Лентигиноз периорифициальный. Причины. Симптомы. Диагностика. Лечение

Классификация

Специалисты создали классификацию лентиго. Согласно этой классификации, отличают основные разновидности:

  1. Юношеское лентиго. Точную причину возникновения исследователи не установили. Единственное, в чём уверенны специалисты, так это то, что солнце не имеет отношения к образованию подобной пигментации. Пятна не очень большие (диаметр 3 – 15 мм). Чаще поражаются слизистые оболочки, кожа. Пятна проявляются на дерме при рождении, в детстве.
  2. Старческое. Возникает лентиго при длительном воздействии солнечных лучей, возрастных изменений в организме человека. С возрастом заметно увеличивается количество, размер пятен, а их окрас становится более тёмным. Часто данная форма проявляется после менопаузы, которой характерна гормональная перестройка. Патология чаще возникает на таких участках: кисти рук, лицо. Границы таких образований размыты, пятна очень большие (диаметр доходит до 1 см). Пятна отличаются множественным характером.
  3. Солнечное. Данная форма является самой распространённой. Причина ее возникновения заключается в длительном воздействии лучей солнца. Локализуется поражение в основном на таких областях: ладони, руки, шея, ноги, лицо, участок декольте, верх спины. Пятна пигментации при данной форме болезни небольшие (их диаметр доходит до 5 мм). Окрас пятен варьирует от тёмно-коричневого до чёрного.

Значительно реже встречаются следующие 2 вида болезни, которые относят к генетическим аномалиям, ведь они передаются по наследству:

  1. Лентигиноз Турена центральный. Отмечается поражение центра лица: кайма губ, нос, щеки (изредка). Иногда болезнь затрагивает плечи. Образующиеся пятна подобны узелкам, родинкам. Болезнь протекает с задержкой в развитии, недержанием урины, приступами эпилепсии. Наблюдается патология у детей младшего возраста.
  2. Периорифициальный лентигиноз. Болезни характерно появление тёмно-коричневых пятен в области рта, каймы губ. Иногда поражение распространяется на слизистую полости рта, слизистую глаз. С возрастом (период 5 – 30 лет) организм больного истощается из-за наличия многочисленных полипов в желудке, кишечнике, болей в животе.

Почему появляются пигментные пятна лентиго, узнаете из этого видео:


Значительно реже встречаются следующие 2 вида болезни, которые относят к генетическим аномалиям, ведь они передаются по наследству:

Что такое лентиго

Название «лентиго» произошло от латинского lentigo, которое переводится как «веснушка или пятно в виде чечевицы».
Под лентиго медики понимают небольшие коричневатые, разной степени выраженности пятна, немного поднимающиеся над поверхностью, возникающие у людей разных полов и всех возрастов.

Лентиго образуются в результате концентрации пигмента меланина в хломатофорах дермы и базальном слое эпидермиса.

Эти пигментные пятна продолговатоовальной или округлой формы относятся к доброкачественным образованиям и довольно редко перерождаются в злокачественные.

Степень выраженности цвета пятна зависят от типа лентиго. Пигментация может появляться в различных формах: на коже и на слизистой, с возрастом увеличивая свои размеры. Лентиго может возникать на лице, волосистой части, на шее, на руках и на голенях.

Средний размер пятна – от полутора до трех миллиметров, однако, в некоторых случаях, пятна могут достигать размера полутора сантиметров.

Множественные лентиго обозначаются понятием лентигиноза.

Существует много причин образования лентиго. В числе предрасполагающих факторов стоит особо отметить УФО, мутации, воздействие на кожу искусственных источников излучения, светлый оттенок кожи, применение косметических средств, содержащих оксидированные компоненты, косметологические процедуры, возраст, состояние защитных сил организма, гормональные сдвиги (половое созревание, беременность, прием противозачаточных средств), вирусоносительство возбудителя папилломы человека и приём иммуносупрессоров по жизненным показаниям.

ЛЕНТИГИНОЗ

ЛЕНТИГИНОЗ (син.: лентиго профузное, меланоз лентикулярный генерализованный) – группа дер­матозов, характеризующихся распространенными высыпаниями лентиго – пигментных пятен жел­то-коричневого или почти черного цвета диамет­ром 1,5-3 мм с четкими контурами, появляющих­ся на теле независимо от воздействия солнечных лучей (в отличие от веснушек) и сохраняющихся постоянно. Гистологически в базальном слое эпи­дермиса выявляют увеличенное количество меланоцитов, в дерме – скопления меланофоров. Вы­деляют лентигиноз врожденный (системный), центрофациальный дизрафический, периорифициальный, а также юношеское и старческое лентиго. Лентигиноз врожденный системный (синдром LEOPARD – по первым буквам симптомов на анг­лийском языке) наследуется по аутосомно-доминантному типу. Характеризуется генерализован­ными рассеянными по всему кожному покрову (за исключением лица) лентигинозными высыпания­ми, которые обычно сочетаются с различными аномалиями сердца (гипертрофия, отклонение оси сердца, стеноз легочной артерии и др.), а также аномалиями половых органов, нейросенсорной глухотой и др. В частности, при Кейпюта–Римойна–Конигсмарка синдроме системный лентиги­ноз сочетается с олигофренией, врожденной глухо­той, пороками сердца и умеренно выраженным дизрафическим статусом в виде частичной синдак­тилии, расщепления задних отростков нижних грудных и верхних поясничных позвонков. Ленти­гиноз центрофациальиый дизрафический (лентиго срединно-лицевое Турена) наследуется по аутосомно-доминантному типу. Предполагают, что забо­левание является абортивным вариантом систем­ного лентигиноза. Лентигинозные высыпания по­являются на первом году жизни в центральной части лица: на лбу, переносице, носу, реже–на губах и шее. Слизистые оболочки не поражаются. Характерно сочетание высыпаний с дизрафиче­ским статусом (готическое небо, деформация чере­па, отсутствие резцов, вдавленная грудь, spine bifi­da), нервно-психическими расстройствами (умст­венная отсталость, эпилептиформные судороги, энурез и др.), врожденным гипертрихозом. Ленти­гиноз периорифициальиый (Турена полипозное лентиго, Пейтца–Турена–Егерса синдром) на­следуется по аутосомно-доминантному типу. Мутантный ген локализован в хромосоме 19р13.3. Лентигинозные высыпания появляются в раннем детском возрасте, даже в периоде новорожденности, очень редко – у более старших детей и взрос­лых. Высыпания напоминают крупные веснушки темно-коричневого цвета и локализуются вокруг отверстий рта, носа, на красной кайме губ, слизи­стой оболочке рта (щеки, десны, твердое небо), в области заднего прохода, реже – на тыльной по­верхности пальцев кистей, разгибательной поверх­ности суставов. Возможны пигментные пятна на конъюнктиве век и глазного яблока, глазном дне, а также на слизистой оболочке желудка, кишечни­ка, что может быть выявлено при дуоденофиброгастроскопии и колоноскопии. Возможны дистро­фия волос и ногтей. Другим признаком синдрома, проявляющимся обычно значительно позже (в 10-30 лет), является полипоз кишечника, чаще тонкого, особенно часто подвздошной ободочной кишки, реже – толстой и прямой кишки или же­лудка. Полипы обычно небольших размеров, ок­руглые, с гладкой поверхностью, выступают над окружающей слизистой оболочкой и имеют струк­туру доброкачественных аденом, склонных к озлокачествлению (в 20% случаев) в аденокарциному, отчего синдром относят к паранеоплазиям. Боль­ного беспокоят боли в животе, тошнота, рвота, же­лудочно-кишечные кровотечения; возможна инва­гинация кишечника. Иногда полипы возникают на слизистой оболочке носоглотки, бронхов, мочево­го пузыря, мочеточников, почечных лоханок. Единичные рассеянные элементы лентиго, локализую­щиеся на разных участках кожи, появляющиеся в детском возрасте, диагностируются как юношеское простое лентиго (син. лентиго ювенильное), а раз­вивающееся у лиц пожилого возраста – как ленти­го старческое. Некоторые элементы юношеского лентиго могут быть предшественниками нейроцеллюлярных невусов. Элементы старческого лен­тиго обычно крупнее (4-10 мм в диаметре), цвет варьирует от светло-коричневого до черного, очер­тания неровные. С возрастом их количество увели­чивается и на их месте возможно появление стар­ческих кератом. Малигнизация элементов лентиго возникает крайне редко. В целях ее предупрежде­ния следует избегать воздействия на кожу интен­сивной инсоляции. Термин «злокачественное лен­тиго» иногда используется как синоним меланоза предракового ограниченного Дюбрея.

Фармакокинетика

При рассеянном склерозе введение алемтузумаба в дозе 12 мг/сут позволяло достичь значение C max , равное 3014 нг/мл, на 5 сутки начального курса лечения и 2276 нг/мл – на 3 сутки второго курса лечения. Т 1/2 составлял приблизительно 2 дня и его значения существенно не различались в ходе начального и последующего курсов терапии; концентрации в сыворотке крови в течение приблизительно 30 дней после каждого курса лечения были низкими или неопределяемыми

Психические расстройства: часто – бессонница, тревога, депрессия.

Фармакологическое действие

Алемтузумаб – генно-инженерные гуманизированные IgG1 каппа моноклональные антитела, специфически связывающиеся с гликопротеином CD52, который экспрессируется на поверхности нормальных и малигнизированных В- и Т-лимфоцитов крови. Алемтузумаб вызывает лизис лимфоцитов за счет взаимодействия с антигеном CD52, который не подвержен модуляции и экспрессируется на поверхности всех В- и Т-лимфоцитов, а также моноцитов, тимоцитов и макрофагов. Лизис лимфоцитов, опосредованный антителами, обусловлен фиксацией комплемента и антитело-зависимым клеточным цитотоксическим эффектом. Данный антиген обнаружен на поверхности незначительной части (менее 5%) гранулоцитов и отсутствует на эритроцитах и тромбоцитах. Алемтузумаб не повреждает стволовые кроветворные клетки и клетки-предшественники.

Читайте также:  Белая фасоль польза и вред. Полезные свойства. Фасоль при сахарном диабете.[Продукты питания]

Специальные исследования влияния возраста на эффективность и токсичность препарата не проводились. В целом, пожилые больные (в возрасте старше 65 лет) переносят цитотоксическую терапию хуже по сравнению с лицами молодого возраста. В связи с тем, что хронический лимфолейкоз встречается преимущественно в пожилом возрасте, больные данной возрастной группы должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии.

Насколько это лучше, чем классическая терапия?

Результаты одного из самых крупных исследований опубликованы в авторитетном научном журнале The Lancet. Авторы пришли к выводу о том, что при лечении Лемтрадой риск рецидива на 54,9% ниже, чем при применении препарата из группы ПИТРС — интерферона бета-1а (препарат Rebif). Именно публикация в «Ланцете» во многом поспособствовала тому, что в ноябре 2014 года препарат был одобрен в США для лечения рассеянного склероза.

Похожие результаты отмечались и во время других исследований.

С риском инвалидности ситуация оказалась неоднозначной. В одних исследованиях алемтузумаб показал себя на 42% лучше, чем интерферон. В других разница составила 30% — такой показатель мог быть обусловлен не лекарствами, а случайными причинами.

Лемтрада — не безопасный препарат. Лечение связано с определенными рисками. Некоторые побочные эффекты могут угрожать жизни:

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применение алемтузумаба у пациентов с заболеваниями почек, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии превосходит потенциальный риск развития побочных эффектов.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, артралгия, миалгия.

Лекарственная форма

Представляет собой генно-инженерные гуманизированные IgG1 каппа моноклональные антитела, специфически связывающиеся с гликопротеином CD52, который экспрессируется на поверхности нормальных и малигнизированных B- и T-лимфоцитов крови. Алемтузумаб получен в результате включения 6 вариабельных зон (определяющих комплементарность участков) крысиного моноклонального антитела IgG2 в молекулу человеческого IgG1. Антитела продуцируются находящейся в питательной среде суспензией клеточной культуры млекопитающего (клетки яичника китайского хомячка).

Лемтрада: инструкция по применению, способы применения, отзывы

Lemtrada (алемтузумаб) – препарат для лечения пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом, значительно снижает частоту рецидивов и замедляет прогрессирование физической недееспособности.

Препарат Lemtrada обладает принципиально новым механизмом действия. Он подавляет именно те лимфоциты, которые могут вызывать повреждение клеток при РС, снижая тем самым их уровень.

В дальнейшем происходит восстановление популяции лимфоцитов. Через шесть месяцев организм вырабатывает новые В-клетки, а через год – Т-клетки. Этот процесс регулирует иммунную систему, благодаря которой, помимо всего прочего, препарат положительно влияет на течение заболевания.

Препарат вводят внутривенно двумя курсами: в течение 5 дней подряд в первый год лечения. Через год проводят второй курс, в течение 3-х дней подряд. В отличие от других препаратов эта схема лечения освобождает пациентов от необходимости ежедневного / еженедельного / ежемесячного приема лекарства. Большинству пациентов достаточно двух курса лечения, после которых действие препарата длится в течение многих лет. Таким образом, лекарство как бы «обнуляет» иммунную систему и меняет течение заболевания.

В исследовании II фазы было установлено, что Lemtrada снижает общегодовую частоту рецидивов примерно на 69% по сравнению с другими видами терапии, и на 49% – общегодовую частоту рецидивов по сравнению с препаратами у пациентов, которым не помогло предшествующее лечение. Lemtrada также снижает риск прогрессирования физической недееспособности на 71% по сравнению с другими препаратами первой линии терапии, и на 42% по сравнению с другими препаратами второй или третьей линии лечения. Более того, препарат не только замедляет прогрессирование нетрудоспособности, но также показывает статистически значимое улучшение существующей нетрудоспособности у трети пациентов. На 68 -ой научной конференции Американской академии неврологии (ААН), которая в этом году проводилась в Ванкувере, Канада, были представлены результаты 10-летнего наблюдения. Исследование было продолжением исследования II фазы (CAMMS223). На протяжении 10 лет наблюдения сохранялся низкий уровень частоты рецидивов, и 78 % пациентов, принимающих Lemtrada, показали стабильность или улучшение показателей физической недееспособности по индексу EDSS! Побочные действия Lemtrada и безопасность препарата были аналогичны тем, которые наблюдались в предыдущих клинических исследованиях. Побочные действия препарата Lemtrada связаны с переливанием жидкостей, инфекциями и аутоиммунными нарушениями (в том числе со снижением количества тромбоцитов, заболеваниями почек и нарушениями функции щитовидной железы). Эти побочные действия поддаются лечению, если выявлены на ранней стадии. С этой целью каждый месяц пациент должен проходить обследование, включая анализы крови и мочи, в течение 4-х лет после последнего переливания жидкости.

В сентябре 2013 года препарат Lemtrada был одобрен в качестве препарата первой линии в ЕС. В ноябре 2014 года препарат был одобрен для применения у пациентов с ремиттирующим РС Управлением по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств США. В Израиле препарат Lemtrada одобрен Министерством здравоохранения и затем был добавлен в корзину здоровья 2015 года для пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом (РРС) и прогрессированием заболевания, при котором уже применялись по меньшей мере в два препарата с различными механизмами действия.

Lemtrada: 12- летнее когортное исследование в Кембридже

В этом долгосрочном исследовании, которое проводилось с 1999 по 2012 год, проверялась эффективность и безопасность препарата Lemtrada на 87 пациентах. Результаты показали, что в среднем в течение 7 лет для 52 % пациентов было достаточно двух курса лечения, и для 36 % пациентов – 3 курса. У большинства пациентов (52, т.е. 59,8%) наблюдалось улучшение или стабильность физической недееспособности. Вторичные аутоиммунные нарушения наблюдались у 41 пациента (47,7%), главным образом, нарушения, связанные с щитовидной железой. Даже при том, что средний показатель по шкале инвалидизации EDSS у пациентов при начале исследования был относительно высокий (3,8), и только у 4 из 87 пациентов была вторичная прогрессивная стадия развития заболевания, средний показатель по шкале EDSS при последнем обследовании пациентов оставался почти таким же – 3.6 (P = 0,56). Иными словами, показатель не изменился, а значит, не наблюдалось прогрессирования физической недееспособности. Препарат Lemtrada стабилизировал заболевание у большинства пациентов, участвовавших в данном исследовании. На протяжении всего длительного периода исследования не было выявлено каких-либо проблем безопасности препарата. Это исследование также показало, что чаще всего такие неблагоприятные действия, как аутоиммунные нарушения, которые развивались у пациентов, участвовавших в исследовании, были связаны с щитовидной железой, и большинство нарушений достаточно легко поддавались обычному лечению. Наиболее важный момент в таких долгосрочных исследованиях, как это, состоит в том, что большинство пациентов получают долгосрочную пользу от лечения препаратом Lemtrada и не требуют дополнительной терапии после двух или трех первых курсов. Этот факт подкрепляет предположение о том, что лечение препаратом Lemtrada изменяет течение заболевания.

Lemtrada: 10- летнее исследование – наблюдение за состоянием пациентов и исследование II фазы

На 68-й конференции Американской академии неврологии (ААН), которая проводилась в этом году в Ванкувере, Канада, были представлены результаты 10-летнего наблюдения за пациентами. Исследование было продолжением исследования II фазы (CAMMS223) На протяжении 10 лет наблюдения сохранялся низкий уровень частоты рецидивов, а 78 % пациентов показали стабильность или улучшение показателей по шкале инвалидизации EDSS. Безопасность и неблагоприятные побочные действия препарата были аналогичны тем, которые наблюдались в предыдущих клинических исследованиях.

Читайте также:  Масло ши: применение в косметологии, использование для здоровья кожи лица и волос, помощь от растяжек при беременности

Исследование показало, что ни один пациент не прекратил участвовать в исследовании из-за побочных эффектов, а также то, что после второго года их количество снизилось. Количество побочных действий, связанных с переливанием жидкостей, также уменьшалось с каждым дополнительным курсом лечения. Аналогичные результаты были получены в других исследованиях. Процент инфицирования был выше в течение первого года, а затем значительно снизился. Наиболее частыми побочными действиями были аутоиммунные нарушения, связанные с щитовидной железой. Их частота достигла своего пика в течение третьего года, после чего произошло снижение этого показателя.

Профессор Колес, главный научный сотрудник школы клинической медицины Кембриджского университета, в своем выступлении высоко оценил тот факт, что применение препарата Lemtrada для лечения пациентов, ранее не получавших препарат, приводит к стабилизации и улучшению течения заболевания в течение 10-летнего периода и в большинстве случаев без необходимости в дальнейшей терапии.

Препарат Lemtrada продается компанией Санофи-Джензайм.

Медсестра, представляющая компанию Ронит Мидан, телефон: 054-6333770

Препарат Lemtrada обладает принципиально новым механизмом действия. Он подавляет именно те лимфоциты, которые могут вызывать повреждение клеток при РС, снижая тем самым их уровень.

Отзывы на Тримедат (Общее представление)

Лекарственный препарат хорошо переносится, достаточно быстро действует, избавляя от спазмов, болевого синдрома, стабилизируя работу кишечника. При запорах медикамент усиливает перистальтику, обеспечивая быстрое, безболезненное опорожнение толстого кишечника.

Прием детьми, отзывы родителей: при синдроме раздраженного кишечника препарат стабилизует моторику, восстанавливая полноценное функционирование пищеварительной системы.

Отзывы врачей о Тримедате: эффективный, доступный препарат, широко применяемый при патологии пищеварительной системы.

Стоимость зависит от страны, региона и аптечной сети. Цена на таблетки 200 мг №30 в России: в Новосибирске – 547 рублей, в Спб –526 рублей, цена в Москве – 270 рублей за 10 таблеток.

Лемтрада

Препарат Лемтрада (Lemtrada), также известный как алемтузумаб или Campath-1H, это новый препарат для лечения рассеянного склероза, разрешенный FDA для применения в Израиле.

Препарат представляет собой инфузию для внутривенного введения и предназначается для лечения пациентов с активной рецидивирующей формой склероза. «Активная форма», как правило, определяется как два рецидива в течение предыдущих двух лет.

Как действует Лемтрада?

Изначально Лемтрада препарат был разработан для лечения некоторых видов лейкемии и лимфомы (рака иммунной системы). Он связывается с белыми кровяными клетками (лейкоцитами, клетками иммунной системы) и уничтожает их, тем самым предотвращая их попадание в мозг и атаку миелина (что является причиной повреждения при рассеянном склерозе).

Способ приема

Препарат вводится в виде внутривенной инфузии пять дней подряд, со второго курса вводится в течение трех последовательных дней, 12 месяцев спустя. Для большинства пациентов, которые принимали участие в клинических исследованиях, после второго курса дальнейшего лечения не требовалось.

Насколько эффективен препарат?

Два иследования 3 фазы показали, что препарат значительно снижает частоту рецидивов и ухудшение инвалидности по сравнению со стандартной терапией рассеянного склероза.

В ходе исследования CARE-MS 1 сравнивалось применение Лемтрада и Ребиф у пациентов с рецидивирующим склерозом, которые ранее не принимали никаких модифицирующих преператов для лечения болезни. Пациенты, принимавшие Лемтраду, имели на 55 процентов меньше шансов испытать рецидив в течение двух лет.

В ходе исследования CARE-MS 2 сравнивалось применение Лемтрада и Ребиф у пациентов рецидивирующим склерозом, которые имели по крайней мере один рецидив с учетом приема ранее Бета-интерферона или Копаксона. Пациенты, принимавшие Лемтраду, имели на 50 процентов меньше шансов испытать рецидив и на 42 процента меньше шансов испытать прогрессирование инвалидности в течение двух лет.

Результаты долгосрочного наблюдения исследования пациентов, принимающих Лемтраду, показали, что большинство людей во время лечении испытали общее улучшение или стабилизацию инвалидности в течение семи лет. Это исследование является первым исследованием, констатировавшим долгосрочные результаты препарата.

Каковы побочные эффекты препарата Лемтрада?

Как и все лекарства, Лемтрада может иметь побочные эффекты, но не у всех пациентов. Перед применением препарата, врач в обязательном порядке обсуждает их с пациентом и предлагает методы управления и преодоления возможных побочных эффектов.

Некоторыми из наиболее распространенных побочных эффектов являются головная боль, сыпь, плохое самочувствие, крапивница, лихорадка, зуд, бессонница и усталость. Другие побочные эффекты могут включать инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, герпес и синусит.

Из более серьезных побочных эффектов в ходе исследования сообщалось о сверхактивности щитовидной железы и гипотиреозе. Эти проблемы поддаются лечению, но нуждаются в пожизненном приеме лекарства.

Существует также очень небольшой риск развития расстройства свертываемости крови, известный как ИТП (иммунная тромбоцитопения). Это потенциально очень серьезная проблема, но она поддается лечению, если обнаружена своевременно.

При приеме Летрады наши врачи контролируют состояние пациента, а также возможные проблемы, связанные с щитовидной железой и ИТП. Наши врачи обязательно дают рекомендации в случае каких-либо признаков и симптомов.

  • ♦ Сотрудничество с всемирно известными врачами Израиля и крупными клиниками.
  • ♦ Доступ к прогрессивным медицинским технологиям.
  • ♦ Быстрая качественная организация консультаций, диагностики и лечения, в плановом и срочном порядке.
  • ♦ Сопровождение и перевод.

При приеме Летрады наши врачи контролируют состояние пациента, а также возможные проблемы, связанные с щитовидной железой и ИТП. Наши врачи обязательно дают рекомендации в случае каких-либо признаков и симптомов.

Лефлуномид – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг, 20 мг и 100 мг) препарата для лечения ревматоидного и псориатического артрита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лефлуномид. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лефлуномида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лефлуномида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного и псориатического артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Лефлуномид – средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида (действующего вещества препарата Лефлуномид) А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие Лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Состав

Лефлуномид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема Лефлуномида внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида. Он быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Максимальная концентрация (Cmax) метаболита А771726 определяется в течение 1-24 часов после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62%. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное, период полувыведения – около 2 недель.

Читайте также:  Конъюгационная желтуха у новорожденных: причины, симптомы, лечение и последствия. Прегнановая желтуха у новорожденных

Показания

  • базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;
  • активная форма псориатического артрита.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг, 20 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Начальная доза препарата Лефлуномид – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 месяцев.

Побочное действие

  • повышение артериального давления (АД);
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • анорексия (отказ от еды);
  • поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ);
  • боли в брюшной полости;
  • повышение уровня печеночных ферментов (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ), реже – гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), билирубина;
  • гепатит (воспаление паренхимы печени);
  • желтуха;
  • холестаз (застой желчи);
  • печеночная недостаточность;
  • острый некроз печени;
  • тендовагинит (воспаление внутренней (синовиальной) оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы);
  • разрыв связок;
  • выпадение волос;
  • экзема;
  • сухость кожи;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • синдром Лайелла;
  • многоформная эритема;
  • лейкопения, анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000 в 1 мкл), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов;
  • аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции;
  • легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты;
  • повышении уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ), креатинфосфокиназы (КФК);
  • тяжелые инфекции и сепсис;
  • ринит, бронхит, пневмония;
  • возрастание риска развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов;
  • обратимое уменьшение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Противопоказания

  • нарушения функции печени;
  • тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД));
  • выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита);
  • инфекции тяжелого течения;
  • умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений);
  • тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лефлуномид противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение Лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.

Особые указания

Применение Лефлуномида возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным периодом полувыведения. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения Лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения Лефлуномидом следует проводить процедуру “отмывания” (после прекращения лечения Лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза ы сутки в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза в сутки в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием Лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру “отмывания”.

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный период полувыведения лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если вдруг при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения Лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Аналоги лекарственного препарата Лефлуномид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арава;
  • Арресто;
  • Лефлайд;
  • Лефомид;
  • Ралеф;
  • Элафра.

Аналоги препарата Лефлуномид по фармакологической группе (иммунодепрессанты):

  • Абаджио;
  • Адваграф;
  • Азатиоприн;
  • Арава;
  • Артамин;
  • Атгам;
  • Бенлиста;
  • Бианодин;
  • Гидроксихлорохин;
  • Гилениа;
  • Грастива;
  • Графалон;
  • Далибра;
  • Делагил;
  • Зенапакс;
  • Иларис;
  • Иммард;
  • Имновид;
  • Имуран;
  • Инфликсимаб;
  • Кевзара;
  • Консупрен;
  • Ксолар;
  • Купренил;
  • Лемтрада;
  • Лефлайд;
  • Лифеспан;
  • Мабтера;
  • Майсепт;
  • Майфортик;
  • Методжект;
  • Микофенолат;
  • Модена;
  • Натрия микофенолат;
  • Несклер;
  • Никвесел;
  • Нулоджикс;
  • Олумиант;
  • Оргаспорин;
  • Оренсия;
  • Отесла;
  • Панграф;
  • Панимун Биорал;
  • Пеницилламин;
  • Плаквенил;
  • Помалидомид;
  • Прилуксид;
  • Програф;
  • Ралеф;
  • Рапамун;
  • Раптива;
  • Реддитукс;
  • Рединесп;
  • Ремикейд;
  • Сандиммун;
  • Сертикан;
  • Симпони;
  • Симулект;
  • Стелара;
  • Супреста;
  • Такролимус;
  • Такросел;
  • Талс;
  • Тауредон;
  • Тизабри;
  • Тимоглобулин;
  • Тимодепрессин;
  • Тремфея;
  • Феморикс;
  • Финголимод;
  • Фламмэгис;
  • Фломирен;
  • Хумира;
  • Циклоспорин;
  • Экорал;
  • Экулизумаб;
  • Элизария;
  • Яквинус.

Отзыв врача ревматолога

Препарат Лефлуномид имеет достаточно узкий спектр показаний, но среди моих пациентов есть пациенты с ревматоидным артритом, которые получают его в качестве базисной терапии. Все они принимают таблетки уже довольно длительное время и отмечают, что на фоне терапии заболевание реже дает обострения, боли в суставах и утренняя скованность стали не такими выраженными, как раньше. Из побочных эффектов на Лефлуномид в моей практике встречались сухость кожи и выпадение волос, резкое ухудшение аппетита, поражение слизистой оболочки полости рта в форме афтозного стоматита. Но отменять препарат из-за нежелательных реакций мне не приходилось.

Побочное действие

Общая информация о препарате

Зачем нужно это новое лекарство? Для каждого пациента на этот вопрос сможет развернуто ответить опытный врач-невролог. Представляя группу противоопухолевых растворов, Алемтузумаб был создан на базе моноклонального антитела.

Его разработали в США (Кембриджский университет) еще в конце 70-х г. прошлого века. Лекарственный препарат назначается врачами для эффективного воздействия на лейкоциты, что поражены раком и портят кровь. Лекарство рекомендовано при хронических проявлениях рассеянного склероза, назначается в неврологической клинике.

Относится к экспериментальным разработкам, содержащим моноклональные антитела. Применяется в лечении рассеянного склероза, характеризующегося рецидивирующе-ремиттирующим состоянием больного.

Этот вид РС (рассеянного склероза) отличается волнообразным протеканием периодов обострения. Поэтому, выбирая для снижения очагов воспаления в ЦНС наиболее действенные препараты, не стоит забывать и об инновационных разработках из этой группы лекарств.


Вероятность утратить трудоспособность при дозированном потреблении Алемтузумаба на ¾ ниже, в сравнении с традиционными методами лечения.

Гомеопатия Heel ЦЕЛЬ® Т таблетки для рассасывания гомеопатические (ZEEL T) – отзыв

ПОМОГ ЛИ МНЕ ЦЕЛЬ Т ПРИ ВОСПАЛЕНИИ СУСТАВА?

Механизм действия

Моноклональные тела представляют собой белки, которые связываются с рецепторами антигенов опухолевых клеток. Лемтрада связывается с антигеном, называемым CD52, высокий уровень которого присутствует в лимфоцитах. Действие Лемтрады вызывает гибель этих иммунных клеток не только в крови, но в костном мозге. Механизм, посредством которого алемтузумаб оказывает свое лечебное действие при рассеянном склерозе, до конца неясен, но он может заключаться в иммуномодуляции посредством изначального истощения и последующей репопуляции лимфоцитов.

Концентрат раствора для инфузий прозрачный, бесцветный (допускается желтоватый оттенок), уровень рН 7,0 – 7,4.

Добавить комментарий