Левзеи экстракт жидкий: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственная форма:

Экстракт жидкий для приема внутрь

Рапонтикума сафлоровидного корневищ с корнями — 1000 г

Спирт этиловый (этанола) 70 % — достаточное количество для получения 1 л экстракта.

Описание:Жидкость красновато-коричневого цвета. В процессе хранения возможно выпадение осадка.

Общетонизирующее средство растительного происхождения.

Оказывает общетонизирующее действие, повышает работоспособность.

Показания к применению

Физическое и умственное переутомление, астеническое состояние.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление), повышенная возбудимость, эпилепсия, судорожный синдром, аритмия, хронический алкоголизм, нарушение сна, острые инфекционные заболевания, хронические заболевания печени и почек; беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

Способы применения и дозы

Внутрь, по 20-30 капель 2-3 раза в сутки до еды, разводя в небольшом количестве воды. Курс лечения 30-40 дней. Целесообразность проведения повторного курса определяется врачом.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, головная боль, повышение артериального давления, нарушение сна, раздражительность, диспепсия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление действия стимуляторов центральной нервной системы и аналептиков (кофеин, камфора, фенамин и др.), препарат является физиологическим антагонистом средств, угнетающих центральную нервную систему (в том числе барбитуратов, транквилизаторов, седативных препаратов, нейролептиков и т.д.).

Во избежание нарушения сна препарат не следует применять во второй половине дня позднее чем за 3-4 часа до сна.

Экстракт жидкий для приема внутрь.

По 25, 50 мл во флаконах-капельницах оранжевого стекла.

По 25, 30, 50 мл во флаконах оранжевого стекла.

Каждый флакон-капельницу или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от +15° С до + 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель/ Организация, принимающая претензии:ООО «Камелия НПП» 141055, Московская обл., г. Лобня, рп. Луговая, Научный городок, корп. 8

Каждый флакон-капельницу или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Левзея: инструкция по применению

Выделенный из корневищ рапонтикума стероид экдистен способствует синтезу в организме белков и ускоренному прибавлению мускульной массы.

Настойка левзеи активизирует метаболизм, освобождает от излишков жидкости и зашлакованности. Благодаря этим качествам, рапонтикум эффективен для похудения. Он нормализует пищеварительные процессы и аппетит, восстанавливает расстроенную микрофлору в кишечнике, способствует расщеплению жира.

Форма выпуска и стоимость препарата

Левзея в аптеках в свободном доступе, и приобрести ее можно практически в каждой аптеке. На реализацию она поступает в нескольких видах:

  • жидкий экстракт (настойка) по 25, 30, 40, 50 мл. Минимальная стоимость – 96 руб.;
  • таблетки (205 мг активного компонента по 100 штук в пластиковой баночке) или драже (200 мг экстракта по 50 штук во флаконах из стекла) Средняя цена – 129–280 руб.;
  • сухое сырье в пакетах, объемом 0,5–1 кг (от 98 руб. за 150 грамм).


Полезные вещества левзеи равномерно распределены по всему растению – корневищу, стеблю, листьям. В состав экстракта входят алкалоиды, эфирные масла, дубильные вещества, минеральные (фосфатные) соли, ретинол, аскорбиновая кислота, гликозиды, инулин, минералы.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

При массе тела разовая дозировка рассчитывается:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат – противосудорожное средство, механизм воздействия которого на организм еще не изучен. Предполагается, что вещество связывается с гликопротеином синаптических везикул, которые расположены в сером веществе спинного и головного мозга, и противодействует гиперсинхронизации работы нейронов.

Также средство затрагивает рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулирует их с помощью специфических эндогенных агентов. Для препаратов на основе этого средства не свойственно изменять процессы нормальной синаптической передачи нервных импульсов. Однако лекарство хорошо подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, вызванные бикукулином, и возбуждает специфические глутаматные рецепторы.

Вещество достаточно эффективно как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических приступах.

После приема таблеток действующее вещество хорошо усваивается ЖКТ. Происходит полная абсорбция, концентрация в плазме крови и прочие фармакокинетические параметры изменяются линейно, в зависимости от принятой дозы. Прием пищи никак не влияет на процесс усвоения лекарства. Биологическая доступность вещества достигает 100%.

После приема одного грамма Леветирацетама в течение часа будет достигнута его максимальная равновесная концентрация. Вещество плохо связывается с белками плазмы, менее 10%.

В печени средство претерпевает метаболизм с помощью гидролиза ацетамидной группы. Соединение не оказывает влияния на работу системы цитохрома Р450, глюкуронилтрансферазы, эпоксидгидроксилазы или ферментативную активность клеток печени.

Период полувыведения различается в зависимости от возраста пациента и его веса. В среднем для взрослого человека T1/2 = 7 часам. Выводится вещество и его активный метаболит с помощью почек.

У пожилых пациентов период полувыведения составляет от 10 до 11 часов. В процессе диализа (4-часовой) около половины вещества удаляется из организма.

При тяжелых заболеваниях печени клиренс вещества снижается почти в половину.

  • при наличии аллергии на действующее вещество или другие производные пирролидона;
  • беременным женщинам;
  • в возрасте младше 16 лет.

Описание действующего вещества Леветирацетам/ Levetiracetamum.

Формула: C8H14N2O2, химическое название: (-)-(S)-α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, противосудорожное.

Леветирацетам — производное пирролидона, от известных противоэпилептических препаратов отличается по химической структуре. До конца не изучен механизм действия леветирацетама. В исследованиях установлено, что леветирацетам не действует на нормальную трансмиссию и основные характеристики клеток. В исследованиях показано, что леветирацетам действует на содержание ионов кальция внутри нейронов, частично замедляя переход ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая выделение кальция из депо в нейронах. Препарат частично восстанавливает сниженные бета-карболинами и цинком токи через глицин-зависимые каналы и каналы гамма-аминомаслянной кислоты. Леветирацетам связывается с гликопротеином синтетических везикул SV2A, которые содержатся в сером веществе спинного и головного мозга. Так реализуется противосудорожное действие, которое выражено в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Активность леветирацетама подтверждена в отношении локальных и генерализованных припадков.
Леветирацетам имеет высокую проницаемость и растворимость. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание полное и имеет линейный характер. Степень всасывания от времени приема пищи и дозы не зависит. Биодоступность леветирацетама равна почти 100 %. Максимальная концентрация достигается через 1,3 часа при приема 1 г леветирацетама внутрь и при однократном использовании равна 31 мкг/мл, при повторном приеме составляет 43 мкг/мл. При двукратном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 2 дня. Леветирацетам и его основной метаболит связываются с плазменными белками менее, чем на 10 %. Объем распределения примерно равен 0,5 – 0,7 л/кг. Первичный фармакологически неактивный метаболит образуется без участия цитохрома Р450 печени. На ферментативную активность клеток печени леветирацетам не влияет. Период полувыведения равен 6 – 8 часов и не зависит от дозы и способа введения. Общий клиренса леветирацетама равен примерно 0,96 мл/мин/кг. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен примерно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно. Леветирацетам на 95 % выводится почками. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается на 40 % и равен примерно 10 – 11 часов, это связано с нарушением функционального состояния почек у данной категории пациентов. У больных с почечной недостаточностью клиренс леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому данным больным дозу рекомендовано подбирать в зависимости от клиренса креатинина. При терминальной почечной недостаточности период полувыведения леветирацетама равен 25 часов между сеансами диализа и 3,1 часа при диализе. При проведении 4-часового диализа удаляется примерно 51 % препарата. При легком или среднем нарушении функционального состояния печени значимых изменений клиренса леветирацетама не выявлено. У многих больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени при наличии почечной недостаточности клиренс леветирацетама уменьшается больше, чем на 50 %. Период полувыведения у детей при однократном пероральном введении 20 мг/кг массы тела препарата равен 5 – 6 часам. У детей общий клиренс леветирацетама примерно на 40 % больше, чем у взрослых и напрямую зависит от массы тела.

Фармакологические свойства

Проведенные in vivo и in vitro исследования дают основание предполагать, что леветирацетам не влияет на нормальную нейротрансмиссию и не меняет основные характеристики нейронов.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата, леветирацетам, является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид), по химической структуре отличающийся от других противосудорожных средств.

Механизм действия

Механизм действия леветирацетама до конца не выяснен, но он отличается от механизма действия других противосудорожных средств. В экспериментах in vitro и in vivo показано, что леветирацетам не влияет на основные свойства клетки и нормальную нервную передачу.

В исследованиях in vitro показано, что частично снижая кальциевые токи N-типа и уменьшая высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо нейронов, леветирацетам изменяет концентрацию ионов кальция внутри нейронов. В дополнение к этому он частично устраняет уменьшение токов ГАМК- и глициновых каналов, вызванных цинком и β-карболинами. Более того, в исследованиях in vitro показано, что леветирацетам связывается с особыми участками головного мозга крыс. Этим участком является белок 2А синаптических пузырьков, который, как предполагается, вовлечён в процесс слияния пузырьков и экзоцитоз нейротрансмиттеров. Леветирацетам и его аналоги, связывающиеся с белком 2А синаптических пузырьков, проявляют противосудорожную активность на аудиогенной модели эпилепсии у мышей, причём чем сильнее связь, тем выше активность. Эти данные подразумевают, что связывание леветирацетама с белком 2А синаптических пузырьков реализует его противосудорожное действие.

Читайте также:  Лемтрада: инструкция по применению, способы применения, отзывы

– первично генерализованных тонико-клонических судорог у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией с 12 лет.

Леветирацетам-Тева (500 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг

Описание препарата

Levetiracetam, HETERO DRUGS Limited (Индия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 30 или 60 шт.таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 30 или 60 шт.HETERO DRUGS Limitedтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 30 или 60 шт.HETERO DRUGS Limitedтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг: 30 или 60 шт.HETERO DRUGS Limitedтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт.HETERO DRUGS Limitedтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 30 шт.ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 30 шт.ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 шт.ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ

Действующее вещество:

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Леветирацетам 1000 мг №30 таблетки

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Показания активных веществ препарата Леветирацетам

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для внутривенного введения) или с 6 лет (для приема внутрь); миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь или внутривенного введения в виде инфузий.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза – 250-750 мг. Кратность применения – 2 раза/сут.

Переход от перорального к внутривенному применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения, панцитопемия.

Со стороны обмена веществ: часто – анорексия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто – расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко – расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.

Со стороны органов чувств: головокружение, диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; нечасто – экзема, кожный зуд; редко – алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – миалгия, мышечная слабость.

Прочие: часто – общая слабость, утомляемость; нечасто – назофарингит, случайная травматизация.

У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Использование в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Особые указания

Отмена терапии

Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Например, у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с шагом 500 мг 2 раза в сутки не чаще, чем каждые 2-4 недели; у детей с 6 лет с массой тела менее 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с шагом, не более 10 мг/кг 2 раза в сутки не чаще, чем каждые две недели.

Почечная недостаточность

Применение леветирацетама у пациентов с почечной недостаточностью может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется оценивать функцию почек до начала подбора дозы.

У пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам), отмечались суицид, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации не известен.

В связи с вышеизложенным необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с симптомами депрессии или суицидальных мыслей и поведения и назначать им соответствующую терапию. Пациентов (и лиц, ухаживающим за ними) следует проинформировать о необходимости обращения за медицинской помощью при возникновении у них симптомов депрессии и (или) суицидальных мыслей и поведения.

Таблетки не предназначены для применения у детей в возрасте младше 6 лет.

По имеющимся данным леветирацетам не влияет на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучение, интеллект, рост, эндокринную функцию, половое созревание и фертильность детей не известно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Вследствие индивидуальных различий восприимчивости у некоторых пациентов могут возникать сонливость, и другие нарушения со стороны центральной нервной системы, особенно в начале терапии и после повышения дозы. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При возникновении указанных симптомов пациентам следует отказаться от таких видов деятельности, пока они не убедятся, что указанные симптомы не оказывают на них значимого влияния.

У пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам), отмечались суицид, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации не известен.

Леветирацетам (Levetiracetam) – инструкция по применению

Международное наименованиеlevetiracetam

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит леветирацетама дигидрохлорида 250 мг.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит леветирацетама дигидрохлорида 500 мг.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит леветирацетама дигидрохлорида 750 мг.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.

Читайте также:  Кандидозный вульвит: причины, симптомы и лечение. Полный обзор кандидозного вульвита: симптомы и лечение

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит леветирацетама дигидрохлорида 1000 мг.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут.) – 43 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению Леветирацетама

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь); миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Режим дозирования и способ применения

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза – 250-750 мг. Кратность применения – 2 раза/сут.

Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит леветирацетама дигидрохлорида 1000 мг.

Показания к применению

В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

– миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

– первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

– миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

Леветирацетам – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг) лекарства для лечения эпилепсии у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леветирацетам. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Леветирацетама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леветирацетама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Леветирацетам – противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия Леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что Леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, Леветирацетам частично восстанавливает токи через гамма-аминомасляная кислота (GABA)- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и бета-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность Леветирацетама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Состав

Леветирацетам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция полная, степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Основным путем элиминации является выведение с мочой (около 95% дозы). Выведение с фекалиями составляет лишь 0,3% дозы.

Показания

  • монотерапия для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия;
  • вспомогательная терапия при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 6 лет;
  • вспомогательная терапия при лечении миоклонических судорог у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет;
  • вспомогательная терапия при лечении первично генерализованных тонико-клонических судорог у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией (у взрослых и подростков старше 12 лет).

Формы выпуска

Таблетки 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет

Рекомендуемая начальная доза Леветирацетама составляет 250 мг два раза в сутки, которую необходимо повысить через две недели до начальной терапевтической 500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать с шагом 250 мг два раза в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза – 1500 мг два раза в сутки.

Вспомогательная терапия у взрослых (18 лет и старше) и подростков (12-17 лет) с массой тела 50 кг и более

Начальная терапевтическая доза Леветирацетама составляет 500 мг два раза в сутки. Такую дозу допускается применять с первого дня лечения. В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать на 500 мг два раза в сутки каждые 2-4 недели.

Читайте также:  Белая фасоль польза и вред. Полезные свойства. Фасоль при сахарном диабете.[Продукты питания]

Побочное действие

  • тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения;
  • анорексия (отказ от еды);
  • увеличение/снижение массы тела;
  • сонливость, бессонница;
  • головная боль, головокружение;
  • перепады настроения, эмоциональная лабильность;
  • депрессия;
  • агрессивность, нервозность;
  • расстройство поведения;
  • озлобленность;
  • тревога;
  • галлюцинации;
  • психотические расстройства;
  • нарушение памяти, амнезия (потеря памяти, особенно на недавние важные события, или неполные воспоминания о произошедших событиях);
  • суицидальная попытка (попытка самоубийства);
  • навязчивые идеи;
  • расстройство тактильной чувствительности;
  • гиперкинезия (избыточные насильственные двигательные акты, возникающие помимо воли больного);
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • нарушение равновесия;
  • рассеянность;
  • парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • расстройство личности;
  • диплопия (двоение в глазах), затуманивание зрения;
  • кашель;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боль в животе;
  • диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
  • отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы;
  • панкреатит (воспаление поджелудочной желез);
  • гепатит (воспаление паренхимы печени), печеночная недостаточность;
  • кожная сыпь;
  • экзема;
  • кожный зуд;
  • алопеция (облысение), в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама;
  • токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона;
  • миалгия (боль в мышце);
  • мышечная слабость;
  • общая слабость, утомляемость;
  • назофарингит (воспаление слизистой оболочки носоглотки);
  • случайная травматизация;
  • у детей наиболее часто: рвота, ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха), перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к леветирацетаму и к другим производным пирролидона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять его при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме Леветирацетама так же, как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в 1 триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение Леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации (грудного вскармливания), то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировать дозу Леветирацетама.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности. Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием Леветирацетама) желательно отменять постепенно.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении Леветирацетамом следует предупреждать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Имеющиеся сведения о применении Леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения, в том числе влияние на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность) остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с различной индивидуальной чувствительностью нервной системы к Леветирацетаму в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Согласно предрегистрационным клиническим исследованиям Леветирацетам не влияет на сывороточные концентрации других противосудорожных средств: фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, ламотриджина, габапентина и примидона. А эти противосудорожные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг на 1 кг массы тела в сутки Леветирацетам не взаимодействует с другими лекарственными средствами.

Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков, с эпилепсией (4-17 лет) подтверждает, что леветирацетам в качестве вспомогательной терапии не влияет на равновесные сывороточные концентрации одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс леветирацетама у детей, принимающих противосудорожные средства (индукторы микросомальных ферментов печени) повышается на 20 %. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид (по 500 мг 4 раза в сутки) является блокатором канальцевой секреции в почках. Показано, что он ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация основного метаболита остается низкой. Ожидается, что другие лекарственные средства, экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид не изучалось. Влияние леветирацетама на другие лекарственные препараты, экскретирующиеся путем активной канальцевой секреции, включая нестероидные противовоспалительные препараты, сульфонамид и метотрексат, не известно.

Пероральные контрацептивы и прочие фармакокинетические взаимодействия

Леветирацетам в дозе 1000 мг в сутки не оказывал влияние на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел), гормональный статус (содержание лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменялся. Леветирацетам в дозе 2000 мг в сутки не оказывал влияние на фармакокинетику дигоксина и варфарина, протромбиновое время не изменялось. Одновременное применение дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не оказывало влияние на фармакокинетику Леветирацетама.

Данные о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама отсутствуют.

Пища и алкоголь

Пища не влияет на степень абсорбции Леветирацетама, но несколько снижает ее скорость.

Данные о взаимодействии леветирацетама с этанолом (алкоголем) отсутствуют.

Аналоги лекарственного препарата Леветирацетам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Зеницетам;
  • Кепайра-веро;
  • Кеппра;
  • Комвирон;
  • Конвилепт;
  • Леветинол;
  • Летирам;
  • Тирапол;
  • Эпикепран;
  • Элсетор;
  • Эпитерра;
  • Эпитропил.

Аналоги препарата Леветирацетам по фармакологической группе (противоэпилептические средства):

  • Актинервал;
  • Альгерика;
  • Ацетазоламид;
  • Бензобарбитал;
  • Бензонал;
  • Бривиак;
  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вимпат;
  • Габагамма;
  • Габапентин;
  • Гапентек;
  • Гексамидин;
  • Депакин;
  • Депамид;
  • Дипромал;
  • Дифенин;
  • Загретол;
  • Зеницетам;
  • Зептол;
  • Зонегран;
  • Иновелон;
  • Карбамазепин;
  • Катэна;
  • Кеппра;
  • Клоназепам;
  • Комвирон;
  • Конвалис;
  • Конвилепт;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Ламептил;
  • Ламиктал;
  • Ламитор;
  • Ламолеп;
  • Ламотриджин;
  • Мазепин;
  • Макситопир;
  • Малиазин;
  • Мисолин;
  • Нейронтин;
  • Паглюферал;
  • Прегабалин;
  • Прегабио;
  • Пригабилон;
  • Примидон;
  • Релиум;
  • Реплика;
  • Ривотрил;
  • Ропимат;
  • Сабрил;
  • Сейзар;
  • Сторилат;
  • Суксилеп;
  • Тебантин;
  • Тегретол;
  • Тирапол;
  • Топалепсин;
  • Топсавер;
  • Трилептал;
  • Файкомпа;
  • Фенобарбитал;
  • Фимазепсин;
  • Финлепсин;
  • Хлоракон;
  • Эксалиеф;
  • Элсетор;
  • Энкорат;
  • Эпитерра;
  • Эпитоп.

Отзыв врача невролога

Некоторые из моих пациентов с эпилепсией получают в составе комбинированной противосудорожной терапии препарат Леветирацетам. Побочные реакции всегда имеют место, но проявляются они у всех по-разному и с разной степенью выраженности. Если пациента беспокоят легкая тошнота, преходящие боли в животе, небольшая сонливость, то он продолжает принимать таблетки. Редко, но бывают случаи, когда резко изменяется поведение пациента: он становится агрессивным, не помнит произошедшие накануне события, размышляет о самоубийстве, впадает в глубокую депрессию. В такой ситуации приходится прекращать лечение Леветирацетамом и подбирать другой противоэпилептический препарат.

Состав

Дозировка и режим применения

Суточная дозировка Леветирацетама должна быть разделена на 2 приёма.

Для проведения монотерапии пациентам старше 16 лет назначаются таблетки Леветирацетам по 250 мг 2 раза в сутки. Через 2 недели суточная дозировка увеличивается до 1000 мг в сутки – принимается Леветирацетам 500 по таблетке дважды в сутки. Максимальная терапевтическая доза может достигать 3000 мг в сутки.

В комплексном лечении порядок назначения Леветирацетама следующий:

  1. Детям от 1 до 6 месяцев назначается раствор для перорального приёма. Начальная дозировка назначается из расчёта 7 мг/ на 1 кг массы тела ребёнка дважды в сутки. Эффективная терапевтическая дозировка может достигать 21 мг/ кг массы тела 2 раза в сутки. При этом поднимать дозу не следует больше чем на 7 мг/кг в 2 недели.
  2. Для детей в возрасте от 6 месяцев до 17 лет суточная дозировка начинается с 10 мг на 1 кг массы тела ребёнка. Вся суточная дозировка разбивается на 2 приёма. Максимальная суточная дозировка может достигать 30 мг на 1 кг массы тела в сутки. Повышать дозировку можно на 10 мг/кг через каждые 2 недели.
  3. Для детей с массой тела более 50 кг дозировка назначается так же, как и для взрослых пациентов.
  4. Взрослым пациентам препарат назначают с суточной дозировки 1000 мг. Таблетки Леветирацетам 500 назначают по 1 дважды в сутки. Максимальная суточная доза зависит от состояния пациента и переносимости препарата и может достигать 3000 мг активного вещества в сутки. Повышение дозировки производится на 500 мг дважды в сутки через каждые 2 недели.
  5. Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым людям дозировка назначается с учётом показателей клиренса креатинина.

Таблетки следует принимать вне зависимости от приёма пищи и запивать большим количеством жидкости.

При назначении жидкой лекарственной формы Леветирацетама дозировка измеряется с помощью специального мерного пластмассового шприца, который прилагается к упаковке. Вместимость шприца составляет 10 мл, что соответствует дозе активного вещества 1000мг. Цена деления на мерном шприце составляет 250 мг или 0,25 мл. Набранная доза жидкого препарата растворяется в стакане чистой воды.

У детей максимальная концентрация вещества в крови может достигаться спустя 20–60 минут после приёма. Период полувыведения вещества не превышает 5–6 часов. Скорость выведения у детей выше на 40% и зависит напрямую от веса тела ребёнка.

Добавить комментарий