Блокаторы медленных кальциевых каналов: показание к применению БМКК, противопоказания и побочные эффекты

Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Автор статьи: Нивеличук Тарас , заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности “Лечебное дело”.

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

  • Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
  • Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
  • Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

  1. 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
  3. 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

  • АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
  • Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
  • Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
  • Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
  • Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
  • Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
  • Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Противопоказания

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

  1. Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
  2. Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
  3. БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

  • Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
  • Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
  • Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
  • Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

  • Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
  • Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
  • Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
  • Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
  • Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

  1. Если вы принимаете препарат из группы БКК, вам нельзя пить грейпфрутовый сок. Этот запрет связан с тем, что он увеличивает количество поступающего в кровь лекарственного средства. В результате этого у вас может внезапно упасть артериальное давление, что иногда достаточно опасно. Грейпфрутовый сок влияет почти на все блокаторы кальциевых каналов, кроме амлодипина и дилтиазема. Сок из апельсинов и других фруктов можно пить.
  2. Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать принимать любые препараты, включая фитотерапевтические средства, в комбинации с антагонистами кальция.
  3. Будьте готовы к длительному применению БКК при лечении АГ. Некоторые пациенты самостоятельно прекращают принимать антигипертензивные препараты, как только уровень их артериального давления нормализуется, однако такие действия могут поставить под угрозу их здоровье.
  4. Если вы имеете стенокардию и внезапно перестали принимать данные блокаторы – у вас может возникнуть боль в области сердца.

  • Таблетки от высокого давления быстрого действия
  • Препарат Ангиовит: общая характеристика, механизм действия, показания
  • Обзор кровоостанавливающих таблеток: 4 препарата

Антагонисты кальция – механизм действия, список препаратов

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

  • фенилалкиламины (группа верапамила);
  • дигидропиридины (группа нифедипина);
  • бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

  • пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

  • антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
  • антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
  • гипотензивный – понижают артериальное давление;
  • кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
  • нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
  • антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
  • антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

  • изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
  • сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
  • комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
  • ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
  • уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
  • альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

  • не влияют на обмен жиров, углеводов;
  • не провоцируют спазм бронхов;
  • не вызывают депрессии;
  • не приводят к нарушению электролитного баланса;
  • не снижают умственную, физическую активность;
  • не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

  • отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
  • тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
  • снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакцияВерапамилДилтиаземНифедипин
Головная боль++++
Головокружение++++
Сердцебиение++
Покраснения кожи++
Гипотензия++++
Отеки ног++
Уменьшение частоты сердечных сокращений++
Нарушение сердечной проводимости++
Запор++-/+

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

  • артериальной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
  • осложненной фибрилляции предсердий;
  • геморрагическом инсульте;
  • беременности (первый триместр);
  • грудном вскармливании;
  • первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств – амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

Литература

  1. И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
  2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
  3. Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе

Список препаратов блокирующих кальциевые каналы. Способы применения и дозировка

Блокаторы кальциевых каналов (препараты) – это группа лекарственных препаратов, направленных на предотвращение прохождение кальция по кальциевым каналам и его проникновение в середину клеток. Другое название – антагонисты кальция (АК); блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК).

Кальциевые каналы являют собой образования белка, по которым перемещаются ионы кальция между клетками. Благодаря этим частицам образовывается и проводится электроимпульс. Также они создают условия для процесса сокращения мышечных волокон сердца и стенок сосудов.

  1. Механизм действия БКК
  2. Классификация блокаторов кальциевых каналов
  3. Состав блокаторов кальциевых каналов
  4. Особенности применения
  5. Способы применения
  6. Побочные действия
  7. Противопоказания
  8. БКК дигидропиридиновой группы
  9. БКК фенилалкиламиновой группы
  10. БКК бензодиазепиновой группы
  11. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
  12. Синдром отмены БКК

Механизм действия БКК

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

  1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
  2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
  3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).
Читайте также:  Линекс: инструкция по применению для детей, взрослых, курс лечения, дозировка

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:

  • Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
  • Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
  • Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.

Разделяют четыре поколения антагонистов кальция:

ПоколениеНазвание
I поколениеНифедипин, Верапамил , Дилтиазем
II поколениеФелодипин, Исрадипин, Нимодипин
III поколениеАмплодипин, Лерканидипин
IV поколениеЦилнидипин

Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:

  • Артериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
  • Стенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.

  • Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
  • Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
  • Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
  • Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
  • Синдром Гентингтона.
  • Алкогольная зависимость.
  • Энцефалопатия.

Видео

Что говорят врачи о гипертонии

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Состав блокаторов кальциевых каналов

Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.

Помимо препаратов, содержащих только вещества БКК, выпускают комбинированные медпрепараты, в состав которых помимо БКК входят лекарственные вещества, которые относятся к другим химическим и лекарственным группам. такое объединение веществ обусловлено комплексным эффектом сочетания определенных действующих веществ для лечения таких заболеваний, которые требуют комплексный подход (кардиомиопатия, стенокардия).

Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением. Подробнее.

Особенности применения

Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.

Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:

  1. Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
  2. Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
  3. Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.

Способы применения

Только доктор может определить подходящее лекарственное средство и его дозировку с учетом особенностей состояния здоровья пациенты, перенесенных ранее заболеваний и пр.

Далее представлены наиболее популярные схемы приема препаратов для лечения гипертонических болезней:

Название медпрепаратаДозировкаЧастота приема
Нифедипин5-10 мг4 раза в день
Амплодипин2,5 мг (возможно постепенное увеличение до 10 мг)1 раз в день
Исрадипин(Фелопидин – 2 раза в день)
Фелопидин
Верапамил *40-120 мг**1 раз в день
Галлопамил50 мг4 раза в день (макс.доза)

Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.

Дозировка повышается постепенно до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Для лечения других заболеваний препараты антагонистов кальция назначают исключительно с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.

Побочные действия

Не стоит забывать, что применение любого лекарственного средства может иметь побочное действие на организм человека из-за индивидуальных особенностей.

Применение блокаторов кальциевых каналов могут иметь следующие побочные эффекты:

  • Боли в голове, головокружение.
  • Покраснения лица, кожных покровов, дерматит, васкулит.
  • Тахикардия.
  • Отечность конечностей.
  • Снижение инотропной функции миокарда.
  • Замедляется АВ-проводимость.
  • Снижается сердечный ритм.
  • Приступы тошноты, рвоты, диарея, запор.

Противопоказания

Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:

  • Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
  • Артериальная гипотония.
  • Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
  • Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
  • Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
  • При беременности и в период лактации.
  • Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
  • Почечная и печеночная недостаточность.

Противопоказания к применению БКК

БКК дигидропиридиновой группы

Обратите внимание! Гипертония – почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии. Наиболее популярные препараты данной группы:

  • Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
  • Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
  • Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
  • Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
  • Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.

БКК фенилалкиламиновой группы

Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является Верапамил. Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.

БКК бензодиазепиновой группы

Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем. Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.

Взаимодействие БКК с другими лекарственными препаратами

Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.

Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

В редких случаях БКК не оказывает необходимый эффект, поэтому происходит отмена препарата и назначение другого, более подходящего.

Синдром отмены БКК

Препараты БКК следует отменять постепенно, т.к. резкая отмена может спровоцировать спазм сосудов (повышение АД, стенокардия). Препараты группы Верапамила имеют менее выраженный синдром отмены, либо он вовсе может отсутствовать.

Бисопролол

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол – селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – через кишечник.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • астения;
  • депрессия;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость;
  • потеря сознания;
  • галлюцинации;
  • «кошмарные» сновидения;
  • судороги;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • нарушение зрения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • нарушение слуха;
  • конъюнктивит;
  • синусовая брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • нарушение AV-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия;
  • декомпенсация ХСН;
  • периферические отеки;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
  • боль в груди;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • запор;
  • заложенность носа;
  • затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
  • у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм;
  • гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
  • гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • аллергический ринит;
  • усиление потоотделения;
  • гиперемия кожи;
  • обострение симптомов псориаза;
  • алопеция;
  • мышечная слабость;
  • судороги в икроножных мышцах;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушение потенции;
  • синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол OBL;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол ратиофарм;
  • Бисопролол Сандоз
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола гемифумарат;
  • Бисопролола фумарат;
  • Бисопролола фумарат Фармаплант;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

Бисопролол – инструкция по применению и форма выпуска, показания, состав и цена

Согласно принятой классификации, Бисопролол – это β1-адреноблокатор, препарат для поддержания нормального артериального давления. Его действующим веществом является фумарат бисопролола, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действиями. Подробнее о фармакодинамике, лекарственном взаимодействии средства расскажет инструкция по применению Бисопролола.

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускается в формате таблеток, имеющих пленочное покрытие. Их подробный состав и описание:

Бежевые круглые двояковыпуклые таблетки, внутри белые

Концентрация бисопролола фумарата, мг на шт.

Краситель железа оксид, кроскармеллоза натрия, подиэтиленгликоль, повидон, макрогол, прежелатинизированный крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, поливиниловый спирт, стеарат магния, опадрай

Контурные упаковки по 10 шт. , пачки по 3 упаковки; банки по 30 шт., флаконы по 30 шт. в пачке с инструкцией по применению

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, селективный бета-адреноблокатор Бисопролол снижает потребность миокарда в кислороде, частоту сокращения сердца в покое и при нагрузке. Препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действиями. Активное вещество состава блокирует бета-адренорецепторы, сокращает ток ионов кальция. За счет этого проявляются отрицательные хронотропное, дромотропное, батмотропное и инотропное действия.

Если превысить дозу, медикамент будет проявлять бета-адреноблокирующее действие по отношению к бета-2-адренорецепторам. Гипотензивный эффект лекарства проявляется в уменьшении активности ренин-ангиотензивной системы. Антиангинальный эффект средства направлен на сокращение потребности миокарда в кислороде. В результате удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда, повышается конечное диастолическое и систолическое желудочковое давление, увеличивается растяжение мышечных волокон.

Бисопролола фумарат абсорбируется на 85%, достигает предельной концентрации в плазме крови через два часа, связывается с ее белками на 30%. Вещество способно преодолеть плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяться с грудным молоком. Компонент проходит метаболизм в печени, в результате гомеостаза образуются неактивные метаболиты. Они выводятся с мочой и желчью, период полувыведения равен 11 часам.

Показания к применению Бисопролола

В инструкции по применению Биспопролола указаны его показания к приему. Они ограничены, в их число входят следующие заболевания:

  • артериальная гипертензия (состояние, при котором артериальное давление устойчиво повышено);
  • ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов устойчивой стенокардии);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения по утрам натощак. Его начальная доза равна 5 мг раз в сутки. При необходимости дозировка повышается до 10 мг (однократно). По инструкции, максимальной суточной дозой является 20 мг. При нарушении функции почек или выраженных патологиях работы печени (при сниженном клиренсе креатинина) дневная доза не может превышать 10 мг. Для пожилых пациентов коррекция дозировки не требуется.

Как принимать Бисопролол – до еды или после

Фармакокинетические свойства Бисопролола не зависят от приема пищи, скорость абсорбции и наступления эффекта не меняется. Инструкция по применению все же советует принимать медикамент натощак, желательно утром. Так результат использования таблеток будет более ярко выражен, наступит быстрее, а сам пациент будет хорошо себя чувствовать весь оставшийся день.

Как долго принимать Бисопролол

Минимальный срок приема составляет месяц. Можно продолжать пить его дольше, но после консультации с врачом. Только доктор установит индивидуальные особенности пациента, учтет тяжесть его заболевания и эффективность терапии, отменит или назначит продолжение курса приема медикаментозного средства. Назначать себе лечение самостоятельно не следует.

Особые указания

Инструкция по применению предупреждает, что пациенты, получающие лечение Бисопрололом, должны ежедневно контролировать частоту биения сердца и артериальное давление. Раз в 3–4 месяца им делают электрокардиограмму, раз в 4–5 месяцев определяют уровень сахара в крови и функцию почек. Другие особые указания приема лекарства:

  1. 20% больных стенокардией не испытывают эффекта от приема бета-адреноблокаторов. Причинами такого эффекта становятся тяжелый коронарный атеросклероз, низкий порог ишемии, увеличенный объем левого желудочка, курение.
  2. Если пациент пользуется контактными линзами, то на фоне терапии может снизиться секреция слезной жидкости.
  3. Больные феохромоцитомой могут пострадать от пародоксальной артериальной гипертензии, нарушений сосудистого обмена.
  4. При тиреотоксикозе, сахарном диабете прием таблеток способен маскировать признаки болезней (например, тахикардию). Резкая отмена лечения противопоказана ввиду возможного усиления симптоматики.
  5. Прием Клонидина при одновременном лечении с Бисопрололом прекращается через несколько дней после отмены второго.
  6. На фоне отягощенного аллергического анамнеза у больных может развиваться повышенная чувствительность от Эпинефрина. Перед операциями отмена медикамента проводится за 2 суток до общей анестезии. Иначе пациенту подбирают минимально отрицательно инотропное средство для общей анестезии.
  7. Если у пожилого пациента появляются признаки нарастающей брадикардии, доза лекарства уменьшается или вовсе отменяется. Терапия прекращается при развитии депрессии.
  8. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, препарат оказывает менее выраженное влияние на поджелудочную железу, гладкую мускулатуру артерий, бронхов, матки, скелетные мышцы и углеводный обмен.
  9. Резкая отмена препарата грозит развитием тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Лечение прерывают постепенно, снижая дозу на протяжении двух недель (на 25% раз в –4 дня). Перед отменой кровь и мочу больного исследуют на уровень катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина.

Бисопролол при беременности

Инструкция по применению Бисопролола содержит информацию о том, что использование препарата при беременности и лактации возможно при превышении потенциальной пользы для матери над риском развития побочных эффектов у плода и ребенка. Назначение лекарства производится по жизненным показаниям. Если можно обойтись без него, лучше не принимать препарат. Перед родами средство отменяют за 2–3 дня.

В детском возрасте

Применение медикамента в педиатрии не рекомендуется к назначению детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Это связано с тем, что для данной группы пациентов неизвестная эффективность и безопасность воздействия Бисопролола, а также что у больных этого возраста редко возникают проблемы с работой сердца и артериальной гипертензией. Назначение препарата может производиться только врачом.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Бисопролола содержит сведения о взаимодействии препарата с некоторыми лекарственными средствами. Их сочетание может приводить к нежелательным эффектам:

  1. Резерпин, препараты, уменьшающие запасы котехоламинов, усиливают действие бета-адреноблокатора. Это может привести к понижению давления или брадикардии.
  2. Иммунотерапия, йодсодержащие рентгенконтрастные внутривенные растворы повышают риск развития тяжелых аллергических реакций или анафилаксии при сочетании с Бисопрололом.
  3. Комбинация средства с внутривенно вводимым Фенитоином, анестетики производные углеводородов для ингаляционной общей анестезии повышают риск развития кардиодепрессивного действия и снижения давления.
  4. Препарат снижает клиренс Лидокаина, ксантина, изменяет эффект инсулина и гипогликемических средств, применяемых для снижения уровня глюкозы при диабете.
  5. Комбинация Бисопролола с сердечными гликозидами-антагонистами, Амиодороном, Метилдопой, Верапамилом, Дилтиаземом, Резерпином, Гуанфацином, антиаритмическими средствами, барбитуратами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами приводят к риску развития брадикардии, остановки сердца, обструкции сосудов, сердечной недостаточности.
  6. Сочетание средства с Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, симпатолитиками, Клонидином и гипотензивными лекарствами приводит к снижению давления и нарушению кровоснабжения.
  7. Усилить угнетающее действие на нервную систему может сочетание средства с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, снотворными, этанолом, антипсихотиками, нейролептиками, седативными препаратами, парасимпатомиметиками и симпатомиметиками, хинолиновыми антибиотиками.
  8. Запрещена комбинация Бисопролола и ингибиторов моноаминоксидазы, между ними делается перерыв в 14 дней.
  9. Сочетание средства с негидрированными алкалоидами спорыньи, Эрготамином увеличивает риск развития нарушения кровообращения, с Сульфасалазином – повышения концентрации препарата в плазме, с Рифампицином – укорочения периода полувыведения.
  10. Препарат может сокращать скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения лучше не управлять транспортом.

Побочные действия Бисопролола

Во время лечения медикаментом могут наблюдаться побочные действия. Инструкция по применению указывает на ряд признаков:

  • тремор, повышенная утомляемость, парестезии, слабость, миастения, головокружение, астения, головная боль, галлюцинации, депрессия, потеря памяти, расстройства сна, бессонница, спутанность сознания;
  • нарушение зрения, конъюнктивит, сухость глаз;
  • брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, ангиоспазм вен, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, аритмия;
  • изменение вкуса, сухость слизистой рта, тошнота, холестаз, желтушность кожи и склер, темная моча, запор, рвота, боль в животе, диарея;
  • заложенность носа, ларингоспазм, затруднение дыхания, обострение бронхиальной астмы;
  • гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидизм;
  • повышение уровня сахара при диабете;
  • гипокалиемия, гиполактазия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • аллергические реакции, крапивница, кожный зуд, сыпь;
  • усиленное потоотделение, гиперемия кожи, псориазоподобные реакции, экзантема;
  • повышение уровня билирубина и триглицеридов, понижение активности ферментов печени;
  • боли в спине, артралгия.

Передозировка

Симптомами передозировки средством являются аритмия, экстрасистолия, брадикардия, цианоз ногтей конечностей, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение состоит в промывании желудка, назначении сорбентом. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, ставят временный электрокардиостимулятор.

Согласно инструкции по применению, при экстрасистолии вводят лидокаин, при снижении давления – плазмозамещающие растворы, допамин, добутамин, пациента укладывают в позу Тренделенбурга (ногами выше уровня головы). При сердечной недостаточности показаны гликозиды, диуретики, глюкагон. Устранить судороги можно внутривенным вводом Диазепама, бронхоспазм – бета-адреностимуляторами ингаляционной формы.

Противопоказания Бисопролола

Медикамент с осторожностью назначается при депрессии, псориазе, в пожилом возрасте. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность или ее хроническое состояние в стадии декомпенсации;
  • кардиомегалия;
  • синотриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
  • артериальная гипотензия;
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам, другим бета-адреноблокаторам.

Условия продажи и хранения

Купить средство можно по рецепту. Согласно инструкции по применению, оно хранится при температуре не выше 25 градусов в течение трех лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить средство могут препараты из группы бета-адреноблокаторов с тем же или другим активным веществом состава. К ним относятся:

  • Бипрол – полный аналог рассматриваемого лекарства с тем же активным компонентом и действием;
  • Бисогамма – кардиоселективный таблетированный бета-адреноблокатор;
  • Нипертен – российский дженерик препарата;
  • Конкор – лекарство с тем же эффектом, но содержит смесь гемифумарата бисопролола и фумарат бисопролола;
  • Беталок – раствор и таблетки на основе метопролола тартрата, обладают тем же действием;
  • Атенолол – кардиоселективный бета-адреноблокатор с одноименным действующим веществом;
  • Небилонг – гипотензивные таблетки на основе небиволола;
  • Небилет – антиаритмический препарат, включающий в состав небиволол;
  • Эгилок – антиангинальные таблетки, включающие метопролола тартрат и метопролола суцкинат.

Цена Бисопролола

Медикамент продается в аптеках и их интернет-отделах. Стоимость лекарства зависит от концентрации активного вещества, количества таблеток в пачке и производителя. Примерные цены по Москве:

Бисопролол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Бисопролол – это селективный бета 1-адреноблокатор, который избирательно воздействует на бета-рецепторы сердца. Применяется для терапии гипертонии, ишемической болезни сердца (ИБС), при учащении сердечных сокращений (тахикардии) и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Препарат противопоказан при артериальной гипотензии, брадикардии, нарушение проводимости АV-узла. Лекарственное средство не назначается детям, в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственная форма

Бисопролол выпускается в таблетках для приема внутрь, покрытых пленочной оболочкой желтого цвета. Имеют выпуклую форму с каждой стороны таблетки для облегчения проглатывания. Бисопролол можно приобрести в дозировке 5 и 10 мг, в блистерах по 30 и 90 штук в каждом, в полимерных банках и флаконах.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного препарата – бисопролола фумарат, который входит в группу бета 1-адреноблокаторов. Химическое вещество не обладает мембраностабилизирующим (не предотвращает окислительное разрушение клеточных мембран) и симпатомимитическим действием (не стимулирует бета-адренорецепторы). Препарат оказывает гипотензивный, противоаритмический, противоишемический, антиангинальный эффект.

Для придания таблетки необходимой формы и размера, улучшения всасывания активного компонента, добавляют вспомогательные ингредиенты. Вспомогательные вещества в составе Бисопролола: молочный сахар, аэросил, повидон, крахмал, примеллоза, целлюлоза, магния стеарат. В состав пленочного покрытия входит макрогол, опадий, оксид железа.

Фармакологическая группа

Бисопролол относится к лекарственным препаратам, которые воздействуют на периферическое звено нервной системы. Вследствие избирательного блокирования бета 1 адренорецепторов в мышце и сосудах сердца, находится в фармакологической группе – селективные бета-адреноблокаторы с преимущественным влиянием на бета 1-адренорецепторы. Превышение максимальной суточной дозировки приводит к блокированию бета 2-адренорецепторов, которые локализуются в гладкомышечных волокнах сосудов и бронхах различного калибра.

Фармакодинамика

Бисопролол снижает артериальное давление и замедляет пульс в состоянии покоя, а также при физической нагрузке, что выгодно отличает препарат от других бета-адреноблокаторов. Гипотензивный и антиаритмический эффект (устранение тахикардии) осуществляется за счет изменения метаболических процессов в миокарде, снижения минутного объема сердца, уменьшения влияния симпатической нервной системы на периферические сосуды.

Бисопролол снижает активное действие ренин-ангиотензиновой системы за счет угнетения синтеза ренина в почках, который влияет на повышение артериального давления. Лекарственное средство замеляет проводимость по АV-узлу, что приводит к урежению сердечного ритма. Нормализация метаболизма в миокарде на фоне гипотензивного и антиаритмического эффекта, снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде. Это устраняет ишемические процессы (гипоксию) и предотвращает возникновения болевого синдрома в грудной клетке ишемического характера (стенокардию и инфаркт миокарда).

Фармакокинетика

Бисопролол растворяется в желудке и всасывается в тонком кишечнике на 95% независимо от приема пищи. Максимальная концентрация активного вещества накапливается в крови через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет 11-12 часов, что позволяет принимать лекарственное средство однократно в сутки.

Более 30% активного вещества переносится в печень транспортными белками. Бисопролола фумарат частично проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в ткань головного мозга. Незначительное количество химического вещества всасывается через сосуды плаценты, что может привести к патологии внутриутробного развития плода, в первую очередь, на ранних сроках беременности. Лекарство попадает в грудное молоко, ухудшая его вкусовые качества.

Бисопролол на 50% разрушается клетками печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой на 98%, остальное количество покидает организм в составе желчи через пищеварительный тракт в составе кала. Бисопролола фумарата не накапливается в тканях, что позволяет применять стандартную дозу дозу при лечении пациентов в пожилом и старческом возрасте.

Показания к применению

Для взрослых

Бисопролол назначают только взрослым пациентам с учетом функциональной активности печени и почек.

  1. ГБ (обычно в составе комплексной гипотензивной терапии).
  2. ИБС (стенокардия, профилактика развития инфаркта миокарда).
  3. Тахикардия на фоне заболевания сердечно-сосудистой системы.
  4. ХСН (в составе комплексного лечения при компенсации работы сердца).

При ХСН Бисопролол является препаратом выбора при снижении систолического показателя левого желудочка.

Для детей

Для детей в любом возрасте препарат не показан.

Для беременных и в период лактации

В фетальный период и во время кормления грудным молоком не рекомендуют принимать Бисопролол. В первом случае, препарат проникает в ткани эмбриона и может вызвать внутриутробные пороки развития. Во втором, – лекарственное вещество попадает через грудное молоко в организм ребенка и оказывает токсическое действие на организм.

Назначение Бисопролола во время беременности допускается в крайних случаях при невозможности отмены препарата без риска для жизни женщины. Доза подбирается индивидуально лечащим врачом. Назначение лекарственного средства во время кормления грудью требует перевода ребенка на искусственные смеси.

Противопоказания

При назначении Бисопролола необходимо учитывать противопоказания. В противном случае, возникают осложнения со стороны сердца, периферических артерий, поджелудочной железы, органов дыхания.

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  2. Острая сердечная недостаточность (ОСН).
  3. ХСН в стадии декомпенсации.
  4. Брадикардия (ЧСС менее 60/мин.) до начала терапии.
  5. Гипотония (АД менее 100/60 мм.рт.ст.);
  6. Аритмии (блокада АV-узла тяжелой степени, слабость синусового узла, синоатриальная блокада);
  7. Феохромоцитома.
  8. Болезнь Рейно.
  9. Кардиомегалия.
  10. Коллапс.
  11. Кардиогенный шок.
  12. Спонтанная стенокардия.

Применение Бисопролола имеет ограничения. Лекарственное средство назначают с осторожностью при миастении, хронической недостаточности печени и почек, псориазе, сахарном диабете, депрессии, тиреотоксикозе. Для предупреждения побочных эффектов подбирают индивидуальную эффективную дозировку препарата.

Применение и дозы

Для взрослых

Бисопролол принимают однократно в сутки утром до еды или во время завтрака. Всасывание препарата не зависит от приема пищи. Таблетку запивают водой, не разжевывая и не рассасывая в полости рта. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг. В случае хронической печеночной и почечной недостаточности, дозу снижают до 10 мг/сутки.

При ГБ и ИБС назначают 5 мг/сутки, при недостаточной эффективности дозировку повышают до 10 или 20 мг/сутки. Для лечения ХСН рекомендуют минимальную дозировку с учетом приема других лекарственных препаратов. В случае терапии пациентов пожилого и старческого возраста назначают 5 мг/сутки, в редких случаях дозировку снижают в 2 раза.

Лечение Бисопрололом требует постепенного повышения дозы (период титрования) и отмены препарата в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Терапию начинают с дозировки 1,25 мг/сутки, постепенно повышая дозу препарата на 1,25 мг каждые 2-3 дня. По такой же схеме проводят отмену лекарственного вещества. Резкая отмена Бисопролола может вызвать ухудшение работы сердечно-сосудистой системы.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать АД И ЧСС. При возникновении гипотонии и брадикардии, следует обратиться к лечащему врачу для коррекции дозы или замены препарата.

Для детей

В детском возрасте Бисопролол не показан.

Для беременных и в период лактации

Для беременных и в период грудного вскармливания Бисопролол назначается по жизненным показаниям. Доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются в начале терапии. Обычно в течение 7-10 дней нежелательные симптомы проходят самостоятельно.

  1. Ухудшение сна.
  2. Депрессивные состояния.
  3. Головокружение при резкой перемене положения тела.
  4. Замедление пульса ниже нормы.
  5. Склонность к гипотонии.
  6. Сухой кашель.
  7. Вздутие живота, тошнота, редко рвота.
  8. Аллергический насморк.
  9. Сыпь.
  10. Повышенная усталость.
  11. Снижение потенции.

Прогрессирование симптомов требует отмены лекарственного средства и обращения к врачу.

Взаимодействие с другими средствами

Бисопролол маскирует проявления гипогликемии при лечении инсулином сахарного диабета. Совместный прием с сердечными гликозидами, блокаторами кальциевых каналов, метилдопой повышает риск возникновения брадикардии. Назначение лекарственного средства на фоне терапии нифедипином, симпатолитиками, диуретиками, ингибиторами МАО вызывает резкое снижение АД. Прием Бисопролола параллельно с производными спорыньи и эрготамином приводит к нарушению периферического кровообращения. Лекарственные средства для внутривенного и ингаляционного наркоза на фоне назначения Бисопролола усиливают угнетение работы сердца и резко снижают АД.

Особые указания

У курящих пациентов эффективность препарата ниже. Назначение Бисопролола снижает синтез слезной железы, что необходимо учитывать больным, которые носят контактные линзы. Перед оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют за 2 дня до введения общей анестезии. Для пациентов с бронхоспазмом прием препарата проводят в крайних случаях, преимущество отдают другим группам гипотензивных лекарственных средств, что связано с риском прогрессирования болезни.

Бисопролол снижает психотропную реакцию организма. Это следует учитывать пациентам, которые водят автотранспорт или занимаются деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка Бисопролола развивается в случае превышения максимальной суточной дозы.

  • гипотония;
  • брадикардия;
  • нарушение ритма (АV-блокада, желудочковые экстрасистолы);
  • удушье;
  • обморок;
  • судороги.

При передозировке необходимо промыть желудок, вызвать рвоту, выпить адсорбенты (активированный уголь). Для восстановления нормальной сердечной деятельности и предупреждения отека легких назначают атропин, допамин, эпинефрин, сердечные гликозиды, глюкагон.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендуют хранить в прохладном месте, защищенном от попадания солнечных лучей, при температуре не более +25 градусов. Обеспечить безопасность хранения, исключить свободный доступ детей к препарату.

Аналоги

Вместо Бисопролола можно принимать следующие препараты:

  1. Конкор — оригинальный препарат, содержащий бисопролол и доказавший свою эффективность в ходе клинических испытаний. Когда польза для матери превышается риск для плода его можно выписывать женщинам, оживающим младенца.
  2. Бипрол плюс кроме бисопролола содержит гидрохлоротиазид, который оказывает диуретическое действие. Препарат рекомендован лицам с высоким давлением, которым показана комбинированная терапия.
  3. Престилол содержит два активных компонента: бисопролол и периндоприл. Оба вещества понижают повышенное давление и потенцируют действие друг друга. Выпускается лекарство в таблетках, которые запрещены несовершеннолетним лицам, пациенткам, вынашивающим ребенка и вскармливающих грудничков.
  4. Конкор АМ — комбинированный препарат, содержащий амлодипин и бисопролол. Его прописывают совершеннолетним пациентам с высоким давлением, которым показано комплексное лечение. Возможно по строгим показаниям использование медикамента в период беременности.

Стоимость Бисопролола составляет в среднем 109 рублей. Цены колеблются от 20 до 324 рублей.

Бисопролол: показания к применению

Бисопролол направленно действует против таких состояний как тахикардия, нарушения сокращений сердечной мышцы. Если этим недугам сопутствует гипертония, то препарат активно снижает артериальное давление, влияя на нормализацию самочувствия больного.

Препарат входит в спектр селективных бета-блокаторов. Такие компоненты весьма хорошо действуют на сердечно-сосудистую и кровеносную системы. Лекарство производят на высокотехнологичном оборудовании, отвечающем всем стандартам качества. Сам препарат давно зарекомендовал себя с лучших позиций. У медикамента есть противопоказания. Стоит отнестись к ним внимательно, учитывая оптимальную дозировку и рекомендации лечащего доктора.

Форма выпуска

Сердечное лекарство производят в виде таблеток в оболочке. Каждая пилюля помещена в блистеры. В полоске по 10 пилюль. В картонной коробочке 5, 3 или 2 блистера. Драже желтоватого оттенка округлые. Внутри таблетки имеют кремовый цвет.

В каждой таблетке 2,5; 5 или 10 мг активного вещества. В качестве дополнительных ингредиентов производители Бисопролола применяют кукурузный крахмал, специализированную целлюлозу, макрогол 3350 и др. В составе оболочки каждой пилюли тальк, красители, поливиниловый спирт.

Фармакологическое действие

К улучшению состояния больного приводит блокада бета1-адренорецепторов, причем избирательного типа. Так препарат оказывает влияние на работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Согласно законам физиологии бета1-адренорецепторы получают импульсы от ЦНС. Если в этом процессе есть нарушения, сердце начинает работать нестабильно, появляются нарушения сердцебиения, затрудняется правильная перекачка крови, повышается артериальное давление. При действии препарата на импульсы ЦНС снижается частота сердцебиений, падает давление и, как следствие, самочувствие человека улучшается.

Бисопролол является антигипертензивным средством. Врачи его действие относят к ряду уверенно снижающих АД. Таблетки назначают для комплексного лечения огромного спектра недугов.

Действие препарата направлено на устранение причин ишемии, облегчения ее симптомов. При этом ритм сердца приходит в норму. Явный противоишемический эффект объясняется способностью лекарства сокращать частоту биений сердца и, как следствие, сократимость миокарда. Улучшающийся кровоток способствует процессу доставки в ткани сердца большего количества кислорода и это, в свою очередь, действует на работу сосудистой и сердечной систем весьма благотворно.

Кроме того, под действием Бисопролола понижается сердечный выброс. Тахикардия купируется, что обусловлено антиаритмическим эффектом.

Попадая в организм, активно действовать препарат начинает после полного всасывания в ЖКТ. При этом проходит от 1 до 3 часов. В этот период как раз и наступает наибольший клинический эффект. Он держится довольно долго.

Инструкция по применению

Среди показаний, которые являются причиной применения лекарства, патологии и наследственные заболевания, а также недуги, приобретенные в процессе жизни под действием вредных факторов внешней среды. Врачи назначают Бисопролол Прана и Бисопролол Тева в таких случаях:

  1. Острая ишемия.
  2. Аритмия.
  3. Тахикардия.
  4. Гипертония.

Кардиологи часто прописывают средство сердечникам с диагнозом ХСН (хроническая сердечная недостаточность). Средство становится главным в ряду других лекарств, направленно действующих на причины и последствия недугов сердца и сосудов.

Противопоказания

Врачи и производители препарата определили состояния, при которых применять лекарство категорически запрещено. Впрочем, доктора при этом рекомендуют принимать препарат, но под строгим контролем специалистов-кардиологов. Однако если назначение данного медикамента приводит к резкому ухудшению работы органов и систем, назначение лекарства не оправдано. Подход кардиологов индивидуальный. И все же в ряду противопоказаний следующие недуги:

  1. Болезни легких.
  2. Астма в тяжелой форме.
  3. Гипотония или сильные перепады АД.
  4. Нарушения кровообращения.
  5. Синдром Рейно.
  6. Брадикардия.
  7. Недостаточность в стадии, требующей инотропной терапии.
  8. Патология, при которой сердце увеличивается в размерах.
  9. Осложнение инфаркта миокарда.
  10. Нарушение атриовентрикулярной проводимости электрического импульса из предсердий в желудочки, что часто приводит к сильной аритмии и гемодинамике.
  11. Нарушение образования или силы импульса в синусовом узле.

Бисопролол нельзя принимать с такими препаратами, как Сультоприд и Флоктафенин. Не рекомендуют врачи делать одновременное введение Дилтиазема и Верапамила с данным медикаментом.

Эффективное и безопасное применение у сердечников в возрасте до 10-15 лет не доказано. Исследований лекарства на несовершеннолетних не проводилось.

С данным средством не стоит принимать ингибиторы МАО. Если у больного отмечается отторжение лактозы, имеются нарушения всасывания моносахаридов в ЖКТ генетического типа, Бисопролол противопоказан. Также нельзя его применять, когда у больного имеется выраженная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.


По поводу применения этого лекарства необходимо проконсультироваться дополнительно со специалистом узкого профиля. Среди них аллерголог, диетолог. Делать это следует, если пациенту назначены антигистаминные препараты или он сидит на строгой диете.

Бисопролол Алкалоид не назначают пациентам при диагностировании у них гормонально-активной опухоли, дислоцирующейся в области надпочечников, даже несмотря на то, что новообразование носит доброкачественный характер.

Еще одно состояние, при котором средство противопоказано – замедленный процесс выведения кислот или повышенный уровень гидрокарбонатов в организме.

При беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим или кормящим детей, врачи не рекомендуют применять медикаментл. Но есть случаи, когда назначение препарата оправдано. Доктор может назначить Бисопролол при беременности в ситуациях, когда польза для будущей или уже состоявшейся мамы превышает возможный вред или вероятность развития побочных реакций.

Кроме того, если есть необходимость в срочном лечении Бисопрололом кормящих мам, доктора рассматривают возможность перевода новорожденных на искусственное питание и отказ от грудного вскармливания в пользу здоровья женщин.

Совместимость с алкоголем

Поскольку действие лекарствасвязано с воздействием на ЦНС, применение спиртного, даже слабого и в малых количествах, в период лечения запрещено. Это приведет к угнетению нервной системы. Также вероятны расстройства психики, депрессивные состояния, психозы. Поэтому Бисопролол и алкоголь несовместимы.

Дозировка

Чаще вначале применения терапевтических мер, врачи назначают небольшие дозы препарата. Это до 5 мг. Позже больной может применять и 10 мг. Общее количество препарата не должна быть более 20 мг в 24 часа.

Желательнее всего принимать Бисопролол в утренние часы. Выпить таблетку можно натощак. Не противопоказано сделать это и во время еды. Пилюлю проглатывают целиком. Важно запить ее. Категорически запрещено принимать таблетку с соком, минералкой, молоком, кефиром, чаем, кофе. Это инактивирует действующее вещество и способно повлиять на возникновение побочных реакций.

Дозировку кардиолог прописывает индивидуально. Разнятся схемы приема при тех или иных заболеваниях сердца. Так, при ХСН сердечникам рекомендуют принимать до 1,25 мг. Дозу увеличить во вторую неделю лечения еще на 1 мг. На столько же и в 3 неделю приема препарата. С 4-й по 8-ю семидневки врачи назначают до 5 мг и 10 мг – с 8-й по 12-ю недели.

Сердечникам, только начавшим принимать препарат, важно постоянно измерять АД и пульс. Желательно еще раз пройти ЭКГ. Увеличение количества мг средства в сутки может иметь место только когда все показатели здоровья в норме.

При отклонениях в функционировании систем и органов прием следует немедленно отменить. Если больной страдает недугами мочевыделительной системы, в сутки ему рекомендовано пить не менее 10 мг.

Схема лечения, обозначенная выше – установленная. Однако по поводу дозировки стоит проконсультироваться с лечащим кардиологом в индивидуальном порядке. Часто доктора не придерживаются принятых и рекомендованных научным медицинским миром дозировок, а в назначениях руководствуются лишь важными показателями состояния здоровья пациентов.

Превышение доз нежелательно. Допускается это в крайних случаях и то, если такая мера оправдана. Лечение медикаментом длительное. Нецелесообразно употреблять его лошадиными дозами.

Передозировка

Если пациент специально или случайно превысил рекомендуемые дозы Бисопролола, возможно возникновение аритмии, резкое снижение уровня сердечных сокращений. Данные состояния обусловлены появлением затрудненного дыхания, развитием сердечной недостаточности.

Когда произошла передозировка Бисопрололом, необходимо срочное промывание желудка. Пациенту следует поставить капельницу для интоксикационного воздействия на организм. Симптомы, характерные для превышения доз Бисопролола:

  1. Замедление сердцебиения.
  2. Нарушение сердечного ритма, характеризующееся появлением новых импульсов.
  3. Простая аритмия.
  4. Нарушение проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки.
  5. Резкое понижение давления.
  6. Посинение пальцев на всех конечностях.
  7. Затрудненное дыхание.
  8. Головокружение.


Передозировка Бисопролол требует госпитализации больного в кардиологическое отделение для проведения ряда процедур. В случае, когда не диагностируются отеки легких, делают несколько капельниц до наступления желаемого эффекта и облегчения состояния. При судорогах врачи назначают Диазепам.

Аналоги и цены

Идентичных по типу действия Бисопролола средств немало. В ряду основных: Бипрол, Нипертен и Коронал. Они содержат в своем составе то же активное вещество, что и главный компонент Бисопролола.

Фармацевты создали и иные аналоги: Кор, Тирез, Арител, Корбис, Бидоп, а также Бетак, Небилет, Лидалок, Метозок, Веро-Атенолол, Вазокардин, Локрен, Эгилок, Сердол.

Стоимость Бисопролола в разных городах России колеблется в пределах 40-70 р. за месячный курс дозировкой 10 мг. Наибольшая цена в столице. Там фармацевты попросят до 20-25 р за 10 таблеток. Это порядка сотни рублей за 50 шт.

Условия отпуска в аптеках

Препарат можно купить только по рецепту лечащего кардиолога. Требования к нему также есть. Рецепт должен быть написан на латыни, а именно: Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС). Если дозировки иные, в рецепте они должны быть отражены соответственно.

Отзывы

Пациенты с большой охотой оставляют свои мнения о действии Бисопролола на их организм, процессе лечения этим препаратом на различных медицинских форумах. Большинство из отзывов и комментариев носят выраженный положительный характер, рекомендации и желание продолжать терапию этим средством.

  • Татьяна, 48 лет: «У меня повышенное давление, природу которого врачи определили давно. Это острая сердечная недостаточность. Мне помогает Бисопролол. Несмотря на то, что характер АД скорее скачущий, чем стабильное его повышение, кардиолог настоял на применении Бисопролола. Побочки не возникало никогда. Кроме меня Бисопролол пьет муж и также отмечал отличное его действие и облегчение состояния. Становится легче дышать, восстанавливается нормальный сердечный ритм. Препарат – завсегдатай нашей домашней аптечки. Тем более, что цена лекарства не запредельно высокая. Действует Бисопролол быстро. В сравнении с другими лекарствами такого же типа он выигрывает значительно».
  • Евгения, 40 лет: «Пила Бисопролол в течение 6-7 месяцев. На протяжении всего лечения контролировала сахар крови (с ним проблемы, результаты анализов были очень близки к верхнему порогу нормы) и артериальное давление. В результате на Бисопрололе сахар поднялся до 7 единиц. Врач порекомендовал применять аналог под названием Бисопролол Амлодипин. Буквально через пару недель уровень сахара крови пришел в норму.
  • Елена, 35 лет: «Давление зашкаливало за 140. Пульс явно превышал нормальные значения. Доктора диагностировали тахикардию, нарушение работы сердечной мышцы, аритмию. Сначала прописали Эналаприл, но лечение успехом не увенчалось. Обратилась к другому кардиологу, который, изучив историю болезни и задав несколько вопросов о моем состоянии, прописал Бисопролол. Жжение в груди стало постепенно проходить, дыхание наладилось. Пропала одышка и даже тошнота. Вместе с сердечной деятельностью нормализовался и сон».
  • Наталья, 45 лет: «Проблемы с повышенным артериальным давлением появились год назад и доктора тут же поставили гипертонию. Подошел Бисопролол. Достаточно 1 таблетки, выпитой утром, и весь день я чувствую себя отлично. Цены в аптеках на это лекарство разные. Мне удалось найти самый выгодный вариант. Закупают сразу большую партию, тем более что рецепт лечащего доктора делать это позволяет. Думаю, и впредь буду принимать препарат, но только по согласованию со своим кардиологом».
Оцените статью
Добавить комментарий