Бензалкония хлорид: от чего назначают, показания, аналоги

Побочные действия бензалкония хлорида

Контактный дерматит, вульвовагинит, кандидоз, аллергические реакции.

Контактный дерматит, вульвовагинит, кандидоз, аллергические реакции.

Фармакологические свойства

Обладает сперматоцидным действием, повреждая головки и жгутики сперматозоидов, после чего сперматозоиды теряют способность к оплодотворению. Препарат проявляет эффективность при низких концентрациях (от 0,003%), а при более высоких значениях (0,005%) обеспечивает тотальное уничтожение сперматозоидов на протяжении 20 секунд. Способен обволакивать вагинальную слизистую.

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Benzalkonium chloride

Код ATX: D08AJ0, G02BB

Действующее вещество: бензалкония хлорид (benzalkonium chloride)

Производитель: AMCAPHARM PHARMACEUTICAL, GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Бензалкония хлорид – контрацептивный препарат для местного применения.

Латинское название: Benzalkonium chloride

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.

Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки, стафилоккоки; грамотрицательные агенты, клебсиеллу, синегнойную и кишечную палочки, протей; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков. Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae, Хламидии, Трихомонады, Staphylococcus aureus, вирус герпеса. Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Candida albicans, Treponema pallidum. Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии, которые в норме должны содержаться во влагалище.

Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.

После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.

Интравагинально лекарство применяют:

Бензалкония хлорид – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (свечи вагинальные 18,9 мг) противозачаточного лекарственного препарата для местной контрацепции у женщин. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению противозачаточного лекарственного препарата Бензалкония хлорид. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бензалкония хлорида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бензалкония хлорида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для местной контрацепции у женщин. Состав препарата.

Бензалкония хлорид – антисептик со спермицидным действием. Является четвертичным аммониевым соединением, относится к катионовым сурфактантам. Спермицидное действие обусловлено способностью активного вещества разрушать мембраны сперматозоидов (сначала жгутиков, затем головок), что приводит к невозможности оплодотворения яйцеклетки поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 5-10 минут после введения во влагалище. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища и на менструальный цикл.

In vitro Бензалкония хлорид активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus. Мало активен в отношении Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Не активен в отношении Mycoplasma spp.

Состав

Бензалкония хлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бензалкония хлорид при местном применении практически не всасывается в кровь. Удаляется простым промыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.

Показания

  • противозачаточное средство для местной контрацепции у женщин.

Формы выпуска

Свечи вагинальные 18,9 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Суппозиторий вводят интравагинально (во влагалище) за 5-10 минут до полового акта.

Побочное действие

  • аллергические реакции;
  • контактный дерматит;
  • жжение, зуд во влагалище и/или половом члене партнера;
  • болезненное мочеиспускание.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бензалкония хлориду;
  • вагинит (воспаление слизистой оболочки влагалища);
  • изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и шейки матки.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности свечи Бензалкония хлорид не применяются.

Бензалкония хлорид не выделяется с грудным молоком, поэтому препарат можно применять в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Не применяется в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

Свечи Бензалкония хлорид не применяются у пациенток старше 65 лет.

Особые указания

Эффективность контрацепции зависит от правильного использования препарата, содержащего бензалкония хлорид.

При заболеваниях влагалища следует временно прекратить применение Бензалкония хлорида до окончания лечения вагинальными лекарственными средствами.

Данный метод контрацепции не защищает от инфекций, передающихся половым путем или вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Запрещается использование мыла для туалета половых органов за 2 часа до и через 2 часа после полового акта, так как мыло разрушает бензалкония хлорид. Влагалищное орошение применяют через 2 часа после полового акта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Бензалкония хлорид не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Любое лекарственное средство, применяемое интравагинально, может снижать спермицидное действие бензалкония хлорида.

Бензалкония хлорид разрушается мылом.

Растворы йода (в том числе 0,1% раствор йодоната) инактивируют бензалкония хлорид.

Аналоги лекарственного препарата Бензалкония хлорид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бенатекс;
  • Гинекотекс;
  • Контратекс;
  • Сперматекс;
  • Фармагинэкс;
  • Фарматекс;
  • Эротекс.

Аналоги препарата Бензалкония хлорид по лечебному эффекту (противозачаточные средства):

  • Агеста;
  • Анабелла;
  • Ангелетта;
  • Антеовин;
  • Ацетомепрегенол;
  • Белара;
  • Беллуне 35;
  • Бенатекс;
  • Бонадэ;
  • Гестарелла;
  • Гинекотекс;
  • Гинепристон;
  • Делсия;
  • Демулен;
  • Джес;
  • Диане 35;
  • Димиа;
  • Евра;
  • Жанин;
  • Женале;
  • Женеттен;
  • Зоэли;
  • Импланон НКСТ;
  • Клайра;
  • Контрацептив внутриматочный медьсодержащий NOVA T;
  • Контрацептин Т;
  • Лактинет;
  • Лея;
  • Линдинет;
  • Логест;
  • Марвелон;
  • Мерсилон;
  • Мидиана;
  • Микрогинон;
  • Микролют;
  • Минизистон;
  • Мирелль;
  • Мирена;
  • Модэлль;
  • Мультилоад Ку-375;
  • НоваРинг;
  • Новинет;
  • Нон-Oвлон;
  • Норколут;
  • Норплант;
  • Овидон;
  • Оралкон;
  • Постинор;
  • Регулон;
  • Ригевидон;
  • Силест;
  • Силует;
  • Стерилин;
  • Три-регол;
  • Тригестрел;
  • Триквилар;
  • Фарматекс;
  • Фемисс Месси;
  • Фемоден;
  • Хлое;
  • Эгестренол;
  • Экслютон;
  • Эрика 35;
  • Эскапел;
  • Эскинор Ф;
  • Ярина.

Отзыв врача гинеколога

Среди моих пациенток есть женщины, которые боятся гормональных противозачаточных таблеток и внутриматочных спиралей и пользуются исключительно средствами местной контрацепции, свечами Бензалкония хлорид в том числе. Я постоянно напоминаю им о том, что препарат не обеспечивает абсолютной защиты от наступления беременности. И это действительно так, что подтверждают многочисленные случаи из моей практики, когда женщины, пользуясь вагинальными свечами Бензалкония хлорид, узнавали о нежелательной беременности. Переносится препарат хорошо – каких-то серьезных побочных реакций на него в моей практике не было.

Противопоказания

Фармакология

Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных ( в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища ( в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

Читайте также:  Клюквенный морс: рецепты из свежих и замороженных ягод, польза и противопоказания

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, контактный дерматит.

Наружно, 10% раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно. Массу наносят из расчета 0.2-0.4 г/кв. см раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, либо накладывают марлевую салфетку или турунду, пропитанную препаратом. Максимальная суточная доза – 50 г. Перевязки проводят ежедневно; курс лечения – 14 дней.
Интравагинально (с целью контрацепции) – свечи: лежа на спине, свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия – 4 ч. Таблетки: лежа на спине, таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта; длительность действия – 3 ч. Крем: вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении “лежа”; действие развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов. Тампон: извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы др. рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки. Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта и не позже 24 ч после его установки. В случае возникновения затруднения при удалении тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами (как пинцетом) вынуть тампон. Нельзя принимать ванну, плавать с введенным тампоном.
Концентрат жидкий: предварительно разводят водой до получения 1, 2, 3, 5 или 12% раствора. Поверхности в помещении, предметы обстановки, санитарно-техническое оборудование протирают ветошью, смоченной в приготовленном растворе из расчета 150 мл/кв. м поверхности в течение 0.5-1 ч. Лабораторную посуду и изделия медицинского назначения полностью погружают в раствор (емкость закрывают крышкой) на 0.5-2 ч и ополаскивают или промывают под проточной водой не менее 3 мин.

Фармакологическое действие

Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков , стрептококков , грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек , протея , клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий , грибов и плесеней . Действует на штаммы бактерий , устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Активность начинается с концентрации 0,003% и достигает максимума при концентрации 0,005%, при которой наступает тотальное разрушение сперматозоидов за 20 секунд. Наблюдение под микроскопом показывает мгновенное действие на сперматозоиды, которое превосходит в четыре раза действие ноноксинола-9 . Высокая эффективность бензалкония хлорида объясняется его способностью выстилать вагинальную слизистую и зависит от соблюдения правил применения его лекарственных форм. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). in vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae , Chlamydia spp. , Trichomonas vaginalis , Human herpesvirus 2 , Staphylococcus aureus . Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis , Candida albicans , Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum . In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Было показано, что бензалкония хлорид способен уничтожать лактобактерии, входящие в состав нормальной микробиоты влагалища. В концентрации 0,01% бензалкония хлорид угнетает рост L. crispatus , L. jensenii , L. gasseri и L. plantarum . Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) бензалкония хлорида к лактобактериям L. crispatus , L. jensenii и L. gasseri составляют менее 0,07 мг/мл , что даже меньше, чем МИК большинства антибиотиков по отношению к указанным лактобактериям. , ,

Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков , стрептококков , грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек , протея , клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий , грибов и плесеней . Действует на штаммы бактерий , устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Активность начинается с концентрации 0,003% и достигает максимума при концентрации 0,005%, при которой наступает тотальное разрушение сперматозоидов за 20 секунд. Наблюдение под микроскопом показывает мгновенное действие на сперматозоиды, которое превосходит в четыре раза действие ноноксинола-9 . Высокая эффективность бензалкония хлорида объясняется его способностью выстилать вагинальную слизистую и зависит от соблюдения правил применения его лекарственных форм. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). in vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae , Chlamydia spp. , Trichomonas vaginalis , Human herpesvirus 2 , Staphylococcus aureus . Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis , Candida albicans , Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum . In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Было показано, что бензалкония хлорид способен уничтожать лактобактерии, входящие в состав нормальной микробиоты влагалища. В концентрации 0,01% бензалкония хлорид угнетает рост L. crispatus , L. jensenii , L. gasseri и L. plantarum . Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) бензалкония хлорида к лактобактериям L. crispatus , L. jensenii и L. gasseri составляют менее 0,07 мг/мл , что даже меньше, чем МИК большинства антибиотиков по отношению к указанным лактобактериям. , ,

Фармакологическая группа

Бензалкония хлорид относится к фармакотерапевтической группы D08AJ01 – контрацептивные, антисептические препараты. Фармакологические эффекты связаны со способностью взаимодействовать с мембранными липопротеидов и повреждать мембраны сперматозоидов (сначала жгутиков, а в дальнейшем – головки, что приводит к невозможности процесса оплодотворения поврежденным сперматозоидом – спермицидное действие) или микроорганизмов (антисептическое и антимикробное действие). Эффективны препарты бензалкония хлорид при местной контрацепции при отсутствии противопоказаний для женщин репродуктивного возраста, а также в период после родов, при лактации, при менопаузе; при введении во влагалище изменяет электролитный баланс водной фазы цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.

Препараты бензалкония хлорид применяется также для дезинфекции помещений, лабораторной посуды и предметов ухода за больными.

Препараты бензалкония хлорид применяется также для дезинфекции помещений, лабораторной посуды и предметов ухода за больными.

Показания к применению

Применение: Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Противопоказания: Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

Бензалкония хлорид: от чего назначают, показания, аналоги

Офтальмология Специалисты Института глазных болезней и тканевой терапии имени В.П. Филатова, Национальной академии медицинских наук Украины, Львовской областной клинической больницы и Львовского национального медицинского университета имени Д. Галицкого под руководством Т.Б. Гайдамака, В.И. Сенишина и С.Я. Рафалюк провели исследование, целью которого было изучение влияние консерванта глазных капель бензалкония хлорида в различных концентрациях на состояние лизосом тканей переднего отдела глаза.

Читайте также:  Как проявляется аллергия на собак у детей: симптомы и методы лечения

При применении бензалкония хлорида отмечается значительная лабилизация лизосомальных мембран тканей переднего отдела глаза, наиболее высокая степень которой в роговице и конъюнктиве отмечается при применении 0,1%-го раствора бензалкония хлорида. Активность кислой фосфатазы связанной формы в роговице и конъюнктиве повышается по сравнению с нормой на 25,6% и 30,7% соответственно, а свободной снижается на 26,9% и 31,3% соответственно.

Бензалконий хлорид имеет неоспоримые преимущества в плане своего бактерицидного действия и способности улучшать проникновение действующего лекарства в орган зрения.

Анализ многочисленных клинических наблюдений свидетельствует о выраженных побочных эффектах консервантов при применении различных офтальмологических препаратов, в первую очередь антиглаукоматозных капель. Последние как на основе аналогов простагландинов, так и других гипотензивных средств наиболее часто в качестве консерванта включают антисептик бензалконий хлорид.

В настоящее время бензалконий хлорид является наиболее распространенным консервантом с выраженным бактерицидным действием, используемым в производстве глазных капель. Наряду с бактерицидным действием. Это средство обладает еще одним важным свойством – ослабление межклеточных соединений эпителия роговицы, что способствует улучшенному проникновению лечебного препарата в переднюю камеру глаза.

Однако бензалконий хлорид также обладает и рядом негативных свойств: тенденцией к своей аккумуляции в тканях и негативному воздействию на витальность последних. Отчетливо выраженное токсическое воздействие бензалкония хлорида на ткани переднего отдела с последующим разрушением эпителиальных покровов глаза было установлено рядом экспериментов и клинических наблюдений.

В современной научной литературе приведен целый ряд данных о цитотоксическом действии большинства консервантов, применяемых в системе глазных капель при лечении офтальмологических заболеваний. Наряду с этим существует и реальная необходимость в их использовании в качестве бактерицидных препаратов, пролонгирующих срок сохранности применяемых лекарственных средств. Поэтому сегодня экспериментально-исследовательскими группами решается серьезная задача о нейтрализации или частичном ослаблении токсических свойств консервантов, используемых в производстве лекарств для наружного применения в офтальмологии. Несомненно, это возможно только на основе выяснения особенностей их цитотоксического влияния на ткани глаза.

Так, в ряде работ, посвященных изучению действия бензалкония хлорида, входящего в состав растворов глазных капель в разных концентрациях, была подтверждена цитотоксичность этого вещества, возрастающая при увеличении концентрации последнего.

Согласно экспериментальным исследованиям, степень воздействия бензалконий хлорида на ткани глаз кроликов существенно различалась при различных его концентрациях (0,02%, 0,01% и 0,005%) в растворе глазных капель при закапывании их в глаза животных трижды с интервалом в 5 минут. Сразу же по завершении эксперимента глаза исследовались на конфокальном микроскопе. В результате у первых двух экспериментальных групп животных все клетки роговичного эпителия были видоизменены, а у 3-й группы был выявлен лишь эпителиальный отек.

Ряд экспериментальных работ по тестированию и изучению действия различных медицинских препаратов в виде глазных капель, включающих в свой состав консерванты, проведен с использованием различных аппаратных методик, электронной микроскопии, а также гистохимии и иммунногистохимии. К примеру, было изучено цитотоксическое действие сразу нескольких лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид в разных концентрациях, через 30 дней после их инстилляции. Применение биматопроста с 0,005%-м содержанием бензалкония хлорида и аналога простагландина с 0,005%-м бензалкония хлорида оказалось менее токсичным и вызывающим апоптоз для эпителиальных клеток, чем применение тимолола с 0,01 %-м бензалкония хлорида и латанопроста с 0,02%-м бензалкония хлорида.

Проводился также ряд экспериментов по выявлению цитотоксичности бензалкония хлорида на подопытных крысах – использование конфокальной микроскопии подтвердило дозозависимость цитотоксичного эффекта этого консерванта. Так, при концентрациях бензалкония хлорида 0,5% и 0,25% вызывались деэпителизация и выраженные структурные повреждения стромы роговицы. При концентрации бензалкония хлорида 0,1% происходила десквамация эпителиальных клеток с их деструктуризацией. А при концентрации бензалкония хлорида 0,01% повреждался лишь поверхностный эпителиальный слой.

В целом же все вышесказанное обусловливает актуальность углубленных исследований патогенетических механизмов негативного действия консервантов глазных капель на ткани глаза. Особую значимость в этом аспекте представляет мембранотропное действие бензалкония хлорида на такие внутриклеточные органеллы, как лизосомы, т.к. доказана их регуляторная роль в клеточном гомеостазе и развитии апоптоза.

Результаты экспериментов, независимо проведенных учеными мира в разное время, свидетельствуют о том, что наиболее приемлемой концентрацией бензалкония хлорида является ее минимальная величина – 0,01%

Основной целью исследования было изучение влияния консерванта глазных капель бензалкония хлорида в различных концентрациях на состояние лизосом тканей переднего отдела глаза.

Для проведения эксперимента использовали 34 кролика весом 2,2-2,7 кг.

Работа с животными проводилась с учетом требований Международных рекомендаций по проведению медико-биологических исследований с экспериментальными животными, которые были предложены на Совете международных медицинских организаций «О мерах по дальнейшему совершенствованию форм работы с использованием экспериментальных животных» (1985 г.).

Все лабораторные животные были разделены на 3 группы: 1-я группа – контрольная (10 кроликов), 2-я группа – опытная (12 кроликов), животные получали инстилляции 0,02%-го раствора бензалкония хлорида, 3-я группа – опытная (12 кроликов), получавшие 0,1 %-й раствор бензалкония хлорида.

Для инстилляций использовали 0,02%-й и 0,1 %-й растворы бензалкония хлорида, приготовленные на изотоническом фосфатном буфере (pH 7,3-7,4). Животные контрольной группы получали этот же раствор без бензалкония хлорида. Инстилляции проводили ежедневно (2 раза вдень) на протяжении 2 недель.

Для исследования брали ткань роговицы, конъюнктивы и слезную жидкость. Исследуемые ткани немедленно удалялись и помещались в охлажденную свежеприготовленную среду для гомогенизирования. Ткани переднего отдела глаза животного гомогенизировались и суспензировались в буфере, содержащем 20 мМ HEPES-KOH (рН=7,5), 1,5 М MgCl2, 0,5 М сахарозы, содержащей поливинилпиролидон.

В конце эксперимента все животные были выведены из строя с помощью летальной дозы пентобарбитола натрия (100 мг на 1 кг вводимого в маргинальную ушную вену).

Полученный осадок, содержащий лизосомы, был ресуспензирован и использовался для биохимических анализов – определения активности связанных лизосомальных ферментов. В надосадочной жидкости определяли активность внелизосомальной кислой фосфатазы – фермента, вышедшего из указанных ультраструктур вследствие лабилизации и дезинтеграции их структур. Активность различных форм маркерного лизосомального фермента – кислой фосфатазы в роговице, конъюнктиве и слезной жидкости – определялась с помощью методов спектрофотометрического анализа.

Исследуемые ткани аккуратно гомогенизировалась в стеклянном гомогенизаторе с тифлоновым настилом. Полученный гомогенат центрифугировался при 750 g в течение 10 мин при 4°С для удаления ядер и неразрушенных клеток. Супернатант затем был центрифугирован при 6000 g в течение 15 минут.

Принцип метода определения активности кислой фосфатазы основан на определении концентрации свободного органического компонента субстрата – паранитрофенилфосфата, образующегося в результате действия фермента. Гомогенат готовили в соотношении 1:10 (вес ткани по отношению к объему среды для гомогенизации). Для определения активности кислой фосфатазы в пробирках последовательно смешивали 0,1 мл слезной жидкости или экстракта ткани и 1,0 мл субстратно-буферного раствора (0,127%-й раствор паранитрофенилфосфата в ацетатном буфере, рН=5,0). Пробирки с реакционным раствором инкубировали точно 30 минут при 37,0 ± 0,5°С. Реакцию останавливали добавлением 1,0 мл охлажденного до 0°С 1 Н раствора гидроксида натрия. Измерения оптической плотности исследуемых растворов проводили на спектрофотометре Spekol-210 в односантиметровой кювете при длине волны 410 нм. Рассчитывали активность кислой фосфатазы с использованием молярного коэффициента экстинкции, найденного путем экстраполяции по предварительно построенному калибровочному графику, и выражали в нкат/мл слезной жидкости или нкат/г ткани. Коэффициент вариации данного метода составлял 7,8%.

Полученные данные подвергались статистической обработке с помощью пакета SPSS 11.0.

В тканях роговицы и конъюнктивы определялась активность свободной и связанной формы кислой фосфатазы, в слезной жидкости – только свободная форма кислой фосфатазы.

Полученные в результате исследования данные позволили раскрыть важное звено патогенного действия изучаемого консерванта на ткани глаза. Выявленные биофизические особенности действия бензалкония хлорида необходимо учитывать при оценке физиологического и патологического состояния органа зрения. На основании полученной информации были сделаны следующие выводы:

  1. В условиях применения консерванта глазных капель бензалкония хлорида отмечается значительная лабилизация лизосомальных мембран тканей роговицы и конъюнктивы, степень которой зависит от концентрации консерванта в инстилляционном растворе.
  2. Наиболее высокая степень дезинтеграции лизосом в роговице и конъюнктиве отмечается при применении 0,1%-го раствора бензалкония хлорида. Активность маркерного лизосомального фермента – кислой фосфатазы неседиментируемой формы в роговице и конъюнктиве повышается по сравнению с нормой на 25,6% и 30,7% соответственно, а седиментируемой снижается на 26,9% и 31,3% соответственно.
  3. Значительная степень повреждения лизосомальных структур роговицы при инстилляциях бензалкония хлорида в концентрации 0,02%, применяемой в большинстве глазных капель, обуславливает необходимость поиска способов снижения негативного мембранотропного влияния консерванта на ультраструктуры тканей переднего отдела глаза.
Читайте также:  Как обычная сода помогает очистить организм и чувствовать себя бодрее

Работа с животными проводилась с учетом требований Международных рекомендаций по проведению медико-биологических исследований с экспериментальными животными, которые были предложены на Совете международных медицинских организаций «О мерах по дальнейшему совершенствованию форм работы с использованием экспериментальных животных» (1985 г.).

Лекарственное вещество Бензалкония хлорид препаратов Катаферм, Катацел, Катацел А, Септолете, инструкция по применению

Бензалкония хлорид – это лекарственное вещество, которое входит в состав многих лекарственных препаратов. Оно относится к аммониевому соединению, представляет собой белый порошок, либо желтовато-белый, или же он может быть в виде гелеобразной массы, растворим в воде, спирте, а также в ацетоне, практически не растворяется в эфире.

Фармакологическое действие

Препараты, в состав которых входит Бензалкония хлорид, обладают контрацептивным действием, а также оказывают антисептический и спермицидный эффект. Активное вещество встраивается непосредственно в клеточную оболочку, после чего взаимодействует с липопротеидами сперматозоидов и некоторых микроорганизмов, что ведет к повреждению мембраны и приводит к гибели клеток.

Обладает бактерицидной активностью в отношении многих патогенных бактерий, перечислю их: стафилококки, стрептококки, синегнойная и кишечная палочка, а также протей, клебсиелла и некоторые иные микроорганизмы. Кроме этого действует фунгицидно по отношению к грибам.

Сперматоцидный эффект наступает в результате разрушения жгутика, после чего происходит разрыв непосредственно головки сперматозоида, в результате чего оплодотворение становится невозможным. Практически не абсорбируется при интравагинальном использовании. Активный компонент оседает на слизистой влагалища и удаляется за счет промывания водой, либо самостоятельно с физиологическими выделениями.

Контрацептивный эффект начинается через десять минут после использования таблеток или капсул; через пять минут при применении вагинальных свечей, и через три – при нанесении крема. Продолжительность сперматоцидного воздействия может варьировать в зависимости от используемой лекарственной формы от трех часов до суток.

Любое средство, которое введено интравагинально, будет понижать сперматоцидное действие, это касается мыла и так далее. Стоит отметить, что раствор йода тоже может инактивировать препарат.

Показания к применению

Препараты, включающие Бензалкония хлорид, могут использоваться наружно. Раствор эффективен для обработки ран, а также его используют в качестве профилактического средства вторичного раневого инфицирования, применяют и для дренирования непосредственно костных полостей при наличии остеомиелита.

В виде густой массы препарат применяют при термических ожогах, при трофических язвах, при парапроктите, при длительно незаживающей раневой поверхности, а также при заболеваниях кожи воспалительного характера.

Предназначенные для интравагинального применения капсулы и таблетки, а также тампоны, вагинальные свечи, крем, назначают в качестве местной контрацепции. Концентрат жидкий используют как дезинфицирующее средство для обработки помещений и медицинских инструментов.

Противопоказания к применению

Перечислю ряд противопоказаний:

• Гиперчувствительность к Бензалкония хлорид;
• Не назначают средство при контактном дерматите;
• При злокачественных новообразованиях непосредственно на коже.

Противопоказаниями для интравагинального использования будут такие состояния: кольпит, изъязвление и раздражение непосредственно слизистой влагалища и матки.

Побочные действия

При использовании препаратов могут появиться побочные эффекты, они будут выражаться контактным дерматитом, может присоединиться кандидоз, вульвовагинит, кроме этого не исключены и аллергические реакции.

Применение и дозировка

Местное применение раствора будет следующим, его разбавляют дистиллированной водой, чтобы получился 1% водный раствор, после чего им пропитывают тампоны, марлевые повязки, а также салфетки, после чего накладывают ежедневно на раневую поверхность.

Препараты в виде густой массы нужно наносить на раневую поверхность из расчета 0,3 г/см2. Сначала следует предварительно очистить рану от имеющегося гнойного отделяемого, удалить присутствующие некротические ткани, при этом максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 г. Перевязки пациенту следует проводить ежедневно, на протяжении двух недель, столько времени составляет курс лечения.

Интравагинальное использование с контрацептивной целью. Лекарственную форму вводят перед половым актом во влагалище достаточно глубоко. Концентрат жидкий применяют для дезинфекции, но сначала его следует развести водой.

Препараты, содержащие Бензалкония хлорид

Катаферм – это комбинированный препарат, который производится в виде лиофилизата, из него готовят раствор, и используют его наружно при наличии гнойных заболеваний, при вагините, при трофической язве, при бартолините, а также и при остеомиелите.

Катацел производится в вагинальных капсулах, таблетках, тампонах, суппозиториях и в креме, а также в пасте для наружного использования. Препарат оказывает сперматоцидное воздействие, а также антисептическое и противогрибковое.

Катацел А – комбинированный препарат в виде пасты, в него входят бензалкония хлорид и тримекаин. Кроме этого есть медикамент Фарматекс, он оказывает сперматоцидное действие.

Септолете – это еще одно комбинированное средство с Бензалкония хлоридом в составе, кроме него есть левоментол, тимол, масло мяты перечной и листьев эвкалипта. Лекарственная форма медикамента представлена пастилками, действие лекарства – антисептическое.

Перед применением перечисленных препаратов понадобится консультация врача. Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.

Катацел А – комбинированный препарат в виде пасты, в него входят бензалкония хлорид и тримекаин. Кроме этого есть медикамент Фарматекс, он оказывает сперматоцидное действие.

Доритрицин – инструкция по применению

Препарат надо медленно рассасывать во рту до полного растворения каждые три часа по одной таблетке, не больше 6 таблеток в сутки, в течение недели. Курс применения может быть продлен по рекомендации врача.

Для детей от 6 лет дозы и способ применения такие же, как для взрослых.

Доритрицин следует употреблять после еды , не нужно запивать, и после его употребления нужно исключить прием пищи или воды в течение 1–2 часов. Полоскать горло после препарата можно тоже не ранее, чем через час.

Противопоказаний у Доритрицина немного: индивидуальная чувствительность к любому из составляющих, а также непереносимость фруктозы и других сахаров.

Беременность не является противопоказанием, но врач обязательно должен сравнить предполагаемую пользу для матери с возможным риском для плода, и принять решение о необходимости применения Доритрицина беременной женщиной.

Аналоги Доритрицина с указанием действующего вещества, средней цены минимального курсового приема и страны-производителя

Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид

  • Контрацептивы негормональные
  • Антисептики и дезинфицирующие средства

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

О продукте:

Агрегатное состояние продукта: жидкость.

Цвет продукта: бесцветная субстанция, может также обладать слабым желтоватым оттенком.

Запах продукта: подобен запаху спирта.

Бензалкония хлорид хорошо растворяется в воде вне зависимости от тяжести воды, что существенно расширяет спектр потенциальных возможностей использования продукта. В дополнение к низким показателям по токсичности, бензалкония хлорид так же не накапливает её, что доказано на основе проведения сравнительных тестов на предмет эко- и био-воздействия химических очищающих средств.

Бензалкония хлорид не вызывает эффекта вторичного загрязнения за счет абсорбции первоначального загрязнителя в момент проведения мероприятий очистки.

Бензалкония хлорид не теряет своих биоцидных свойств при применении в агрессивных кислых и щелочных средах.

Следует избегать применения Бензалкония хлорида с хлорфенолами в виду несовместимости исходных препаратов и возможного вредоносного фактора конечного продукта.

Агрегатное состояние продукта: жидкость.

Добавить комментарий