Клозастен: инструкция к препарату (таблетки), способы применения, аналоги

Клозастен (Сlozasten) – инструкция по применению

Международное наименование: Clozasten

Состав и форма вуыпуска

Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. В 1 таблетке содержится 25 мг клозапина. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

В контурной чейковой упаковке 50 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. В 1 таблетке содержится 100 мг клозапина. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

В контурной ячейковой упаковке 50 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой а-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия, купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней), антипсихотическое действие (через 1-2 недели), действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность – 27-60%. C max определяется в плазме крови через 2,5 ч (1-6 ч).

Стабильная C ss в плазме крови определяется через 8-10 дней и составляет в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы – 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность, либо неактивны.

Выводится в виде метаболитов почками (50%) и с желчью (35%). T 1/2 подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению препарата Клозастен

Острая и хроническая формы шизофрении (в т.ч. резистентная к терапии другими нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния; маниакально-депрессивный психоз; психомоторное возбуждение при психопатиях; эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей); расстройства сна.

Противопоказания к применению препарата Клозастен

Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Режим дозирования и способ применения препарата Клозастен

Препарат принимают внутрь после еды 2-3 раза/сут.

Разовая доза для взрослых и детей старше 16 лет – 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения в небольших дозах (25 мг) и повышая их на 25-50 мг/сут, до получения терапевтического эффекта.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия, купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней), антипсихопатическое действие (через 1-2 недели), действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко – экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, запор.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта, вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже – повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печениУ пациентов с печеночной недостаточностью назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Применение препарата у детей

Противопоказан детям до 16 лет

Особые указания при приеме препарата Клозастен

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.

Читайте также:  Бальзам «Корень Сибирское здоровье». Инструкция по применению, цена, аналоги

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, опиоидных анальгетиков, ингибиторов МАО, антигипертензивных лекарственных средств, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и других стимуляторов допаминовых рецепторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов лития увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами, лекарственными средствами, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными препаратами.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противосудорожных препаратов, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Применение препарата Клозастен только по назначению врача, описание дано для справки!

Правила питания для тех, кто работает в ночную смену

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия, купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней), антипсихопатическое действие (через 1-2 недели), действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Клозастен – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клозастен – лекарственное средство с антипсихотическим эффектом, препарат принадлежит к группе нейролептиков.

Какой у медикамента Клозастен состав и форма выпуска?

Лекарственное средство выпускается в желтовато-зеленых таблетках, они плоскоцилиндрические, на поверхности лекарственной формы визуализируется фаска. Активное вещество в дозе 25 и 100 миллиграммов, оно представлено клозапином.

Вспомогательные вещества нейролептика Клозастен: лактоза, аэросил, крахмал картофельный, присутствует повидон, а также магния стеарат. Выпускается лекарство по рецепту. Реализация медикамента ограничена, срок годности соответствует двум годам с момента выпуска лекарственного препарата.

Какое у таблеток Клозастен действие?

Лекарственный препарат Клозастен из группы нейролептиков, принадлежит к производным дибензодиазепина. Оказывает на организм седативный эффект и выраженное антипсихотическое действие. Прием таблеток не вызывает так называемых экстрапирамидных нарушений.

Антипсихотическое средство Клозастен блокирует в головном мозге допаминовые D2-рецепторы, локализованные в мезолимбической и мезокортикальной структурах. Седативное действие наступает за счет блокады в ретикулярной формации альфа-адренорецепторов.

Развитие терапевтического эффекта от применения таблеток Клозастен характеризуется этапностью: довольно быстро возникает снотворный и седативный эффект, у пациента исчезает беспокойство, проходит агрессивность, а также психомоторное возбуждение.

Препарат Клозастен хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает 60%. В плазме максимальная концентрация определяется в пределах от одного до шести часов. Связь с белками высокая примерно 95%. Антипсихотическое средство быстро накапливается преимущественно в паренхиматозных органах (почки, легкие, кроме того, печень). Выводится со стулом и почками в виде метаболитов.

Какие у препарата Клозастен показания к применению?

Нейролептик Клозастен инструкция по применению разрешает использовать для лечения в следующих ситуациях:

• Шизофрения;
• Маниакально-депрессивный психоз;
• Маниакальные состояния;
• Расстройства сна;
• Расстройства эмоционального и поведенческого характера.

Кроме того, лекарство назначают при психопатиях, сопровождающихся выраженным психомоторным возбуждением.

Какие у средства Клозастен противопоказания к применению?

Средство Клозастен противопоказано в следующих ситуациях:

• Миастения;
• Непереносимость лактозы;
• Гранулоцитопения, агранулоцитоз;
• Дефицит лактазы;
• Токсический психоз;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Лактационный период;
• Кома;
• Повышенная чувствительность к веществам нейролептика;
• Беременность;
• До 16 лет.

С осторожностью антипсихотическое средство назначают при декомпенсированной патологии сердца, почек и печени, при аденоме простаты, при закрытоугольной глаукоме, а также при атонии кишечника, кроме того, при эпилепсии.

Какие у лекарства Клозастен применение и дозировка?

Препарат Клозастен принимают внутрь после трапезы, кратность использования таблеток в сутки может достигать трех раз. Разовая доза обычно варьирует от 50 до 200 миллиграммов, а максимальная суточная – 600 мг.

Дозу доктор назначает индивидуально, начинать применение медикамента следует с минимального количества лекарства, равного 25 мг, после чего постепенно увеличивать дозировку до достижения терапевтического эффекта.

Передозировка от Клозастен

Симптомы передозировки Клозастен: оглушенность, сонливость, присоединяется угнетение дыхания, характерно коматозное состояние, делирий, возможны эпилептические припадки, кроме того, тревожность, возбуждение, коллапс, тахикардия, атония кишечника, кроме того, снижение давления, аритмия. Больному провоцируют рвоту, промывают желудок и проводят симптоматическое лечение.

Какие от Клозастен побочные эффекты?

Препарат Клозастен провоцирует развитие побочных эффектов: головокружение, сонливость, возможна головная боль, характерно повышение температуры, возникает обморочное состояние, двигательное возбуждение, спутанность сознания, кроме того, бессонница, задержка мочи, миастения, изменение массы тела, характерно снижение потенции, тошнота и рвота, не исключен запор, гиперсаливация, а также пациент ощущает сухость во рту.

Прочие проявления: экстрапирамидные расстройства, ригидность мышц, характерен тремор, депрессивное настроение, развивается злокачественный нейролептический синдром, присоединяются судороги, тахипноэ, кроме того, тахикардия, нарушение аккомодации, аритмия, нестабильное кровяное давление, непроизвольное мочеиспускание, бледность кожи, чрезмерная утомляемость, а также гранулоцитопения и агранулоцитоз, лейкопения, возможна тромбоцитопения, изменение на ЭКГ в виде уплощения зубца Т.

Особые указания

При развитии у больного гранулоцитопении рекомендуется срочно прекратить использование нейролептика. Во время лечения антипсихотическим средством Клозастен необходимо воздерживаться от употребления спиртного.

Чем заменить Клозастен, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Азалепрол, препарат Азалептин, Клозапин, а также Клозапин-Фармаплант, кроме того, Лепонекс.

Какие от Клозастен побочные эффекты?

Взаимодействие

Стимулирует эффект антигипертензивных, снотворных и седативных средств, опиоидных анальгетиков, лекарств для общей анестезии, ингибиторов МАО, этанола.

Читайте также:  Микоплазмоз (микоплазменная инфекция) - Причины и патогенез

Подавляет эффект Леводопы и иных стимуляторов рецепторов допамина.

Адсорбция из кишечника ухудшается при одновременном приеме антацидов гелеобразной консистенции и Колестирамина.

В сочетании с бензодиазепинами не исключено нарушение сознания, чрезмерное снижение кровяного давления, остановка дыхания.

Совместный прием литийсодержащих препаратов увеличивает нейротоксичность Клозастена (судороги, бред, экстрапирамидные расстройства).

Одновременное использование Пентетразола повышает вероятность появления судорог.

Препарат нельзя применять вместе с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, препаратами золота, гематотоксическими средствами, Карбамазепином, антидепрессантами, противомалярийными препаратами и тиреостатиками.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов, противосудорожных препаратов, гипогликемических и противомикробных препаратов.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксические эффекты Клозастена.

В сочетании с бензодиазепинами не исключено нарушение сознания, чрезмерное снижение кровяного давления, остановка дыхания.

Показания к применению

  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции суставов и костей, инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит), абсцесс легких, пневмония, бактериальный эндокардит, эмпиема;
  • протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию (кишечный амебиаз), трихомониаз (в т. ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз;
  • инфекции, вызываемые Peptococcus spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции органов малого таза (абсцесс яичников и фаллопиевых труб, эндометрит, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), инфекции мягких тканей и кожи;
  • гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, которые ассоциированы с Helicobacter pylori;
  • псевдомембранозный колит (связанный с проведением антибиотикотерапии);
  • осложнения в послеоперационный период (с профилактической целью, в особенности после аппендэктомии, вмешательств на околоректальной области, ободочной кишке, а также после гинекологических операций);
  • лучевая терапия пациентов с опухолями (как радиосенсибилизирующее средство в случаях, если резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли) (таблетки).

Объем распределения у новорожденных составляет около 0,54–0,81 л/кг, у взрослых – 0,55 л/кг. Связывание с белками плазмы – от 10 до 20%.

Отзывы о Клионе

Отзывы о Клионе различаются. Некоторым препарат эффективно помогает в борьбе с трихомониазом и даже кандидозом. Другие же жалуются на индивидуальную непереносимость, сильный зуд и бессонницу и считают, что высокая эффективность средства не стоит таких жертв.

Отзывы о Клионе различаются. Некоторым препарат эффективно помогает в борьбе с трихомониазом и даже кандидозом. Другие же жалуются на индивидуальную непереносимость, сильный зуд и бессонницу и считают, что высокая эффективность средства не стоит таких жертв.

Форма выпуска

Клион – таблетки массой 250 мг.
Упаковка: 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Клион – таблетки массой 250 мг.
Упаковка: 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Применение у детей

С дисульфирамом: сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

Способ применения и дозы

Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При улучшении состояния больного следует переходить на пероральный прием.

При смешанных инфекциях инфузионный Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.

Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами Введение в терапевтических целях, взрослым (массой тела около 70 кг) и детям старше 12 лет:

Начальная доза составляет 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, поддерживающая доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 6 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.

Максимальная суточная доза метронидазола не должна превышать 4 граммов.

Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций курс терапии может длиться 2-3 недели.

Детям до 12 лет:

Начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 8 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.

Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений

Для профилактики введение препарата взрослым (массой тела около

70 кг) и детям старше 12 лет:

Вводится внутривенно 15 мг (Змл) метронидазола на кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае необходимости, через 6 (-8) и даже через 12 (-16) часов после операции можно ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.

Детям до 12 лет для профилактики:

Схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.

Применение при нарушении функции почек: Нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения метронидазола. Поэтому в таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболиты метронидазола. В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизуется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накопиться в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Дозировка в пожилом возрасте: У пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может стать необходимым контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизуется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накопиться в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Возможные аналоги (заменители)

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

Фармакологическое действие

При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 дней.

КЛИОН: ДОЗИРОВКА

В/в капельно. Скорость введения — 5 мл/мин.

Читайте также:  Когда белые выделения после овуляции говорят о беременности

При улучшении состояния больного следует переводить на пероральный прием препарата.

Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами

Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг (3 мл/кг). Поддерживающая доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 6 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе — каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней, однако для лечения более тяжелых инфекций может потребоваться 2-3 недели.

Дети в возрасте младше 12 лет: начальная доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 8 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе — каждые 12 ч.

Для предупреждения послеоперационных осложнений

Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет: в/в капельно в дозе 15 мг/кг (3 мл/кг) в течение 30-60 мин. Введение препарата необходимо прекратить за 1 ч до начала операции. В случае необходимости через 6-8 ч или даже через 12-16 ч после операции препарат можно ввести в дозе 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Дети в возрасте до 12 лет: схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая в/в доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозы Клиона можно не менять. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, при КК

Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Т.к. во время гемодиализа T1/2 резко уменьшается (приблизительно до 3 ч), в некоторых случаях может быть необходимо дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введениями препарата устанавливают в зависимости от степени поражения печени.

У пациентов пожилого возраста возможно изменение фармакокинетики метронидазола, поэтому может потребоваться контроль концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Дети в возрасте младше 12 лет: начальная доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 8 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе — каждые 12 ч.

Показания

Таблетки для вагинального использования Клион-Д 100 в Москве и других населенных пунктах РФ назначают женщинам в целях терапии бактериального вагиноза, неспецифических или грибковых вагинитов, а также трихомонадного вагиноза.

В инструкции к указанному лечебному препарату называются некоторые противопоказания: • возраст ребенка (девочки) до 12-ти лет; • низкое количество лейкоцитов; • период кормления ребенка грудным молоком; • беременность (в частности, период первого триместра); • эпилепсия и другие патологии ЦНС; • нарушения работы печени; • гиперчувствительность к активным или вспомогательным компонентам свечей.

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Gamerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (аммоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Побочные действия

В период терапии могут возникнуть ряд побочных явлений:

  • головные боли, вертиго;
  • лейкоцитоз, лейкопения;
  • аллергия, которая может проявляться уртикарией, зудом и сыпью;
  • запор и жидкий стул, спазмы в животе, тошнота, рвота, появление металлического привкуса во рту, извращения вкуса, отсутствие аппетита;
  • окрашивание урины в красно-коричневый цвет;
  • боль, зуд, жжение и раздражение слизистой влагалища;
  • белые, густые, слизистые выделения из влагалища, они могут быть с запахом и без;
  • жжение и раздражение пениса у партнера.

На фоне терапии может наблюдаться повышения уровня лития, поэтому нужно или уменьшить его дозировку или отметить до окончания курса лечения препаратом Клион Д.

Всасывание, распределение и выведение Клион Д

Таблетки Клион Д применяются для интравагинального введения, поэтому оказывают местное действие, уничтожая патогенные микроорганизмы непосредственно во влагалище женщины. Однако после введения таблетки во влагалище, содержащийся в ней в качестве одного из активных веществ метронидазол способен всасываться в системный кровоток. При этом максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 6 – 12 часов после введения таблетки Клион Д во влагалище. Причем в крови оказывается концентрация, составляющая 50% от той, которая фиксируется при приеме 100 мг метронидазола внутрь. Благодаря хорошей всасываемости в кровоток метронидазол из таблеток Клион Д, применяемых интравагинально, проникает и в грудное молоко, и через плаценту к плоду, и в структуры спинного и головного мозга.

Попавшая в кровь часть метронидазола на 60 – 80% выводится почками в виде химических метаболитов, которые окрашивают мочу в красноватый или коричневый цвет. Оставшиеся 20 – 40% метронидазола, всосавшегося в кровь, выводятся с калом через кишечник.

Миконазол, в отличие от метронидазола, практически не всасывается в системный кровоток. Поэтому миконазол при интравагинальном введении не выявляется ни в крови, ни в моче. Через 8 часов после введения таблетки Клион Д 90% миконазола все еще присутствует во влагалище женщины, оказывая мощное губительное действие на грибки рода Candida.


В качестве вспомогательных компонентов таблетки Клион Д содержат следующие химические соединения:

  • Лаурилсульфат натрия;
  • Диоксид кремния коллоидный;
  • Стеарат магния;
  • Повидон;
  • Гидрокарбонат натрия;
  • Винная кислота;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Кросповидон;
  • Гипромеллоза;
  • Моногидрат лактозы.
Добавить комментарий