Амарил – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
  • диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
  • лактация, беременность;
  • наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
  • детский возраст;
  • непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

Терапия у детей

Имеется недостаточный объем данных о долгосрочной безопасности и эффективности применения Амарила в детском возрасте.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Амарил

Лекарственное средство Амарил оказывает антиатерогенное действие, обладает инсулиномиметическими, сердечно-сосудистыми эффектами а также эффектом повышения чувствительности тканей к инсулину.
Препарат Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Гипогликемическое. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 недель. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Практически весь окисляется в печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями. Не кумулирует.

Показания к применению:
Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа.

Способ применения:
Препарат Амарил принимать внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком. Начальная доза (в т.ч. при переводе с др. перорального противодиабетического препарата) – 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать коррекции дозы.

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение артериального давления, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз. Со стороны обмена веществ: гипогликемия. Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения, одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания:
Препарат Амарил противопоказан при:
Гиперчувствительность, инсулинзависимый сахарный диабет (I тип), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, недостаточность функции печени и почек, кахексия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность его применения у детей не определены).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Гипогликемию усиливают НПВС и др. препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает максимальную концентрацию, AUC и период полувыведения (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Беременность:
Амарил противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:
Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы. Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Условия хранения:
Список Б.
Препарат Амарил хранить при комнатной температуре.

Форма выпуска:
Таблетки 1мг

Дополнительно:
Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия. Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз. Со стороны обмена веществ: гипогликемия. Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения, одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2,5 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).

Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и низким клиренсом (примерно. 48 мл/мин.). В доклинических исследованиях наблюдается выделение глимепирида в грудное молоко. Глимепирид способен проходить через плаценту. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер – низкая.

Биотрансформация и выведение

Средний доминантный период полувыведения из сыворотки, представляющий важность для сывороточных концентраций в условиях многократного применения, составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма препарата в высоких дозах были отмечены несколько более продолжительные периоды полувыведения. После однократного приёма меченного радиоактивным изотопом глимепирида 58% радиоактивности выявлялось в моче и 35% в фекалиях. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось. В моче и фекалиях были выявлены два метаболита, вероятнее всего, являющиеся продуктами печёночного метаболизма (основной фермент CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. После перорального приёма глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 и 5-6 часов соответственно.

Сравнение результатов, полученных при однократном и многократном приёме в режиме один раз в сутки, не выявило значительных различий в параметрах фармакокинетики, характеризовавшихся очень низкой интраиндивидуальной вариабельностью значений. Значительного накопления глимепирида не наблюдалось.

Значения параметров фармакокинетики были сходными у мужчин и женщин, а также у молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов. У пациентов с низким клиренсом креатинина была отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению средних сывороточных концентраций, по всей вероятности, обусловленная более быстрым выведением из-за более низкой степени связывания с белками. Кроме того, отмечено ухудшение почечного выведения двух основных метаболитов. В целом, дополнительного риска накопления препарата у этих пациентов не ожидается.

Читайте также:  Колдфри (Coldfri) таблетки дневные и ночные. Инструкция по применению, цена, отзывы

Значения фармакокинетических параметров у пяти не страдающих диабетом пациентов после хирургической операции на желчных протоках были сходными с наблюдаемыми у здоровых индивидуумов.

Исследование по оценке фармакокинетики, безопасности и переносимости глимепирида, принимаемого однократно в дозе 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребёнка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа продемонстрировало средние значения AUC(0-last.), Cmax и t1/2, сходные с ранее наблюдаемыми у взрослых.

Фармакодинамика

Глимепирид является активным при пероральном применении гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, данный эффект основан на увеличении ответа бета-клеток поджелудочной железы на раздражение физиологическими уровнями глюкозы. Кроме того, глимепирид, по всей видимости, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов бета-клеточных мембран. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению поступления кальция в клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, который ассоциируется с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.

Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижении степени потребления инсулина печенью.

Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в этих тканях является этапом, ограничивающим скорость использования глюкозы тканями. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что приводит к стимулированному усвоению глюкозы.

Глимепирид усиливает активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, что может быть коррелировано с вызванным лекарственным веществом липогенезом и гликогенезом в отдельных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.

У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется дозозависимым и воспроизводимым действием. Физиологический ответ на сильные физические нагрузки, снижение секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется.

Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.

Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.

Комбинированная терапия в сочетании с метформином

В одном исследовании у пациентов с недостаточным контролем на метформине в максимальных дозах при сопутствующем применении глимепирида продемонстрировано улучшение метаболического контроля по сравнению с монотерапией метформином.

Комбинированная терапия с инсулином

На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях комбинированная терапия сопровождалась улучшением метаболического контроля, аналогичным наблюдаемому на фоне монотерапии инсулином; однако при этом для комбинированной терапии требовалось использование более низкой средней дозы инсулина.

Было проведено 24-недельное исследование с активным контролем (глимепирид в дозах до 8 мг в сутки или метформин в дозах до 2 000 мг в сутки) у 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа.

Прием глимепирида и метформина сопровождались значительным снижением HbA1c по сравнению с исходным уровнем (глимепирид – 0,95 (СО 0,41); метформин -1,39 (СО 0,40)). Однако средние значения изменения HbA1c по сравнению с исходным уровнем в группе приёма глимепирида не достигали соответствия критерию эффективности, не уступающей метформину. Разность значений между группами терапии составила 0,44% в пользу метформина. Верхняя граница (1,05) 95% доверительного интервала разности значений была выше 0,3% предела не меньшей эффективности.

На фоне терапии глимепиридом у детей не было отмечено сигналов новых нежелательных реакций по сравнению с наблюдаемыми у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Данные об эффективности и безопасности длительного применения препарата у педиатрических больных отсутствуют.

Пациентам, у которых при использовании Амарила в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Фармакологическое действие

Амарил относится к гипогликемическим средствам, выпускаемым для перорального использования. Препарат является наиболее распространенным из группы производных сульфонилмочевины. Это средство последнего поколения, а потому лишено ряда недостатков по сравнению с аналогами 2 или 1 поколения. Препарат не оказывает прямого воздействия на глюкозу, а способствует устранению симптомов, вызванных повышенным содержанием данного вещества, посредством взаимодействия с клетками поджелудочной железы.

Приобрести Амарил можно в упаковках по 30 и 90 шт., для удобства хранения таблеток предусмотрены блистеры.

При этом активизируется процесс продукции инсулина, благодаря чему нормализуется уровень концентрация глюкозы в крови. Еще препарат способствует сенсибилизации периферических тканей относительно влияния инсулина. Обеспечивается повышение скорости ответа организма на рост глюкозы в плазме.

Механизм выработки инсулина при участии Амарила основан на закрытии АТФ-зависимых калиевых каналов. Вследствие этого открываются кальциевые каналы. В результате концентрация кальция в клетках существенно возрастает. Увеличение количества инсулина – следствие постоянного выполнения цикла соединения глимепирида с белком бета-клеток поджелудочной железы и его открепления.

Амарил проявляет и другие свойства: антиоксидантное, антиагрегантное, способствует уменьшению стойкости к инсулину. Благодаря этому организм реагирует даже на прием небольших доз глимепирида. Во время терапии активизируется процесс утилизации глюкозы периферическими тканями, при этом вещество доставляется в мышечные клетки и адипоциты (клетки жировой ткани).

При сахарном диабете второго типа данный процесс замедлен, т. к. имеется ограничение по скорости его реализации. Глимепирид способствует ускорению утилизации глюкозы, за счет чего нормализуется состояние организма при гипогликемии. Одновременно с описанными процессами отмечается замедление продукции глюкозы в печени.

Период полувыведения препарата Амарил из организма длится от 5 до 8 часов.

Вместе с тем глимепирид характеризуется избирательным действием и выборочно влияет на функцию фермента циклооксигеназы. В результате снижается интенсивность трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан. Благодаря этому уменьшается скорость образования тромбов, т. к. тромбоциты менее активно задерживаются на стенках сосудов. Одновременно отмечается снижение интенсивности окисления липидов, а также нормализуется их концентрация.

Период полувыведения препарата Амарил из организма длится от 5 до 8 часов.

Совместимость с гипогликемическими лекарствами

Если любое гипогликемическое лекарство надо заменить Амарилом, назначают минимальную дозировку (1 мг), даже в тех случаях, когда пациент предыдущее лекарство получал в самой большой дозе. Сначала на протяжении двух недель контролируют реакцию организма диабетика, а потом корректируют дозировку.

Если до Амарила применялось противодиабетическое средство с высокими показателями полураспада, чтобы избежать развития гипогликемии, после отмены должна быть пауза на несколько дней.

Если диабетику удалось сохранить возможности поджелудочной железы вырабатывать собственный гормон, то инъекции инсулина способен на 100% заменить Амарил. Начинают курс тоже с 1 мг/сут.

Когда традиционная схема компенсации сахаров Метформином не позволяет полностью контролировать диабет, можно дополнительно употреблять Амарил по 1 мг. Если результаты не устраивают, постепенно норму корректируют до 6 мг/сут.

Если схема Амарил+Метформин не оправдала ожиданий, его заменяют Инсулином, сохраняя при этом норму Амарила. Инсулиновые инъекции также начинаются с минимальной дозировки. Если показатели глюкометра не радуют, увеличивают количество Инсулина. Параллельное применение лекарств все же предпочтительнее, так как позволяет сократить прием гормона на 40% по сравнению с чистой гормональной терапией.

Кроме Амарила есть в распоряжении эндокринолога и варианты аналогов: Амаперид, Глемаз, Диапирид, Диамеприд, Глимепирид, Диаглизид, Реклид, Амикс, Глибамид, Глемпид, Глайри, Панмикрон, Глибенкламид, Маниглид, Олтар, Димарил, Гликлада,Глибетик, Глианов, Диабрекс, Глимарил,Гликлазид, Манил, Манинил, Глимед,Глиорал, Олиор, Глинез, Глирид, Глюктам,Глипомар, Глюренорм, Диабетон, Диабрезид.


Когда традиционная схема компенсации сахаров Метформином не позволяет полностью контролировать диабет, можно дополнительно употреблять Амарил по 1 мг. Если результаты не устраивают, постепенно норму корректируют до 6 мг/сут.

Читайте также:  Банановая кожура: применение от синяков под глазами и для отбеливания зубов

Отзывы

Амарил стоит намного дороже, чем конкурирующие таблетки, например, Диабетон МВ или Манинил. Поэтому его принимает небольшое число диабетиков, и отзывов о нем мало. Использование лекарства глимепирид для контроля сахара в крови вызывает долгосрочные негативные последствия. Они перечислены выше на этой странице. Положительные отзывы о препарате Амарил пишут диабетики, которые принимают его не дольше 1-2 лет и еще не успели испытать на себе побочные эффекты.

Многие врачи знают, что глимепирид не уменьшает смертность больных диабетом, но всё равно продолжают назначать это средство своим пациентам. Дело в том, что в первые месяцы приема Амарил хорошо понижает сахар в крови. Пациенты остаются довольны. Они надолго исчезают из поля зрения доктора, уменьшая рабочую нагрузку на него. Вместо приема вредных таблеток изучите пошаговую схему лечения диабета 2 типа и применяйте ее. Эта методика дает реальный шанс дожить до глубокой старости и не стать инвалидом.


Здравствуйте! Мне 56 лет, болею диабетом 2 типа уже 4 года. Принимаю Амарил М в дозировке 2 мг + 500 мг. Днем сахар может быть не выше 8, но утром доходит до 11-14 ммоль/л. Диету стараюсь соблюдать. В последние месяцы удалось похудеть на 7 кг. Заметила, что если не ужинать, все равно уровень глюкозы в крови на следующее утро будет выше, чем днем. Посоветуйте, что как решить проблему с утренним сахаром?

Купить Амарил таблетки 4мг №30 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 17480

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Амарил
    Купить Амарил в аптеках
    Амарил в справочникe лекарств

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки 4мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (Германия)
    Санофи-Авентис С.п.А. (Италия)

    ГРУППА
    Противодиабетические средства – производные сульфонилмочевины

    СОСТАВ
    Активное вещество-Глимепирид.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Глимепирид

    СИНОНИМЫ
    Глемаз, Глимепирид, Глимепирид-Тева, Диамерид

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Гипогликемическое. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 недель. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Практически весь окисляется в печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями. Не кумулирует.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Гиперчувствительность, инсулинзависимый сахарный диабет (I тип), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, недостаточность функции печени и почек, кахексия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность его применения у детей не определены).

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение артериального давления, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз. Со стороны обмена веществ: гипогликемия. Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения, одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Гипогликемию усиливают НПВС и др. препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает максимальную концентрацию, AUC и период полувыведения (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана), перед обильным завтраком. Начальная доза (в т.ч. при переводе с др. перорального противодиабетического препарата) – 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы. Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия. Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. Хранить при комнатной температуре.

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (Германия)
    Санофи-Авентис С.п.А. (Италия)

    Основные свойства препарата

    Основной действующий компонент, входящий в состав препарата, – глимепирид (латинское название – Glimepiride) активно воздействует на высвобождение инсулина.

    Благодаря данному компоненту препарат оказывает панкреатический эффект.

    При высвобождении гормона из бета-клеток происходит значительное понижение уровня сахара в крови. Подобный механизм действия связан с улучшением восприимчивости бета-клеток к воздействию глюкозы.

    Помимо основного активного компонента в состав лекарства входят следующие дополнительные вещества:

    • повидон;
    • лактоза моногидрат;
    • индигокармин;
    • стеарат магния;
    • микрокристаллическая целлюлоза.

    Помимо этого, медикамент регулируете выработку гормона поджелудочной железы. Это объясняется взаимодействием глимепирида и метформина с калиевыми каналами на оболочке бета-клетки. Связывание активного компонента с белками регулирует активность канала, а именно – закрытие и открытие.

    Амарил оказывает экстрапанкреатический эффект – улучшает утилизацию инсулина мыщцами и жировой тканью. Так происходит в результате блокирования калиевых каналов в оболочке клеток и усиленному поступлению в клетки кальция. Экстрапанкреатический эффект вызывает уменьшение невосприимчивости к инсулину, но также в незначительной степени влияет на работу сердца и сосудов.

    Наибольшая концентрация активного вещества достигается при частом употреблении. Например, при приеме 4мг глимепирида в сутки наибольшая концентрация достигается за 2,5 часа.

    Полная абсорбция препарата достигается только при приеме внутрь. Употребление пищи несколько замедляет процесс усвоения препарата, но этот эффект незначителен. Выведение глимепирида проходит через кишечник и почки.


    При высвобождении гормона из бета-клеток происходит значительное понижение уровня сахара в крови. Подобный механизм действия связан с улучшением восприимчивости бета-клеток к воздействию глюкозы.

    Взаимодействие

    Прежде чем прописывать Амарил врач должен узнать, какие препараты пациент принимает. Одни медикаменты усиливают, другие уменьшают гипогликемическое действие глимепирида.

    При проведении исследований было установлено, что резкое понижение сахара в крови наблюдается при употреблении:

    • пероральных противодиабетических средств;
    • Фенилбутазона;
    • Оксифенбутазона;
    • Азапропазона;
    • Сульфинпиразона;
    • Метформина;
    • Тетрациклина;
    • Миконазола;
    • салицилатов;
    • ингибиторов МАО;
    • половых мужских гормонов;
    • анаболических стероидов;
    • хиноловых антибиотиков;
    • Кларитромицина;
    • Флуконазола;
    • симпатолитиков;
    • фибратов.

    Поэтому самостоятельно начинать пить Амарил без получения соответствующего рецепта от врача не рекомендуется.

    Ослабляют эффективность глимепирида такие средства:

    • прогестагены;
    • эстрогены;
    • тиазидные диуретики;
    • салуретики;
    • глюкокортикоиды;
    • никотиновая кислота (при использовании в высоких дозах);
    • слабительные медикаменты (при условии длительного применения);
    • барбитураты;
    • Рифампицин;
    • Глюкагон.

    Такое влияние обязательно учитывается при подборе дозировки.

    Симпатолитики (бета-блокаторы, Резерпин, Клонидин, Гуанетидин) оказывают непредсказуемое воздействие на гипогликемизирующее влияние Амарила.

    При употреблении производных кумарина учтите: глимепирид усиливает либо ослабляет влияние указанных лекарств на организм.

    Врач пациенту подбирает препараты от гипертонии, нестероидные противовоспалительные медикаменты, прочие популярные средства.

    Комбинируют Амарил с инсулином, метформином. Такое сочетание требуется, когда при приеме глимепирида не удается достичь желаемого метаболического контроля. Дозировка каждого препарата устанавливается доктором индивидуально.

    В некоторых случаях врачи рекомендуют пить Янумет и Амарил одновременно. При такой терапии в организм пациента поступает:

    • метформин;
    • ситаглиптин;
    • глимепирид.

    Указанная комбинация действующих компонентов позволяет усилить эффективность терапии, помогает лучше контролировать состояние диабетиков.


    При проведении исследований было установлено, что резкое понижение сахара в крови наблюдается при употреблении:

    Способ применения и дозы лекарства

    Инструкция по применению Амарил сообщает, что принимать препарат нужно перед едой или в процессе приема пиши. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

    Прием лекарства должен быть привязан к приему пищи, это поможет избежать критического снижение сахара в крови.

    Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки, что равно 1 таблетке. Со временем и только по назначению врача доза может быть увеличена, составлять 2 – 4 мг препарата. Препарат предназначается для постоянного применения. Исключить его прием может врач, заменив Амарил на другое гипогликемическое средство.

    При назначении врачом препарата, он в обязательном порядке должен учитывать возраст больного и его образ жизни, изучить анамнез с учетом диеты, режима питания, сна и физической активности.

    При развитии любого симптома нужно прекратить прием препарата, обратится к врачу.

    Мнение пациентов

    Из отзывов пациентов можно сделать вывод, что Амарил достаточно эффективен, но требует точного соблюдения дозировок, поскольку обладает массой побочных эффектов.

    Совсем недавно, по назначению врача, стал принимать Амарил. Считаю, что для получения должного эффекта нужно точно соблюдать дозировки и схему лечения. Первоначально думал, что таблетки мне не подходят, поскольку показатели допустимого уровня сахара в крови даже после приема Амарила были слишком высокими. Но после увеличения дозировки Амарил сделал свое дело и доказал эффективность.

    Олег, 39 лет, Воронеж

    По приему таблеток Амарил хочу сказать следующее. Проводить эксперименты над уровнем глюкозы с помощью Амарила не рекомендую, поскольку вред, нанесенный организму, может быть непоправимым. Принимайте таблетки под контролем врача. К примеру, я, кроме рекомендаций специалиста, прошла обучение в школе диабета, что дало мне возможность оценить и ощутить действие препарата на организм.

    Амарил принимается по схеме. Моя дозировка, назначенная врачом, составляет 2 мг. Кроме этого, пью сиафор 2 раза в сутки. Показатель в крови составляет 6-6,5, к вечеру падает до 3,9. Чувствую себя отлично, однако врач снизил дозировку Амарила. С этими таблетками шутить нельзя – много побочек и противопоказаний.

    Игорь, 45 лет, Челябинск

    Видео-материал о признаках сахарного диабета 2-го типа:


    Олег, 39 лет, Воронеж

    Особые указания

    Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче.

    При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином.

    В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.

    Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

    Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

    Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект.

    Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

    Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

    Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

    Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

    Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

    В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем сахарного диабета, составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

    Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

    Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

    Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

    Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

    • снижении веса пациента;
    • изменении образа жизни;
    • возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

    Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

    Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

    Передозировка

    Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
    При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

    Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
    При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

    Читайте также:  Действие и свойства препарата Метозок в инструкции по применению, состав, перечень аналогов, цены и отзывы
Добавить комментарий