ушной шум. Изредка регистрируется появление сонливости, ночных кошмаров, спутанного сознания и лабильности настроения;
  • нарушения, связанные с функцией ЖКТ: зачастую появляется желудочный дискомфорт либо боли, вздутие, обстипация либо диарея, боль, поражающая эпигастрий, рвота с сильной тошнотой. Иногда возникает стоматит либо эзофагит, а кроме того поражающая желудок язва или кровотечения в зоне ЖКТ. Изредка развивается колит, гастрит либо перфорация стенки ЖКТ. Наиболее тяжёлые расстройства пищеварительной деятельности отмечаются у пожилых людей – учащение случаев перфорации, кровотечений в зоне ЖКТ либо язв пептической формы;
  • признаки, затрагивающие работу ССС: иногда отмечается тахикардия, увеличение показателей АД, а также расширение, происходящее с подкожными сосудами (сопровождается жаром);
  • нарушения мочеиспускательной функции: иногда появляются проблемы с работой почек, при которых отмечается повышение сывороточных значений мочевины с креатинином. Изредка возникает недостаточность почечной функции;
  • проблемы, связанные с внешним дыханием: изредка у лиц с присутствием в анамнезе аллергии в отношении НПВС (в особенности относительно аспирина) развивались приступы БА;
  • эпидермальные поражения: зачастую отмечаются высыпания и зуд аллергической природы. Иногда возникает крапивница. Изредка появляется ССД либо ТЭН, фоточувствительность, отёк Квинке, поражающий эпидермис либо слизистые, а помимо этого полиформная эритема;
  • расстройства, затрагивающие гепатобилиарную систему: иногда наблюдаются проблемы с работой печени. Изредка регистрируется гепатит;
  • прочие: зачастую отмечаются отёчности.

[24], [25], [26], [27], [28]

Способ применения и дозы

Таблетки употребляют 1-разово за день, вместе с едой. Запивать лекарство необходимо простой водой (0,25 л).

Инъекционную жидкость можно вводить только внутримышечно, внутривенное использование вещества запрещено. Применять в/м уколы следует во время первых дней лечения, а далее переводить пациента на пероральный приём таблеток.

В случае обострения протекания артроза применяют 7,5 мг лекарства 1-кратно за сутки. При недостаточном медикаментозном воздействии порцию можно повысить до 15-ти мг.

В случае артрита ревматоидной природы либо болезни Бехтерева 1-разово за сутки вводят 15 мг лекарства. При достижении требуемого лекарственного влияния дневную порцию уменьшают до 1-кратного применения 7,5 мг за день. Запрещено применять больше 15-ти мг Мелоксикама за сутки.

Лицам, пребывающим на диализе, а кроме того людям с недостаточностью работы почек нужно применять максимум 7,5 мг за день. При лёгких либо умеренных формах нарушения (уровень КК составляет более 25-ти мл за минуту) позволяется не снижать дозировку ЛС.

Пожилым лицам с артритом, имеющим ревматоидную природу, либо с болезнью Бехтерева при потребности в продолжительной терапии нужно применять за день по 7,5 мг вещества. При необходимости использования более высокой порции, но с риском появления негативных симптомов, дневную дозировку сохраняют на отметке 7,5 мг.

[29], [30], [31]

Передозировка

При остром отравлении НПВС появляется сонливость, рвота, боль в зоне живота и тошнота. Подобные признаки зачастую устраняют при помощи симптоматических веществ. Изредка появляются кровотечения в области ЖКТ.

При интоксикации большими порциями ЛС происходит расстройство печеночной деятельности, увеличение уровня АД, подавление дыхания, а кроме этого развитие судорог ОПН или коллапса. Может произойти остановка сердца либо коматозное состояние.

Имеются сведения о появлении анафилактоидных симптомов при передозировке лекарством, а также в случае введения его терапевтических порций.

Необходимо выполнять поддерживающие и симптоматические действия. Терапию проводят, учитывая признаки отравления и их интенсивность. При клинических тестах было определено, что пероральное применение 4-х г колестирамина втрое повышает скорость элиминации препарата.

[32], [33], [34], [35]

Взаимодействия с другими препаратами

Фармакокинетические взаимодействия лекарства.

НПВС, среди которых и препарат Мелоксикам, при одновременном введении с литием могут увеличивать его сывороточные значения до токсических отметок, потому как ослабляют почечную экскрецию лития. Поэтому комбинировать медикамент с литиевыми веществами нельзя. Если подобное сочетание необходимо, требуется внимательно отслеживать значения литиевого электролита внутри кровяной сыворотки (до начала применения ЛС, во время терапии, а также некоторый период после завершения курса).

Колестирамин повышает скорость элиминации лекарства; в то же время отмечается увеличение вдвое значений клиренса мелоксикама, а также сокращение термина его полураспада (приблизительно на 13(±3) часов). Подобный эффект обладает значительным клиническим влиянием.

Метотрексат повышает отрицательное влияние, которое Мелоксикам оказывает в отношении кровяной системы (появляется высокий риск развития анемии или лейкопении). При подобном сочетании нужно периодически отслеживать показания гемограммы.

Лекарства НПВС ослабляют эффективность внутриматочных контрацептивных средств.

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.

Сочетанное введение медикамента и мочегонных ЛС требует приёма достаточных объёмов жидкости во время терапии. При этом также нужно постоянно и внимательно следить за работой почек (до начала лечения и во время него). Проводить такой контроль должны медицинские специалисты.

Тромболитики и антитромботические вещества в комбинации с медикаментом значительно повышают вероятность развития кровотечений. При таком использовании ЛС нужно периодически отслеживать значения кровяного коагуляционного потенциала.

Вероятность поражений ЖКТ, имеющих язвенно-эрозивный характер, резко повышается при использовании вместе с НПВС из иных категорий (сюда входят дериваты салициловой кислоты). Поэтому подобную комбинацию использовать нельзя.

При использовании веществ иАПФ и прочих гипотензивных лекарств у пожилых людей с обезвоживанием может наблюдаться ОПН. Помимо этого сочетанное введение таких средств вместе с Мелоксикамом может привести к исчезновению антигипертензивного влияния.

Комбинация ЛС с принимаемыми внутрь антикоагулянтами значительно увеличивает вероятность появления кровотечений из различных органов – в связи с повреждением слизистых ЖКТ, а также угнетением тромбоцитарной активности. Из-за этого подобные сочетания не применяются.

Препарат ослабляет терапевтическое воздействие гормональной контрацепции.

При введении ЛС потенцируется нефротоксический эффект, оказываемый циклоспорином.

[36], [37], [38], [39]

Мелоксикам (Meloxicam)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Мелоксикам
  • Фармакологическая группа вещества Мелоксикам
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Мелоксикам
  • Фармакология
  • Применение вещества Мелоксикам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мелоксикам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Мелоксикам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Читайте также:  Давление человека: норма по возрасту, верхняя и нижняя граница

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м , ректально. Доза подбирается индивидуально, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Мелоксикам

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа

Наименование:

Мелоксикам (Meloxicam)

Состав

Мелоксикам 15 (таблетки)
Действующее вещество: мелоксикам 15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Мелоксикам 7,5 (таблетки)
Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Мелоксикам-раствор для внутримышечной инъекции
Действующее вещество (в 1,5 – 1 ампуле): мелоксикам 15 мг.
гликофурол, меглумин, натрия хлорид, полоксамер 188, натрия гидроксид, глицин, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Мелоксикам принадлежит к группе оксикамов. Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательное подавление изофермента циклооксигеназы-2 обеспечивает обезболивающий и противовоспалительный эффекты препарата. Для Мелоксикама коэффициент селективности ИС50 составляет 2. Всасывается в пищеварительном канале практически полностью. При внутреннем использовании процент абсолютной биодоступности равен примерно 89. Через 5-6 часов после приема перорально (однократно) достигается максимальная концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема препарата достигается равновесное состояние.

Равновесная концентрация Мелоксикама (Сmin–Cmax) равна 0,4–1,0 мг/л при приеме 7,5 мг препарата внутрь и 0,8–2,0 мг/л – при приеме 15 мг внутрь. Цифры максимальной концентрации не изменяются при использовании длительное время. Одновременный прием пищевых продуктов не влияет на степень абсорбции Мелоксикама из пищеварительной системы. После внутримышечного введения параметр биодоступности составляет 89%, причем уже через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. Линейная характеристика фармакокинетики характеризуется при приеме Мелоксикама в среднетерапевтических дозировках – 7,5 мг и 15 мг.

Сродство Мелоксикама с плазменными белками велико, особенно с альбумином – до 99%. 50% от показателя плазменной концентрации Мелоксикама наблюдается в синовиальной жидкости. Объем распределения составляет в среднем до 11 л с границами индивидуальных колебаний от 30 до 40%. Метаболизируется печеночными ферментами. Элиминируется почками и кишечником в равной степени, причем в моче определяют 4 фармакологически неактивных метаболита препарата. 5’-карбоксимелоксикам – главный метаболит. Он составляет до 60% от введенной или принятой дозы и образуется за счет окисления промежуточных метаболических форм (например, 5’-гидроксиметилмелоксикама). В неизмененном виде выделяется 9% 5’-гидроксиметилмелоксикама.

In vitro-исследования показали, что первый этап метаболических трансформаций осуществляется преимущественно изоферментом CYP 2C9. Однако в незначительной степени в этом процессе участвует и CYP 3А4. Другие метаболиты составляют от 4 до 16% от принятого или введенного Мелоксикама и образуются за счет воздействия пероксидазы. Неизмененный Мелоксикам находят в моче в следовых концентрациях. Период полувыведения в среднем определяется в пределах 20 часов. Общий плазменный клиренс действующего вещества – приблизительно 8 мл/мин.

Показания к применению

Используется как симптоматическое средство в лечении:
• Обострений артроза (кратковременно);
• хронического полиартрита (длительное время);
• ревматоидного артрита (длительное время);
• болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Способ применения

Таблетки принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Таблетку Мелоксикам необходимо запивать 250 мл жидкости. Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу. Противопоказано внутривенное применение раствора. Внутримышечное введение используют в первые дни терапии. В дальнейшем переходят на внутреннее использование препарата в форме таблеток.
При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в день. Можно увеличить дозировку до 15 мг, если терапевтический эффект недостаточен.
При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день. Если наблюдается достаточный терапевтический эффект, то суточную дозировку снижают до 7,5 мг однократно в день. Не рекомендуется превышать дозировку Мелоксикама 15 мг в сутки.

Лечение у особых категорий больных
Для диализных пациентов суточная доза составляет не выше 7,5 мг. При недостаточности почечных функций суточная доза Мелоксикама – 7,5 мг. Можно не уменьшать дозировку препарата, если клиренс креатитина составляет 25 мл/мин и выше (при средних или легких нарушениях почечных функций).
Для больных пожилого возраста с болезнью Бехтерева или ревматоидным артритом при необходимости длительного лечения рекомендуемая суточная дозировка составляет 7,5 мг. Если есть необходимость назначения более высокой дозы, но есть угроза развития нежелательных побочных эффектов, ограничиваются суточной дозой 7,5 мг.
Не требуется снижать дозировку, если у пациента диагностировано среднее или легкое снижение печеночных функций.

Побочные действия

Нижеприведенные побочные действия оценивались по следующей шкале: частота ≥1/10 – очень часто; ≤1/10, но ≥1/100 больных – часто; с частотой ≤1/100, но ≥1/1000 больных – иногда; ≤1/1000, но ≥1/10 000 – редко. Если частота составляла ≤1/10 000, то побочное действие расценивалось как очень редкое.

Система крови: иногда наблюдались изменения в клиническом анализе крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Часто встречалась анемия.
Реакции органа зрения: изменение остроты зрения (редко).
Иммунная система: реакции индивидуальной повышенной чувствительности (редко).
Со стороны центральной нервной системы: часто встречались головная боль и потеря сознания; иногда – шум в ушах и головокружение. Редкими побочными действиями были кошмарные сновидения, сонливость, изменения настроения и спутанность сознания.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт или боль в желудке, боль в эпигастральной области, метеоризм, тошнота и рвота, понос или запор (часто); язва желудка, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, эзофагит (иногда); перфорация стенки пищеварительного канала, гастрит, колит (редко). Особенно тяжелыми побочные действия со стороны пищеварительной системы могут быть у пожилых лиц, что выражается в более частом развитии перфорации, пептической язвы или желудочно-кишечном кровотечении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: побочные действия регистрировались иногда – повышение артериального давления, тахикардия, расширение подкожных сосудов с ощущением жара.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда были нарушения функции почек, которые сопровождались увеличением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови. В редких случаях регистрировалось развитие почечной недостаточности.
Со стороны системы внешнего дыхания: у больных с анамнестическим указанием на аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные препараты (особенно аспирин или ацетилсалициловую кислоту) редко отмечались приступы бронхиальной астмы.
Со стороны кожных покровов: аллергического характера зуд и кожная сыпь (часто); иногда наблюдалась крапивница; токсический эпидермальный некролиз, или синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек слизистой оболочки и/или кожных покровов, фотосенсибилизация и мультиформная эритема встречались редко.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени (иногда); гепатит (редко).
Другие: часто появлялись отеки.

Противопоказания

• Язвы в пищеварительной системе (учитывая сведения анамнеза жизни или текущие обострения);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам Мелоксикама, а так же к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту, или аспирин. Категорически противопоказан больным, у которых после приема любого нестероидного противовоспалительного средства были ангионевротический отек, полипы в носовой полости, признаки бронхиальной астмы или крапивница;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• период беременности и кормления грудью;
• цереброваскулярные кровотечения;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• кровотечения из других органов;
• возраст до 15 лет;
• некорригируемая выраженная сердечная недостаточность.

Беременность

Мелоксикам категорически противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой
Нестероидые противовоспалительные средства, включая Мелоксикам, могут при комбинации с литием повышать его концентрацию в сыворотке крови до токсического уровня за счет снижения выделения лития с помощью почек. Одновременное применение Мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. При оправданности такого сочетания следует тщательно наблюдать за уровнем электролита лития в сыворотке крови как до начала, в процессе приема, так и некоторое время спустя окончания курса лечения препаратом.

Читайте также:  Болит голеностопный сустав: причины, симптомы и методы устранения боли. Болит голеностопный сустав при ходьбе лечение

Ускоряет элиминацию Мелоксикама колестирамин, при этом наблюдается повышение клиренса мелоксикама в 2 раза и уменьшение периода его полувыведения примерно на 13(±3) часов. Такое фармакокинетическое взаимодействие имеет существенное клиническое значение.
Метотрексат увеличивает негативное воздействие Мелоксикама на систему крови (высока угроза появления лейкопении и анемии). При такой комбинации следует периодически контролировать показатели гемограммы.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают действенность внутриматочной контрацепции. При одновременном приеме с циметидином, дигоксином и антацидами клинически значимого взаимодействия препаратов не отмечается.

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой
При комбинации мелоксикама с диуретиками больной должен принимать достаточное количество жидкости. В этом случае необходим тщательный регулярный контроль медицинского персонала за функциями почек как до, так и в процессе приема Мелоксикама.
Антитромботические и тромболитические средства: при комбинации с Мелоксикамом риск возникновения кровотечений существенно увеличивается. В таких случаях необходим периодический контроль за показателями коагуляционного потенциала крови.
Риск язвенно-эрозивных заболеваний пищеварительной системы резко увеличивается, если параллельно принимать нестероидные противовоспалительные препараты других групп (включая производные салициловой кислоты). Такое сочетание не рекомендуется.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора (АПФ) и другие антигипертензивные препараты: одновременное применение с Мелоксикамом у лиц пожилого возраста, страдающих дегидратацией, может спровоцировать появление острой недостаточности почечных функций. Так же, комбинированное применение этих препаратов с Мелоксикамом может нивелировать их гипотензивное действие.

Сочетанное применение Мелоксикама и пероральных антикоагулянтов существенно повышает риск развития кровотечений из любых органов из-за повреждения слизистой оболочки кишечника и желудка и подавления функции тромбоцитов. Поэтому сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется.
При сочетании с Мелоксикамом может снижаться эффективность гормональных контрацептивов.
На фоне Мелоксикама нефротоксическое действие циклоспорина усиливается.

Передозировка

Острая передозировка нестероидными противовоспалительными препаратами характеризуется появлением тошноты и рвоты, сонливости, болей в животе. Эти симптомы обычно купируются симптоматическими средствами. Редко могут развиться кровотечения их желудочно-кишечного тракта. Отравление большими дозами препарата характеризуется повышением артериального давления, нарушениями функции печени, угнетением дыхания, развитием острой почечной недостаточности, судорогами, коллапсом. Может наступить кома или остановка сердца.
В литературе есть сообщения о реакциях анафилактоидного типа как во время передозировки, так и при применении терапевтических доз Мелоксикама.

После передозировки препаратом больные нуждаются в симптоматической и поддерживающей терапии. Лечение проводят соответственно симптомам интоксикации и степени выраженности передозировки. Клинические исследования установили, что прием 4000 мг колестирамина внутрь трехкратно увеличивает скорость элиминации Мелоксикама.

Форма выпуска

Мелоксикам-таблетки
Таблетки по 15 и 7,5 мг в блистерной упаковке. В блистере 20 таблеток.

Мелоксикам-раствор для внутримышечной инъекции
Ампулы 1,5 мл, содержащие 15 мг действующего вещества. В коробке 5 ампул.

Условия хранения

Отпускается по рецепту. При хранении соблюдать температуру около 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Лем, Мелбек, Артрозан, Мелоксикам-Ратиофарм, Мелбек форте, Мирлокс, Мелокс, Мовасин, Мовалис.
Смотрите также список аналогов препарата Мелоксикам.

Фармакологическая группа

Действующее вещество:

Дополнительно

Перед назначением препарата рекомендуется провести курс лечения таких сопутствующих заболеваний, как гастрит, эзофагит, пептическая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов с этими заболеваниями могут возникнуть рецидивы на фоне лечения Мелоксикамом.
Необходимо учитывать риски побочных действий Мелоксикама, в связи с чем продолжительность его приема должна быть как можно более короткой при минимально эффективной суточной дозировке.
У больных с анамнестическими указаниями на болезни пищеварительного тракта необходимо провести тщательную оценку состояния кишечника и желудка на предмет выявления желудочно-кишечного кровотечения.

На фоне лечения Мелоксикамом, как и при использовании прочих нестероидных противовоспалительных средств, сообщалось о возникновении перфорации или желудочно-кишечных кровотечений, которые протекали без выраженных симптомов. В этих случаях могут быть летальные исходы. У пациентов пожилого возраста перфорация или желудочно-кишечные кровотечения пищеварительного канала протекает в более тяжелых формах. В таких случаях прием Мелоксикама нужно прекратить.

Мелоксикам взаимодействует с диуретиками (как и прочие нестероидные противовоспалительные средства), вызывая задержку натрия, калия и воды в организме. Это может усугубить состояние пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.
В единичных случаях нестероидные противовоспалительные средства могут инициировать развитие гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков.
Прием Мелоксикама, как и прочих нестероидных противовоспалительных средств, может сопровождаться появлением выраженных угрожающих жизни аллергических реакций. В таких случаях следует немедленно прекратить прием или введение Мелоксикама и назначить все необходимое лечение.

Эффективность терапии Мелоксикамом нужно контролировать регулярно, тщательно оценивая необходимость продолжения его применения. С осторожностью назначают пожилым пациентам, а так же страдающим циррозом печени, почечной или сердечной недостаточностью. С осторожностью назначают больным на фоне приема диуретических препаратов. У таких пациентов при лечении Мелоксикамом необходимо тщательно контролировать функцию почек и диурез.
При латентной почечной недостаточности применение нестероидных противовоспалительных препаратов (включая и Мелоксикам) может вызвать декомпенсацию. Обычно после отмены терапии функция почек восстанавливается до исходной.На фоне приема Мелоксикама могут встретиться транзиторные повышения параметров функциональных проб печени. Эти нарушения в большинстве случаев временные. При стойком нарушении функциональных проб печени прием Мелоксикама прекращают.

Мелоксикам, как и прочие нестероидные противовоспалительные средства, которые по механизму действия относятся к ингибиторам циклооксигеназы или образования простагландинов, может нивелировать симптомы инфекционных заболеваний (например, повышение температуры тела и лихорадку). В некоторых случаях препарат отрицательно влияет на фертильную функцию, поэтому Мелоксикам не рекомендуется принимать женщинам, которые планируют беременность.

Нет данных об отрицательном воздействии Мелоксикама на способность работать с различными механизмами или управлять транспортными средствами. Если на фоне приема Мелоксикама развиваются побочные действия со стороны органа зрения и центральной нервной системы (например, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головокружение или прочие нарушения) эти виды деятельности противопоказаны. Таблетки включают лактозу, поэтому больным, страдающим галактоземией наследственным дефицитом лактозы или синдромом нарушения абсорбции глюкозы/галактозы Мелоксикам в форме таблеток для приема внутрь противопоказан.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Таблетки Мелоксикам: инструкция по применению

Таблетки Мелоксикам представляют собой НПВС, нестероидное противовоспалительное средство. Производное оксикама.

Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие. Эффект реализуется за счёт селективного ингибирования циклооксигеназы-2, регулирующей синтез цитокинов воспаления. Значительно снижает при этом активность циклооксигеназы-1, участвующей в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.

Хорошая всасываемость достигается у препарата из ЖКТ при приеме внутрь, одновременный приём еды при этом не влияет на его всасывание. Показатель абсолютной биодоступности Мелоксикама при приеме дозы 30 мг составляет 89%. При приеме внутрь в эритроциты проникает менее 10% препарата.

Метаболизируется преимущественно в печени, причем почти полностью до 4-х фармакологически неактивных производных. При печеночной и почечной недостаточностях вплоть до средней степени тяжести значительного изменения фармакокинетических параметров не обнаружено.

Из организма выводится большей частью в виде метаболитов с мочой и калом. В неизменном виде обнаруживается в моче в следовом количестве. Менее 5% от суточной дозы препарата выводится в неизмененном виде с калом.

Проводилось множество исследований препарата, включая рандомизированные двойные плацебо контролируемые исследования, также проводились исследования в отношении безопасности по влиянию на развитие онкопатологии, фертильности и т. д.

Канцерогенного эффекта препарата не обнаружено при проведении исследований: 104 недели у крыс, которым Мелоксикам вводился внутрь, до 0,8 мг на кг веса в сутки, и у лабораторных мышей, которым 99 недели перорально вводилось до 8 мг на кг веса в сутки, что составляет примерно 2, 2 суточной дозы для взрослого человека весом 50 кг.

При исследованиях не выявлено мутагенности в тесте Эймса, а также не обнаружено кластогенности при проведении теста на хромосомные аберрации в лимфоцитах человека и при проведении микроядерного теста на костном мозге лабораторных мышей in vivo.

Препарат не оказал влияния на фертильность лабораторных крыс при уровне дозы в 4,9 и 2,5 выше суточной дозы взрослого человека весом 50 кг при пересчете на массу животного.

Однако, было выявлено увеличение частоты летальности плода при пероральном введении препарата самкам в дозах, более 0,5 выше суточной для человека, если самочки крыс получали Мелоксикам за две недели до спаривания или в раннем периоде эмбриогенеза плода.

Показания

Таблетки Мелоксикам показаны к применению при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождающихся различной степени выраженности болевыми синдромами. Среди них: различные артриты, анкилозирующий спондилит, остеоартрозы.

Также допустимо использовать при радикулопатиях, вертеброгенных болевых синдромах.

Противопоказания

Таблетки Мелксикам противопоказаны в ряде случаев:

  • «Аспириновая триада» – бронхиальная астма, непереносимость ЛС пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты и рецидивирующий полипоз носа, которые все в совокупности диагностированы у одного пациента;
  • Аллергические реакции к препарату, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • Язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Геморрагический инсульт, субарахноидальное, эпидуральное, желудочное и другое кровоизлияние, или кровотечение, в том числе по анамнезу;
  • Педиатрическая практика до 15 лет;
  • Тяжелая сердечная, почечная, печеночная недостаточность. Возможно использовать во время гемодиализа в минимальных дозах.

Имеется ряд ограничений, о которых не стоит забывать:

  • Пожилой возраст пациентов (старше 65 лет);
  • Эрозивное и язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;
  • Женщины, планирующие беременность, а также женщины в период лактации.

Способ применения

Дозу каждому пациенту требуется подбирать индивидуально, наиболее оптимально использовать в течение минимального промежутка времени в наименьшей эффективной дозе.

Таблетки Мелоксикам принимаются перорально во время приёма пищи (или после него), не разжевывая, по 7,5 или 15 мг один раз в сутки в одно и тоже время.

Если требуется комбинированное введение препарата, то есть сочетание таблеток и внутримышечно вводимого раствора, то общая суточная доза мелоксикама должна быть не больше 15 мг, являющимися максимальной суточной дозой.

Внимание: у пациентов, которые находятся на гемодиализе, суточная норма снижается вдвое и составляет максимально 7,5 мг/сутки! Начальная доза при повышенном риске побочных эффектов составляет также 7,5 мг в сутки.

Побочные эффекты

Имеется ряд вероятных побочных эффектов:

  • Требуется соблюдать осторожность при поражениях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также при использовании в сочетании с метотрексатом и антикоагулянтами – существует риск развития цитопенических изменений;
  • Гастродуоденальные язвы, воспаление, кровотечение, изъязвление ЖКТ, вплоть до перфорации. Патологические изменения могут развиваться исподволь, без каких-либо предварительных симптомов. Риск осложнений резко возрастает у пожилых пациентов, а также при длительном приёме (свыше 3 месяцев);
  • Индивидуальная непереносимость препарата – крапивница, фотосенсибилизация, зуд служат поводом для обращения к лечащему врачу для решения вопроса об отмене препарата;
  • Применение Мелоксикама в таблетках при лечении пациентов с пониженным почечным кровотоком может ускорять декомпенсацию состояния со стороны почек. Велик риск подобной реакции у больных с застойной сердечной недостаточностью, явлениями дегидратации, циррозом печени, нефротическим синдромом, а также у тех, кто получает диуретики. С осторожностью следует назначать Мелоксикам в таблетках после обширного оперативного вмешательства, приведшего к снижению объема циркулирующей крови – с самого начала требуется проведение тщательного контроля функции почек. Имеется информация о ряде случаев развития гломерулонефрита, некроза мозгового вещества почек, интерстициального нефрита и нефротического синдрома при приёме препарата;
  • Может вызывать нарушение нормальной работы печени. При выраженном отклонении от нормы сывороточных трансаминаз требуется срочно прекратить приём препарата и провести тщательное обследование пациента;
  • Мелоксикам может вызывать (редко) сонливость, головокружение, головные боли. Рекомендуется отказаться от управления транспортом на время курса лечения, а также от иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомами передозировки служит усиление возникающих побочных эффектов.

Терапия симптоматическая: промывание желудка, приём сорбентов, купирование иных симптомов. Ускоряет вывод Мелоксикама колестирамин.

Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками плазмы. Не имеется антидотов и специфических антагонистов.

Особые указания

  • Назначать с осторожностью пожилым, истощенным, ослабленным людям;
  • Резко возрастает риск осложнений при сочетании с другими НПВС в отношении развития эрозий, кровотечений, язв желудка и кишечника;
  • При приёме Мелоксикама одновременно с гипотензивными лекарственными средствами есть вероятность снижения эффективности последних;
  • При приёме Мелоксикама одновременно с препаратами лития рекомендовано осуществление контроля концентрации последнего – возможно накопление препаратов в крови;
  • При приёме Мелоксикама одновременно с метотрексатом возможно усиление побочного эффекта последнего, требуется проведение периодического контроля общих показателей периферической крови (имеется риск лейкопении и анемии);
  • При одновременном приёме Мелоксикама с тромболитическими препаратами, а также с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений – требуется осуществление контроля свертываемости крови;
  • Приём таблеток Мелоксикама одновременно с внутриматочными контрацептивами может снижать эффективность последних;
  • Применять с осторожностью в сочетании с диуретическими средствами, а также циклоспорином – возрастает риск развития почечной недостаточности;
  • Приём препарата одновременно с колестирамином усиливает выведение Мелоксикама с калом;
  • Как и прочие НПВС, препарат может вызывать смазанную картину инфекционных заболеваний.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Аналоги

Мовалис является оригинальным препаратом Мелоксикама. Существует огромное количество аналогов с тем же действующим веществом: Мелофлекс, Мовасин, Мирлокс, Мелоксикам с приставкой, указывающей на фирму производитель (Тева, Прана и т. д.) и т. п.

Средние цены на Мелоксикам сильно варьируют в зависимости от производителя и составляют:

  • Упаковка 7,5 мг 20 таблеток 80-650руб.
  • Упаковка 15 мг 10 таблеток 115-560руб.
  • Упаковка 15 мг 20 таблеток 150-780руб.

Самым дорогим (но и самым качественным) препаратом является Мовалис.

Нельзя самостоятельно назначать себе НПВС. Перед использованием Мелоксикама обратитесь к врачу!

Мелоксикам (Meloxicam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

Таблетки1 таб.
мелоксикам15 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

Читайте также:  Как повысить жирность грудного молока кормящей маме: как определить его в домашних условиях

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

После ректального введения C max мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.

Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Показания активных веществ препарата Мелоксикам

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.

Мелоксикам

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мелоксикам – противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов, оказывающее обезболивающее и жаропонижающее действие.

Всасывается Мелоксикам в пищеварительном тракте полностью, при этом прием пищи на всасываемость не влияет. После однократного внутреннего применения Мелоксикам достигает максимальной концентрации через 5-6ч.

Форма выпуска

Выпускают Мелоксикам таблетки, раствор для внутримышечных уколов Мелоксикам.

Показания к применению Мелоксикама

Мелоксикам по инструкции назначают при обострении артроза, артрита ревматоидного, полиартрита хронического, для лечения спондилита анкилозирующего (болезни Бехтерева).

Противопоказания

В инструкции Мелоксикам указано, что он противопоказан: при недостаточности сердечной выраженной, печеночной, почечной, при кровотечениях из ЖКТ, цереброваскулярных и прочих, при язвах в пищеварительной системе.

Нельзя применять препарат детям до 15л., пациентам с повышенной чувствительностью к Мелоксикаму, другим нестероидам, в частности к аспирину. Настоятельно не рекомендуется принимать средство тем, у кого в прошлом были аллергические реакции на любой нестероидный препарат в виде полипов в носу, отека ангионевротического, приступов астмы бронхиальной, крапивницы.

Противопоказан Мелоксикам во время беременности.

Комбинировать таблетки или уколы Мелоксикам с приемом лития не рекомендуется, т.к. может повыситься токсичность последнего. Нежелательно сочетать препарат с тромболитическими, антитромботическими средствами (следует контролировать показатели коагуляционного кровяного потенциала), с нестероидами других групп (повышается риск развития язв и эрозий пищеварительного тракта)

Также есть отзывы о Мелоксикам, о том, что он снижает эффективность внутриматочной контрацепции.

Инструкция по применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам принимают один р/сутки во время еды, запивать их следует 250мл жидкости.

Уколы Мелоксикам проводят исключительно внутримышечно. Внутривенное введение препарата противопоказано. Уколы Мелоксикам делают в первые дни лечения, после чего начинают принимать таблетки.

Для лечения обострений артроза принимают 7,5мг один р/день. В тех случаях, когда терапевтический эффект не был достигнут, дозировку повышают до 15мг.

Для лечения артрита ревматоидного, болезни Бехтерева принимают 15мг Мелоксикам один р/сутки. Когда результат будет заметен, суточную дозу можно уменьшить до 7,5мг.

Принимать таблетки Мелоксикам в дозировке, превышающей 15мг не рекомендуется.

По инструкции Мелоксикам пациентам, которые находятся на диализе, страдающим недостаточностью почечной назначают принимать не больше 7,5мг/сутки. Больным с легкими и средними почечными патологиями корректировать дозировку не следует.

Пожилым пациентам, страдающим артритом ревматоидным, болезнью Бехтерева для прохождения длительной терапии назначают принимать 7,5мг, и если существует риск развития побочных эффектов, увеличивать дозировку нельзя.

Судя по собранным отзывам о Мелоксикам пациентам с патологией печеночной функции в средней, легкой степени дозировку можно не уменьшать.

Побочные действия

Применение Мелоксикам может вызвать изменение остроты зрения, головную боль, шум в ушах, потерю сознания, головокружение, анемию, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, боль в желудке, эпигастрии, тошноту, метеоризм, рвоту, запор, желудочную язву, кровотечение из ЖКТ, эзофагит, перфорацию стенки пищеварительного тракта, колит, гастрит, диарею. Наиболее часто побочные действия со стороны ЖКТ возникают у пожилых пациентов – это развитие пептической язвы, кровотечения желудочно-кишечного, перфорации в ЖКТ.

Есть отзывы о Мелоксикам, вызывающем повышение давления, расширение сосудов под кожей с чувством жара, тахикардию, недостаточность почечную, приступы астмы бронхиальной (у больных с аллергией на нестероиды в анамнезе), сыпь и зуд на коже, некролиз токсический эпидермальный, отек слизистой или кожных покровов ангионевротический, фотосенсибилизацию, эритему мультиформную, гепатит, нарушение функции печени.

Мастопатия

Мастопатия — это заболевание, при котором соединительная ткань молочной железы начинает патологически разрастаться. Характеризуется появлением узелков, уплотнениями в груди, тягучими хроническими болями.

Некоторые формы узловой мастопатии увеличивают риск появления рака груди в 5 раз, поэтому игнорировать симптомы не стоит. Симптомы и признаки мастопатии молочной железы нужно знать каждой женщине, находящейся в группе риска. Если проигнорировать болезнь на начальной стадии, она может перейти в неизлечимую форму, спровоцировать ряд серьезных последствий. При первых признаках заболевания запишитесь на прием к маммологу!

Что такое мастопатия молочных желез

Мастопатия молочной железы — это распространенное заболевание. По статистике с ним сталкиваются более 60% женщин всей планеты. Его относят к категории доброкачественных болезней, однако впоследствии осложненная мастопатия способна привести к раку груди.

Болезнь характеризуется патологическим разрастанием ткани молочных желез вследствие гормонального дисбаланса. На последних стадиях в груди появляются характерные узелки, болезненные при прикосновении.

Причины развития заболевания

Симптомы мастопатии вызывает гормональный дисбаланс. Разрастание тканей провоцируется переизбытком эстрогена и недостатком прогестерона. Иногда заболевание провоцирует переизбыток пролактина.

Факторами риска считаются:

  • возраст после 30 лет;
  • наследственная предрасположенность;
  • нарушения менструального цикла, раннее начало месячных (до 12 лет) и поздний климакс (после 50 лет);
  • поздние роды (после 30), отсутствие детей в принципе;
  • раннее завершение кормления грудью, отсутствие кормления в принципе;
  • совершенные аборты на поздних сроках;
  • проблемы с работой эндокринной системы;
  • диабет;
  • лишний вес;
  • уже перенесенные болезни груди.

Зачастую симптомы мастопатии молочной железы проявляются в позднем возрасте — после 30 лет. Однако у молодых девушек и женщин нередко встречается диффузная форма. Она не вызывает симптомов и обнаруживается случайно, при УЗИ. Поэтому если вы находитесь в группе риска, посещайте маммолога хотя бы раз в год. Предосторожность может однажды спасти вашу жизнь!

Симптомы и признаки мастопатии молочной железы

Признаками мастопатии считаются:

  • боль в груди, со временем переходящая в острую форму, отдающая в плечо или спину;
  • изменение железистой структуры молочной железы;
  • видимое увеличение груди;
  • ощущение тяжести и дискомфорта;
  • болезненные ощущения при пальпации;
  • выделения из сосков, подобные молозиву.

Подобные симптомы характерны и для второй фазы менструального цикла. Но при мастопатии боль сопровождает женщину круглосуточно, даже после месячных. При появлении опасных проявлений проведите самообследование.

Внимательно осмотрите кожу около сосков. Она не должна шелушиться, кровоточить, быть болезненной на ощупь. Наличие любых выделений, язвочек и раздражений — повод обратиться к врачу.

Лежа на спине, тщательно прощупайте грудь. Среди симптомов и признаков мастопатии выделяют наличие внезапных «провалов». На ощупь молочная железа должны быть эластичной и обладать однородной структурой.

Патогенез болезни

Мастопатия молочной железы провоцируется нарушением гормонального фона, избытком эстрогена или пролактина. В нормальных условиях женская грудь подвержена циклическим изменениям. В зависимости от фазы менструального цикла она может набухнуть, увеличиться в размерах или наоборот — уменьшиться.

Однако под воздействием избытка женских гормонов цикл нарушается. Возникают проблемы с естественными нейрогормональными связями в молочной железе. Это создает благоприятные условия для пролиферации — процесса при котором клетки соединительной ткани, в том числе жировые, начинают бесконтрольно делиться. На второй стадии болезни в груди появляются узелковые уплотнения. В тканях преобладает кистозный, фиброзный или железистый компонент.

Классификация и стадии развития мастопатии

Лечение, тревожные симптомы и признаки мастопатии молочной железы зависят от формы заболевания. Традиционно пользуются следующей классификацией:

  1. Масталгия. Характеризуется ярко выраженными болями в груди. Боли бывают настолько сильными, что женщине назначают прием обезболивающих препаратов.
  2. Диффузная мастопатия. В ткани груди возникают диффузные образования.
      • Фиброзная. Уплотнения в молочных железах состоят из фиброзной соединительной ткани.
      • Фиброзно-кистозная. Аналогичные уплотнения, которые сопровождаются кистами.
  3. Локализованный фиброаденоматоз. Похож на предыдущую форму, но новообразования локализуются в конкретном участке груди.

Заболевание развивается постепенно. Сначала начинается патологическое разрастание соединительной ткани. На этой стадии симптоматика наблюдается только перед менструацией.

При появлении фиброзно-кистозных уплотнений начинается выделение молозива. Возникает болезненность при пальпации, боли различной степени интенсивности. На второй стадии патологические нарушения могут коснуться лимфатической системы: воспаляются подмышечные лимфоузлы.

Для болезни характерна и скрытая, бессимптомная стадия. Она может длиться годами: известны случаи, когда женщины десятилетиями жили с мастопатией, не подозревая о ее существовании.

Возможные осложнения

Недавние исследования подтвердили, что невылеченная мастопатия увеличивает шанс развития рака молочной железы в 5 раз. Особенно опасна фиброзно-кистозная форма. Однако при своевременном лечении мастопатия безопасна.

В большинстве случаев врачи дают благоприятный прогноз. Болезнь легко поддается лечению при помощи гормональных препаратов. Маммологи рекомендуют девушкам у которых есть эта проблема приходить на осмотр каждые полгода.

Диагностика и лечение мастопатии у женщин

Диагностика начинается со сбора анамнеза: врач заранее определяет причины мастопатии, выявляет факторы риска. Самый простой способ поставить первичный диагноз — пальпация. Внешний осмотр проходит сначала стоя, потом в положении лежа.

Врач обращает внимание на внешний вид груди, наличие язвочек, раздражений и шелушений на сосках. Проводится пальпация для обнаружения узелков и уплотнений. Если результаты внешней диагностики вызывают подозрения, врач направляет пациентку на УЗИ.

Для уточнения диагноза может потребоваться маммография. Однако этот метод менее безопасный. Он не показывает небольшие образования, запрещен для беременных и кормящих, а также женщин младше 35.

Последний шаг в диагностике — пункция узелка или фиброзного образования. Это помогает классифицировать мастопатию и назначить правильное лечение.

Важно! Ни в коем случае не назначайте сами себе лечение, особенно, если вы не прошли полную диагностику. Симптомы рака и мастопатии во многом совпадают, поэтому ОБЯЗАТЕЛЬНО покажитесь врачу!

Профилактические меры

Симптомы мастопатии нередко доставляют дискомфорт пациентке, а лечение может затянуться надолго. Поэтому лучше предотвратить болезнь, чем потом справляться с ее последствиями. Если вы входите в группу риска, соблюдайте следующие профилактические меры:

  • регулярные самоосмотры;
  • активный образ жизни;
  • избавление от вредных привычек (курение, алкоголя);
  • регулярная половая жизнь;
  • роды и кормление грудью;
  • тщательная контрацепция, чтобы избежать абортов;
  • прием гормональных препаратов только по назначению врача.

И конечно главная мера — регулярные осмотры у маммолога. Молодым девушкам рекомендуется посещать врача раз в 1-2 года. Женщинам после 30 и пациенткам, входящим в группу риска, — раз в полгода.

Не игнорируйте нехарактерных для себя симптомов. При выделениях из груди, сильной боли и уплотнениях обратитесь к врачу. Регулярно проводите самоосмотры, и при появлении любых подозрительных уплотнений запишитесь на прием к маммологу.

Оцените статью
Добавить комментарий