Касодекс: от чего назначают (таблетки), способы применения, цены

Органы и системы органов

1 — Выраженность этих побочных эффектов может быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации. 2 — Изменения со стороны печени чаще всего транзиторного характера и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его отмены. 3 — Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.

Побочные действия

Применение Касодекса наиболее часто вызывает:

  • Приливы жара;
  • Болезненность грудных желез;
  • Гинекомастию, которая может сохраняться даже после отмены препарата, в особенности при его приеме в течение длительного периода.

Часто встречающимися побочными эффектами при приеме препарата являются:

  • Головокружение;
  • Анемия;
  • Боль в животе;
  • Тошнота;
  • Запор;
  • Периферические отеки;
  • Гематурия;
  • Гепатотоксичность;
  • Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Желтуха;
  • Холестаз;
  • Снижение аппетита;
  • Снижение либидо;
  • Сонливость;
  • Депрессия;
  • Метеоризм;
  • Диспепсия;
  • Алопеция;
  • Гирсутизм или восстановление роста волос;
  • Кожный зуд;
  • Сухость кожи;
  • Эректильная дисфункция;
  • Боль в груди;
  • Увеличение массы тела.

В редких случаях препарат вызывает реакции повышенной чувствительности, крапивницу, ангионевротический отек, интерстициальные легочные заболевания и сердечную недостаточность.

Очень редко при применении препарата наблюдалась печеночная недостаточность.

При одновременном применении с аналогами ГнРГ могут возникать следующие побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

  • Одышка (дыхательная система);
  • Сухость во рту, анорексия, метеоризм, диспепсия, запор (пищеварительная система);
  • Бессонница, головокружение, повышенная сонливость, головная боль (нервная система);
  • Никтурия, сексуальная дисфункция (мочеполовая система);
  • Анемия (кроветворная система);
  • Сердечная недостаточность (сердечно-сосудистая система);
  • Сыпь, повышенная потливость, алопеция, гирсутизм (кожа и ее придатки);
  • Боль в тазовой области, гипергликемия, озноб, снижение или повышение массы тела, сахарный диабет, боль в груди (прочие реакции).

В период терапии может наблюдаться головокружение и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Касодекс таблетки 50мг №28

Таблетки «Касодекс» по 50 мг выпускает британская компания AstraZeneca UK Ltd. Лекарство относят к группе антиандрогенов и противоопухолевых гормональных средств. Действующее вещество — бикалутамид, оно связывается с андрогенными рецепторами и угнетает влияние на них андрогенов. Это обеспечивает регрессию новообразований предстательной железы.

«Касодекс» применяют для борьбы с распространенным раком простаты, в том числе в сочетании с приемом аналога гонадотропин-рилизинг-гормона и хирургической кастрацией.

Препарат выпускают в форме таблеток по 50 мг для приема внутрь.

Лекарство не назначают женщинам и детям. Его не используют при наличии у больного гиперчувствительности к составу. Не применяют одновременно с «Астемизолом», «Терфенадином», «Цизапридом».

Приобретать «Касодекс» (50 мг) можно только после консультации с врачом отделения онкологии. Принимать следует согласно назначению онколога после детального изучения инструкции. Уточняйте у наших менеджеров наличие лекарства в аптеке и условия доставки.

«Касодекс» назначают при раке предстательной железы, а именно:

  • в случае местнораспространенного рака простаты — как немедленная монотерапия либо адъювантная терапия в сочетании с простатэктомией, лучевой терапией;
  • при наличии местнораспространенного неметастатического рака простаты у больных, имеющих противопоказания к операции, — в качестве монотерапии.

«Касодекс» прописывают мужчинам взрослого возраста (в том числе — пожилым) при распространенном раке простаты. Терапию назначают одновременно с началом курса лечения аналогами ГнРГ или после хирургической кастрации.

Препарат употребляют внутрь, чаще всего в дозе 150 мг 1 раз в сутки. «Касодекс» принимают длительное время, не менее 2 лет.

  • стенокардия, повышение АД;
  • кашель, фарингит, бронхит;
  • головокружение, сонливость, бессонница;
  • гинекомастия, болезненность молочных желез;
  • повышение сахара в крови;
  • астения, увеличение или снижение массы тела;
  • алопеция.

Препарат хорошо переносится, его редко отменяют из-за побочных действий. Рекомендуется периодически оценивать изменения функций печени — первые 6 месяцев приема. В каждой таблетке на 150 мг активного вещества находится 183 мг вспомогательного — моногидрата лактозы.

Согласно инструкции при приеме препарата могут наблюдаться сонливость и головокружение. Следует соблюдать осторожность при вождении авто и управлении механизмами.

Препарат является рацемической смесью. В составе «Касодекса» преимущественно (R)-энантиомер обладает антиандрогенной активностью. Основным действующим веществом является нестероидный антиандроген бикалутамид, стимулирующий регресс злокачественных опухолей предстательной железы, апоптоз опухолевых клеток и препятствующий прогрессированию заболевания. В составе комбинированной терапии он купирует болевой синдром, тормозит патологический процесс, увеличивает продолжительность жизни больных без снижения ее качества, снижает риск развития сопутствующей симптоматики — астении, остеопороза, сексуальной дисфункции.

Бикалутамид обладает избирательным действием в отношении тканей простаты и не оказывает влияния на другие гормональные рецепторы. Он эффективен при метастатическом раке предстательной железы в качестве препарата монотерапии.

Противопоказания к приему препарата:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • детский возраст;
  • «Касодекс» не назначают женщинам.

Юрий Проскуряков 25.02.2016

Покупал Касодекс в аптеке при НИИ им. Бурденко неделю назад. До этого брал здесь другие препараты. Здесь почти всегда есть все в наличии, довольно быстро доставляют. Расплачиваюсь всегда карточкой, никаких проблем не возникало. Когда получаете лекарство от курьера, надо быть готовым предъявить рецепт.

Николай Евсеев 11.03.2016

Я год лечусь от рака предстательной железы. За это время я раза три точно заказывал Касодекс в Аптеке Бурденко. Каждый раз лекарство у них было в наличии. Я живу в Петрозаводске, лекарство доставляла служба Юником Карго за 3-4 дня. Платил при получении. Никаких накладок не было.

Владимир Шишкин 20.04.2016

В начале апреля я покупал отцу таблетки Касодекс, он лечится от рака простаты. С утра заказал на сайте, перезвонили мне через пару часов, а подвезли еще до конца рабочего дня. Расплатился картой Мастеркард, курьер приехал с мини-терминалом. Очень удобно, кстати. Хорошо, что я в тот день рецепт с собой взял, чтобы вечером по аптекам пройтись, потому что курьер попросил его показать. Я заказал сразу несколько пачек, поэтому сумма вышла большая и за доставку с меня не взяли.

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • детский возраст;
  • «Касодекс» не назначают женщинам.

Фармакологическое действие

Ангиотензин ІІ представляет собой первичный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Данный гормон занимает важнейшее место в патофизиологии сердечной недостаточности, гипертензии артериальной и прочих сердечно-сосудистых нарушений. К основным физиологичным эффектам ангиотензина ІІ относят стимуляцию секреции альдостерона, сужение кровеносных сосудов, стимуляцию роста клеток, регуляцию водного и солевого гомеостаза.

При АГ кандесартан приводит к долговременному, дозозависимому снижению АД. Обусловлена антигипертензивная активность уменьшением ОПС, не сопровождающимся рефлекторным повышением ЧСС. На усиленную или серьезную АГ после употребления первой дозы либо на реактивный эффект после отмены терапии ничего не указывает.

Применение лекарства при сердечной недостаточности снижает уровень госпитализации и смертность, устраняет симптомы у людей с нарушенной систолической функцией левого желудочка.

Ангиотензин ІІ представляет собой первичный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Показания

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Читайте также:  Как разводить Ротокан для полоскания рта по инструкции по применению

Лечение взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) как дополнительная терапия к ингибиторам АПФ или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) C max и AUC кандесартана повышались примерно на

Применение препарата Касарк

Внутрь независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет обычно назначают по 8–16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. Препарат можно принимать 1 или 2 раза в сутки в максимальной суточной дозе 32 мг. Превышение данной дозы не обеспечивает лучшего терапевтического эффекта. Антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2 нед, а максимальная его выраженность достигается через 4–6 нед от начала лечения препаратом.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функций почек и печени коррекции начальной дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м 2) лечение начинают с низких доз (4 мг).

Частота развития побочных эффектов при приеме кандесартана сопоставима с таковой при приеме плацебо. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, общая слабость, артралгия, миалгия, боль в спине.

Передозировка

При поступлении в организм избыточного количества лекарственного средства Касарк отмечаются значительное снижение артериального давления и головокружение. Если передозировка препарата незначительная (не более 670 мг кандесартана цилексетила), то специального лечения больного не потребуется. Если же передозировка препарата вызвала серьёзные расстройства, необходимо провести терапевтические приёмы по устранению симптомов.

При первых признаках передозировки больному необходимо оказать терапевтическую помощь

Больного требуется уложить на спину на горизонтальную поверхность, приподняв нижние конечности. При отсутствии эффекта следует ввести внутривенно инфузионную жидкость (раствор хлорида натрия в концентрации 0,9%). Если же этого недостаточно, потребуются лекарственные средства, прежде всего, для нормализации уровня АД. Гемодиализ в этой ситуации неэффективен, т. к. с его помощью невозможно вывести из организма кандесартана цилексетил.


Допустимо назначать приём одновременно с другими терапевтическими средствами: мочегонными, препаратами для лечения и профилактики сердечной недостаточности и др.

Применение Касарка

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Лечение взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) как дополнительная терапия к ингибиторам АПФ или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.

1 таблетка содержит кандесартана цилексетила, в пересчете на 100% вещество 8 мг, или 16 мг, или 32 мг.

Касарк табл.16мг №30

  • Производитель: Украина-страна
  • Действующее вещество: кандесартану цилексетил
  • Срок годности до: 01.07.21
  • нет в наличии

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАСАРК®

(СASARK)

Склад:

діюча речовина: candesartan;

1таблетка містить кандесартану цилексетилу, у перерахуванні на 100 %речовину, 16 мг або 32 мг;

допоміжніречовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон; кальцію кармелоза (кальцію карбоксиметилцелюлоза); магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Код АТС С09С А06.

Клінічні характеристики.

Показання.

Есенціальна гіпертензія (можна застосовувати як самостійно, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату. Тяжка печінкова недостатність та/або застій жовчі (холестаз). Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі. У разі необхідності застосування меншої дози слід застосовувати інший препарат кандесартану з можливістю даного дозування.

Доза підбирається індивідуально. Рекомендована початкова доза та звичайна підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на добу. Дозу можна підвищувати до 16 мг 1 раз на добу. Якщо достатній контроль артеріального тиску (АТ) не досягається через 4 тижні лікування дозою 16 мг 1 раз на добу, то дозу можна підвищити до максимальної дози 32 мг 1 раз на добу. Якщо контроль артеріального тиску не досягається з цією дозою, слід розглянути доцільність альтернативних методів лікування.

Терапію слід коригувати відповідно до реакції артеріального тиску. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4тижнів від початку лікування.

Для пацієнтів літнього віку, а також для пацієнтів з помірними порушеннями функцій нирок та печінки коригування початкової дози не потрібне.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза становить 4мг. Дозу слід титрувати відповідно до реакції. Досвід застосування пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або нирковою недостатністю кінцевої стадії (кліренс креатиніну 3г/день) та неселективними нестероїдними протизапальними засобами)може виникнути послаблення антигіпертензивного ефекту.

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, супутнє застосування антагоністів рецептораангіотензину ІІ та нестероїдних протизапальних засобів може підвищити ризик погіршення ниркової функції, включаючи можливу ГНН та підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з порушенням ниркової функції. Цю комбінацію застосовують обережно, особливо в осіб літнього віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а також слід враховувати необхідність моніторингу ниркової функції на початку супутньої терапії та періодично протягом всього курсу лікування.

Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фармакологічна дія – антигіпертензивна. У процесі всмоктування у шлунково-кишковий тракт кандесартану цилексетил (проліки)піддається гідролізу з утворенням активної форми – кандесартану. Селективно блокує АТ1-рецептори ангіотензину ІІ, утворює з ними міцний зв’язок з подальшою повільною дисоціацією. Запобігає розвитку ефектів ангіотензину ІІ – вазоконстрикції, підвищенню АТ, стимуляції синтезу та вивільненню альдостерону, вазопресину, катехоламінів, реабсорбції натрію, посиленню серцевих скорочень. Зменшує загальний периферичний опір судин (ЗПОС), підвищує нирковий кровотік, підтримує (або підвищує)клубочкову фільтрацію. Спричиняє компенсаторне підвищення активності реніну плазми, концентрацію ангіотензину І і ІІ. Кандесартан як селективний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ не впливає на метаболізм брадикініну та інших пептидів, тому добре переноситься. Гіпотензивний ефект розвивається поступово і триває до 24годин. Виражений терапевтичний ефект зазвичай досягається через 2-4 тижні після початку лікування.

Абсорбція та розподіл

Після перорального застосування кандесартану цилексетил перетворюється на активну речовину кандесартан. Абсолютна біодоступність таблетки становить 14 %. Середня пікова концентрація в сироватці (Сmax)досягається через 3 – 4години після прийому таблетки. Концентрації кандесартану в сироватці зростають лінійно з підвищенням доз у межах терапевтичної дози. Різниці у фармакокінетиці кандесартану, яка була б пов’язана зі статтю, не спостерігалося. Прийом їжі не має суттєвого впливу на такий показник фармакокінетики кандесартану, як площа під кривою «концентрація в сироватці-час» (AUC).

Кандесартан значною мірою зв’язується з білками плазми (понад 99 %). Видимий об’єм розподілу кандесартану становить 0,1л/кг.

Метаболізм та виведення

Кандесартан, головним чином, виводиться у незміненому стані з сечею та жовчю і лише незначною мірою метаболізується в печінці. Час кінцевого напіввиведення кандесартану становить приблизно 9годин. Після прийому багаторазових доз акумуляція не відбувається.

Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37мл/хв/кг, а нирковий кліренс – приблизно 0,19 мл/хв/кг. Виведення кандесартану нирками відбувається як шляхом гломерулярної фільтрації, так і активної тубулярної секреції. Після прийому пероральної дози 14С-маркованого кандесартану цилексетилу приблизно 26 % дози виводиться з сечею у вигляді кандесартану та 7 % – у вигляді неактивного метаболіту, хоча приблизно 56 %дози виявляється у фекаліях у вигляді кандесартану та 10 % – у вигляді неактивного метаболіту.

Фармакокінетика в особливих категорій пацієнтів

В осіб літнього віку (старше 65років) Сmax та AUCкандесартану підвищені приблизно на 50 % та 80 %відповідно порівняно з молодими пацієнтами. Проте реакція АТ та частота виникнення побічних ефектів є однаковими після прийому встановленої дози Касарку® у молодих пацієнтів та осіб літнього віку.

У пацієнтів з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості, порівняно з пацієнтами з нормальною нирковою функцією, Сmaxта AUCкандесартану підвищувались під час багаторазового прийому доз приблизно на 50 % та 70 %відповідно, проте показник періоду напіввиведення залишався незмінним. Відповідні зміни у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю становили приблизно 50 % та 110 %відповідно. Кінцевий період напіввиведення кандесартану був приблизно подвоєний у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Показник AUCкандесартану у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, був подібним до того, що спостерігався у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

У пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості спостерігалося підвищення показника AUCкандесартану на 23 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

КАСАРКÒ, таблетки по 16мг: таблетки білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею.

КАСАРКÒ, таблетки по 32мг: таблетки білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку.

Термін придатності. 2роки від дати виготовлення in bulk.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10таблеток у блістері, по 3блістери в пачці.

Есенціальна гіпертензія (можна застосовувати як самостійно, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).

Применение

дозирование при АГ. Рекомендуемая начальная дозировка Касарка и обычная поддерживающая дозировка составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный результат достигается в течение 4 нед. Дозу возможно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигается через 4 нед лечения в дозе 16 мг 1 раз в сутки, то дозу возможно увеличить до 32 мг 1 раз в сутки. Терапию нужно корректировать в соответствии с реакцией АД.
Использование у пациентов приклонного возраста. Коррекции начальной дозировки у пациентов приклонного возраста не требуется.
Использование у пациентов с уменьшенным внутрисосудистым ОЦК. Для пациентов с риском артериальной гипотензии, в частности с возможным уменьшением ОЦК, надлежит рассматривать начальную дозу 4 мг.
Использование при почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, включая заболевших, находящихся на гемодиализе, начальная дозировка составляет 4 мг. Дозу надлежит титровать с учетом АД. Опыт применения у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина Противопоказания

гиперчувствительность к кандесартана цилексетилу или к любому из вспомогательных веществ лекарства.
Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз.

дозирование при АГ. Рекомендуемая начальная дозировка Касарка и обычная поддерживающая дозировка составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный результат достигается в течение 4 нед. Дозу возможно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигается через 4 нед лечения в дозе 16 мг 1 раз в сутки, то дозу возможно увеличить до 32 мг 1 раз в сутки. Терапию нужно корректировать в соответствии с реакцией АД.
Использование у пациентов приклонного возраста. Коррекции начальной дозировки у пациентов приклонного возраста не требуется.
Использование у пациентов с уменьшенным внутрисосудистым ОЦК. Для пациентов с риском артериальной гипотензии, в частности с возможным уменьшением ОЦК, надлежит рассматривать начальную дозу 4 мг.
Использование при почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, включая заболевших, находящихся на гемодиализе, начальная дозировка составляет 4 мг. Дозу надлежит титровать с учетом АД. Опыт применения у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина Противопоказания

Касарк: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это антигипертензивное (снижающее артериальное давление) лекарство.

Оно селективно (избирательно) блокирует рецепторы ангиотензина II, прочно связывается с ними с последующей медленной диссоциацией. Его действие связано со способностью предупреждать развитие эффектов ангиотензина II — повышение АД, вазоконстрикцию, стимуляцию продукции и высвобождения альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, усиление сердечных сокращений, реабсорбцию натрия. Благодаря этому уменьшается сопротивление сосудов, повышается почечный кровоток, клубочковая фильтрация. Компенсаторно увеличивается активность ренина плазмы, концентрация ангиотензина I и II. Эффект развивается постепенно, длится до 24 часов.

Это антигипертензивное (снижающее артериальное давление) лекарство.

касарк инструкция по применению цена отзывы аналоги

Касарк представляет собой эффективный антигипертензивный препарат. Чаще всего он применяется для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено. Препараты, которые изучались, включали гидрохлортиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприл.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств (например гепарина) может повышать уровень калия. Контроль уровня калия следует осуществлять должным образом.

Возможно обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ.

Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если есть подтверждение необходимости комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными средствами (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (>3г/сут) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами) может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств может повысить риск ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодического мониторинга в дальнейшем.

Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если есть подтверждение необходимости комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ангиотензин ІІ является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений. Основные физиологичные эффекты ангиотензина ІІ, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредствованными из-за рецептора типа 1 (АТ1).

Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина ІІ, селективного для АТ1-рецепторов, с крепким связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не имеет активности агониста. Кандесартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р отсутствуют. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречается у пациентов, которые получают кандесартан.

Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм АТ1-рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы, уровней ангиотензина Іи ангиотензина ІІ, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии кандесартан приводит к дозозависимому, долговременному снижению АТ. Антигипертензивная активность обусловлена уменьшением общегопериферического сопротивления, которое не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений. Ничего не указывает на серьезную или усиленную АГ после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения.

После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в течение 2 часов. При постоянном лечении наибольшее снижение АД с любой дозой обычно достигается в течение 4 недель и поддерживается при долговременном лечении. Согласно данным мета-анализа, средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг один раз в сутки был небольшим. Учитывая межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем средний эффект.

При применении кандесартана цилексетила один раз на сутки он обеспечивает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 часов, с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования.

Кандесартан повышает почечный кровоток крови и/или не оказывает эффекта на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная функция является сниженным.

У пациентов с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом IIтипа, 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом дозой 8-16 мг не оказывает побочного эффекта на уровень глюкозы крови или на липидный профиль.

Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, снижает уровень госпитализации по причине сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.

Положительное влияние кандесартана на снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации по причине сердечной недостаточности было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан также эффективен у пациентов, которые одновременно принимают как b-блокаторы, так и ингибиторы АПФ;положительный эффект достигается независимо от того, принимает ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе.

У пациентов со СН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка £40 %) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина ІІ в плазме, а также снижает уровни альдостерона.

Фармакокинетика. Абсорбция и распределение.

Кандесартана цилексетил является пролекарством, пригодным для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество -кандесартан – путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта, плотно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 40 %. Средняя максимальнаяконцентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Концентрации кандесартана в сыворотке растут линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы.

Разницы в фармакокинетике кандесартана, связаннной с полом, не наблюдается. Прием пищи не имеет существенного влияния на площадь под кривой «концентрация в сыворотке – время» (AUC).

Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы (более чем 99 %). Видимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Метаболизм и выведение из организма.

Кандесартан, главным образом, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной мере выводится путем печеночного метаболизма.

Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. После приема многократных доз кумуляции препарата в организме не происходит.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс – приблизительно 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем как гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После приема пероральной дозы 14С-маркированного кандесартана цилексетила приблизительно 26 % дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7 % – в виде неактивного метаболита, хотя приблизительно 56 % дозы определяются в фекалиях в виде кандесартана и 10 % – в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана повышены приблизительно на 50 % и 80 % соответственно, в сравнении с молодыми пациентами. Однако реакция АД и частота возникновения побочных эффектов является одинаковой после приема установленной дозы КасаркаÒу молодых пациентов и лиц пожилого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести, в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией, Сmax и AUC кандесартана повышается после многократного приема доз приблизительно на 50 % и 70 % соответственно, тогда как период полувыведения препарата остается неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляют приблизительно 50 % и 110 % соответственно, а период полувыведения препарата увеличивается в 2 раза.

Показатель AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, подобен тому, который наблюдался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести отмечается повышение показателя AUC кандесартана на 23 %.

Основные физико-химические свойства:

КасаркÒ,таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблетки допускается мраморность.

КасаркÒ,таблетки по 32 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. На поверхности таблетки допускается мраморность.

Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, снижает уровень госпитализации по причине сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.

Касарк : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

активное вещество: кандесартана цилексетила, в пересчете на 100 % вещество, 16 мг или 32 мг;

Читайте также:  Как отличить псориаз от дерматита: клиническая картина, причины возникновения и методы диагностики
Добавить комментарий