Кровь на сифилис: методы диагностики, правила сдачи анализа, расшифровка

Анализ крови на сифилис

Сифилис – заболевание, которое передаётся половым и бытовым путями. При отсутствии адекватного лечения приводит к необратимым последствиям. Первая и вторая стадии недуга успешно лечатся. Часто заболевание протекает бессимптомно, а своевременно выявить его возможно, сдав анализ крови на сифилис.

Показания к сдаче

Кровь на сифилис надо сдавать при обнаружении признаков болезни: у мужчин – сыпь в городе гениталий, у женщин – выделения неясного происхождения. Проходить исследование необходимо и после контакта с больным сифилисом.

Врач порекомендует сдачу анализа, если существенно увеличены и болят лимфатические узлы в паховой области. Поскольку это может быть реакцией организма на проникнувшую инфекцию. Повод для сдачи анализа – возникновение язв на половых органах (на коже и слизистой).

Планово это обследование назначают:

  • беременным при постановке на учёт и с седьмого месяца беременности;
  • перед госпитализацией;
  • во время подготовки к операции;
  • в случае диспансеризации определённых категорий специалистов, имевших контакт с больными;
  • при проверке крови донора;
  • после незащищённых половых актов при случайных связях.

Подготовка к сдаче крови

Чтобы тестирование показало реальную картину, к проверке на сифилис надо готовиться.

Если для проверки будет выполняться забор венозной крови, надо соблюдать определённые правила подготовки:

  • проходить диагностику только на голодный желудок;
  • за день до манипуляции не принимать алкоголь, не есть жирное;
  • не курить четыре часа до манипуляции;
  • по возможности воздержаться от приёма лекарственных средств в течение недели до планируемого обследования;
  • на время (2-3 дня) отказаться от больших физических нагрузок.

Перед забором капиллярной крови достаточно не употреблять алкоголь сутки и сорок минут до процедуры не курить. Дополнительно к данному анализу подготавливаться нет необходимости.

Виды обследований

Существует несколько методик, помогающих обнаружить заболевание на разных этапах его развития. Методики, которые проводятся для выявления заразной инфекции сифилиса в организме, бывают:

  1. Прямые исследования – позволяют обнаружить Treponema pallidum (название возбудителя сифилиса – бледная трепонема).
  2. Непрямые – находят антитела, вырабатываемые иммунной системой. Делятся на нетрепонемные (использование кардиолипинового антигена) и трепонемные (делаются с участием антигена трепонемного происхождения).

Существует несколько методов исследования крови на возбудителя сифилиса:

  1. Простой и дешёвый метод исследования крови – обнаруживание бактерии на тёмном фоне. Образец биоматериала освещается сбоку, а микробные тела, располагающиеся в чёрном поле, отражают свет. Неопределяемая бактерия не обозначает отсутствие заболевания.
  2. RIT-метод даёт возможность определить наличие инфекции с помощью заражения животного (кролика). Это точный тест, но используется редко в связи с дороговизной метода и длительного срока получения результатов.
  3. ПЦР (полимеразная цепная реакция) – информативный, но дорогой тест. С помощью этого способа обнаруживается генетический материал спирохеты.
  4. Реакция Вассермана (принято называть РВ) – быстрый, широко используемый метод для обнаружения заболевания. Чтобы провести тест, требуется забор образца из вены.

Метод Вассермана, известный также как общий анализ крови при сифилисе, даёт возможность с минимальной погрешностью определить наличие болезни через 1,5 месяца после инфицирования. Безошибочность метода на начальном этапе сифилиса – около 90%, на второй стадии – 98%.

В исследуемый образец биоматериала вводится кардиолипин (антиген). Если у человека в организме есть сифилис, то неспецифические антитела соединяются с антигеном. Интенсивность процесса показывает степень поражения клеток.

Тест даёт ошибочный положительный результат при некоторых заболеваниях и физиологических состояниях, таких как:

  • сахарный диабет;
  • туберкулёз;
  • аутоиммунный синдром;
  • заболевания крови;
  • малярия;
  • проказа;
  • лептоспироз;
  • новообразования;
  • беременность.

Если не соблюдались правила подготовки к манипуляции, результат будет неверным.

Другие виды исследований:

  1. РМП – принцип действия, схожий с предыдущим методом, но используется капиллярная кровь. Высокая вероятность ложноположительного результата.
  2. Для контроля эффективности лечения делают пробу толуидиновым красным.Тест позволяет увидеть в динамике, как будет изменяться объём антител.
  3. Метод быстрых плазменных реагинов (RPR) – скрининг для обследования беременных и способ оценки действия лечения. Точность теста – не менее 75% при первичном сифилисе, около 100% – при вторичном.
  4. Иммуноферментный анализ сыворотки даёт возможность определить антитела, которые могут выделяться вследствие попадания в организм спирохеты. Подсчитывается количество иммуноглобулинов IgM (свидетельствуют об остром воспалительном процессе) и IgG (их наличие говорит о перенесённом, вторичном или третичном сифилисе). Метод высокочувствителен при любой концентрации антител в биоматериале.
  5. Иммуноблоттинг – новый, достоверный способ определения наличия бледной трепонемы. Он проходит в несколько этапов: искусственно выведенный микроб разделяют на растворимые специфические белки, липо-, гликопротеины гелевым электрофорезом; антигены переносятся на специальную поверхность, где обозначаются точки, обрабатывающиеся иммуноглобулинами, а также исследуемым биоматериалом. Точность метода – 100%.
  6. Метод РПГА (реакция пассивной гемагглютинации, может ещё называться реакцией непрямой гемагглютинации) – склеивание нагруженных антигеном эритроцитов и выпадение их в осадок. Соединение проходит в присутствии антител к бактерии. Результат оценивают по выпавшему осадку. Тест точен на 86%. Чувствительность его во вторичном и третичном периодах составляет 97-100%.
  7. РИФ реакция антигена трепонемы и исследуемой сыворотки. Биоматериал и спирохета наносятся на предметное стекло. Если в образце крови пациента есть антитела, то происходит связывание. За реакцией наблюдают в люминесцентный микроскоп. Результат диагностики оценивают по интенсивности свечения материала.
  8. При использовании теста РИБТ-сыворотка инфицированной крови обездвиживает трепонему. На образец биоматериала здорового человека спирохет не реагирует. Этот метод исследования точный, быстрый, чувствительный. РИБТ благодаря высокой специфичности используют для диагностики скрытого сифилиса.

Срок выполнения любого из указанных исследований зависит от сложности метода, но биоматериал обрабатывается в первые часы, поскольку потом он станет негодным для изучения.

Расшифровка результатов

Расшифровать результаты обследования крови на сифилис может только врач. Чтобы исключить ошибочные итоги диагностики, проводят одновременно несколько тестов, оценивая их суммарный показатель.

Полученные данные заносятся в бланк с указанием обозначений референтных показателей, на которые ориентируется доктор при расшифровке.

Положительный результат (если правильно проводилась подготовка к сдаче биоматериала) не всегда говорит об однозначном наличии сифилиса. Для подтверждения этого диагноза проводятся другие тесты, а их данные сравниваются.

Интерпретация данных исследований крови на наличие сифилиса.

Анализ ИФА на сифилис

ИФА — иммуноферментный анализ — является одним из самых прогрессивных методов диагностики сифилиса. Он выявляет признаки присутствия возбудителя заболевания на разных стадиях последнего. В основе анализа лежит выявление специфических антител, которые появляются в крови больного при внедрении в организм бледной трепонемы (бактериального возбудителя).

Метод ИФА работает не только для группы заболеваний, передающихся половым путем. В равной степени он применим и для диагностики самых разных болезней инфекционного характера. Принцип проведения анализа был разработан еще в 60-х годах прошлого столетия. Однако активно использоваться он начал только спустя 20 лет.

Сейчас ИФА применяется для диагностики сифилиса, СПИДа, туберкулеза и многих других болезней. Для обнаружения антител используются специально разработанные ферменты, активно реагирующие на специфические белки крови.

В каких случаях назначают ИФА?

Больной может сам прийти в клинику для проведения анализа, если у него присутствуют подозрительные симптомы (характерные высыпания на теле, повышенная температура, боли в мышцах и пр.). Однако на определенных стадиях недуг не проявляется столь явно. Через несколько недель после инфицирования симптомы исчезают, и пациент может ошибочно считать себя выздоровевшим. По этой причине существует ряд случаев, когда анализ ИФА проводится в обязательном порядке:

  1. При устройстве на работу на предприятия, где есть контакт с большим количеством людей, продуктами питания, детскими и медицинскими товарами.
  2. При постановке на учет беременной. Болезнь передается от больной матери младенцу, поэтому важно ее вовремя выявить.
  3. При донорстве крови. Перед тем как сдавать кровь, донор обязан проверить ее на наличие опасных инфекций, в том числе и сифилиса.
  4. Во время подготовки к операции. Проведение такого рода вмешательств подразумевает прямой контакт с кровью больного. Это может быть небезопасно для медперсонала и других пациентов клиники.
  5. При обнаружении симптомов у одного из половых партнеров. В этом случае второй партнер также обязан сдать кровь на пробу.
  6. При прохождении воинской службы, а также в случае тюремного заключения. Обе ситуации предполагают продолжительный контакт с большим количеством людей. Поскольку недуг передается не только половым, но и контактно-бытовым путем, любой человек из окружения инфицированного находится под угрозой.

Как проводится?

Главная особенность ИФА — высокая точность данных. Позволяет не просто обнаружить антитела, но и определить их количественное соотношение.

Это значит, что иммуноферментный анализ позволяет с 99,99%-ной вероятностью выявить болезнь и одновременно определить, на какой стадии развития болезнь в данный момент находится.

При проведении ИФА у пациента берут кровь из вены. Затем ее особым образом подготавливают и размещают на полистироловой панели со множеством лунок. При диагностике в сыворотку крови добавляют специальные ферменты, которые при наличии антител/антигенов недуга образуют с ними прочные соединения.

Результатом образования таких соединений становится изменение цвета плазмы крови в лунке (с бесцветного — на ярко-желтый). Работнику лаборатории достаточно визуально оценить результат, чтобы понять, что на панели — кровь больного.

Трактовка результатов

При ИФА на сифилис оценивают наличие 3 классов антител (иммуноглобулинов): A, M и G. Эти вещества образуются в крови инфицированного человека в строго определенной последовательности:

  1. Наличие иммуноглобулина A указывает на то, что с момента заражения бледной трепонемой прошло больше месяца.
  2. Антитела M выявляются при длительном присутствии инфекции в организме. Также они могут быть реакцией на обострение хронической болезни.
  3. Иммуноглобулин G организм вырабатывает на самом пике заболевания, а также после уже проведенного лечения.

Интенсивность окрашивания плазмы крови в ярко-желтый цвет при проведении ИФА напрямую указывает на количество антител. Если цвет плазмы слегка желтоватый, результаты ставят под сомнение и процедуру повторяют. При отрицательном результате цвет плазмы не меняется и остается прозрачным.

Ложноположительный результат ИФА

На протяжении всей жизни человеку довольно часто приходится делать ИФА на сифилис (перед устройством на работу и пр.). Положительный результат всегда становится стрессом. Однако не стоит паниковать раньше времени! Иногда ИФА может дать ложноположительный результат. В этом случае есть смысл провести повторное обследование.

Специалисты не советуют беспокоиться после первого же положительного результата ИФА, поскольку это исследование направлено на выявление не самой бледной трепонемы, а антител, которые организм вырабатывает в ответ на атаку патогенных бактерий. ИФА — анализ с высокой точностью (вероятность погрешности меньше 1%). При наличии сомнений врачи не ставят диагноз сразу же, а предлагают пациенту сдать кровь еще раз.

Ложноположительный ответ ИФА возможен при болезнях:

  • соединительной ткани, суставов (васкулит, ревматоидный артрит и пр.);
  • сердца (главным образом это касается воспалительных заболеваний: миокардита, эндокардита);
  • эндокринной системы (диабет);
  • инфекционных (гепатит, туберкулез и пр.).

Ложноположительный результат может быть при беременности или в том случае, если незадолго до ИФА пациенту была проведена вакцинация. Изменить итоги анализа не в лучшую сторону способно и употребление алкоголя, наркотиков.

В достаточно большом количестве случаев положительную реакцию дает проверка крови пациентов, которые уже прошли лечение. У 10% излеченных положительная реакция остается на всю жизнь, поскольку в крови постоянно циркулирует определенное количество антител как иммунный ответ на возникшее однажды заболевание.

Ложноотрицательный результат

Наряду с ложноположительным возможна и ложноотрицательная реакция. В самом начале болезни, когда трепонема только попала в организм, антитела вырабатываются в недостаточном для выявления количестве. Ферменты могут их не зафиксировать, поэтому итоги ИФА оказываются отрицательными.

При наличии подозрений на сифилис (пациент имел незащищенный половой акт, тем или иным образом контактировал с возможными больными и пр.) проводится повторный анализ.

Обследование контактных лиц

Существует определенный протокол действий на тот случай, если у пациента со 100%-ной достоверностью был выявлен недуг. В первую очередь обследование проходит его половой партнер: муж, жена, другие лица, вступавшие с зараженным в интимную связь. В этом плане медики категоричны. Обследование сексуальных партнеров является обязательным во избежание распространения опасного заболевания.

Лечение проходят все члены семьи больного, даже если их анализы показали отрицательный результат. Помним: сифилис — острозаразная болезнь, передающаяся контактно-бытовым путем. Дети и другие члены семьи могут получить трепонему во время пользования санузлом, общими полотенцами, посудой.

Действия после подтверждения диагноза

Как только данные ИФА на сифилис подтвердились, инфицированный и контактировавшие с ним лица проходят терапию антибиотиками. Все рекомендации врача — дозировку, периодичность приема лекарств — необходимо соблюдать в точности!

На время лечения работающим гражданам выдается справка с зашифрованным согласно МКБ-10 диагнозом. После полного излечения медицинская книжка продлевается. Выздоровевший работник может приступать к своим непосредственным обязанностям. Работодатель не вправе отказать ему в восстановлении на рабочем месте.

Таковы основные данные по проведению ИФА. Заразившимся нужно помнить: постановка диагноза не ставит крест на всей последующей жизни больного. Сейчас существуют эффективные препараты, позволяющие надежно излечивать это заболевание. Вовремя проведенные обследование и лечение позволяют избежать самых опасных последствий недуга и защитить от него других членов общества.

Анализ на сифилис

Анализ на сифилис – лабораторное исследование, позволяющее выявить одно из самых серьезных венерических заболеваний. Оно назначается как в профилактических целях (без результатов этого исследования невозможно приступить к работе в некоторых сферах), так и по показаниям. Пациента может направить на процедуру гинеколог, терапевт, проктолог, дерматовенеролог или уролог. Анализ крови на сифилис входит в большинство программ диспансеризации.

Сдать анализ на сифилис вы можете в процедурном кабинете Поликлиники Отрадное. Срок готовности результатов составит не более 2х дней. Результаты будут отправлены вам по электронной почте, также вы можете получить их и в бумажном варианте.

Сифилис – инфекционное заболевание, вызываемое бактерией порядка спирохет, которая называется бледная трепонема (Treponema pallidum). Данная патология поражает слизистые оболочки, кожные покровы, внутренние органы, нервную систему и кости человека. Заболевание преимущественно передается при половом контакте, однако заразиться им можно и бытовым путем (посуду, предметы личной гигиены и т.д.).

Важно. Бледная трепонема – достаточно «нежная» бактерия, она гибнет в течение получаса при температуре 48 градусов. Поэтому, если в семье есть больной сифилисом, во избежание заражения его вещи регулярно следует подвергать температурной обработке.

Сифилис имеет несколько стадий развития:

  • Инкубационный период – от нескольких дней до нескольких месяцев (в среднем 3-4 недели), в это время трепонемы размножаются и через кровь и лимфу разносятся по организму, внешних проявлений заболевания еще нет, но пациент способен заражать других.
  • Первичный сифилис – 1-2 месяца, у человека увеличиваются лимфатические узлы, а в местах внедрения трепонем в организм (чаще всего это внешние или наружные половые органы: головка полового члена, слизистая оболочка влагалища и шейки матки, половые губы, реже — полость рта) образуются небольшие язвы – твердые шанкры.
  • Вторичный сифилис – 2-5 лет, поражаются внутренние органы и системы, кровь, на слизистых оболочках появляется сыпь, заболевание то активно проявляется, то стихает.
  • Третичный сифилис – может длиться десятилетиями, проявляется тяжелыми и необратимыми нарушениями работы нервной системы и внутренних органов и возникновением на кожных и слизистых покровах бугорков (гумм).
Читайте также:  Дермовейт мазь: инструкция по применению, аналоги, цены

Третичный сифилис в наше время встречается редко, так как чтобы заболевание перетекло в эту форму, его нужно либо очень некачественно лечить, либо не лечить совсем. Данная стадия приводит к инвалидности и летальному исходу.

Важно! Существует также латентная форма сифилиса, когда болезнь не проявляет себя симптомами и обнаруживается лишь благодаря анализам. Поэтому после сомнительных половых контактов рекомендуется пройти медицинское исследование, даже если пациента ничего не беспокоит.

Когда назначают анализ на сифилис

Анализ на сифилис может быть назначен с тремя целями:

  • Для профилактики распространения заболевания среди населения.
  • При подозрениях пациента на возможность заражения.
  • При наличии симптомов сифилиса.

С целью профилактики анализ крови на сифилис назначается:

  • людям, желающим быть донорами;
  • при устройстве на работу в детских и медицинских учреждениях;
  • при помещении пациента в стационар или перед хирургической операцией;
  • при планировании зачатия или во время беременности.

Сам пациент может подозревать возможность заражения сифилиса после полового акта с сомнительным партнером или человеком, больным сифилисом. В этом случае его беспокоит вопрос “через сколько сдавать анализ на сифилис?”. Современные методы позволяют выявлять трепонему примерно через 3-4 недели после заражения. Однако для наибольшей достоверности результатов рекомендуется проходить исследование примерно через 1,5 месяца после вероятного инфицирования.

Анализ на сифилис показан при наличии следующих симптомов:

  • высыпания в области наружных половых органов, которые сопровождаются патологическими выделениями из половых путей;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • высыпания на слизистых оболочках;
  • ломота в костях;
  • лихорадочные состояния.

Их ни в коем случае не следует оставлять без внимания. Некоторые пациенты не проходят исследование из-за нежелания афишировать свои подозрения. В этом случае можно сдать анализы на сифилис анонимно.

Как правильно сдать анализы на сифилис?

Методов выявления данного заболевания в наше время существует достаточно много. Для анализа могут брать:

  • кровь из вены;
  • кровь из пальца (достаточно редко, обычно когда проводится экспресс-анализ на сифилис);
  • спинномозговую жидкость;
  • отделяемое из твердого шанкра;
  • образец ткани лимфатических узлов (проводится биопсия).

Метод исследования зависит от конкретного случая и особенностей течения заболевания у пациента. Поэтому перед тем, как отправиться на анализ на сифилис, необходимо сходить на консультацию к гинекологу, урологу или дерматовенерологу, который на основании осмотра пациента и его жалоб подберет оптимальный вариант.

Важно: Ни один метод не гарантирует абсолютно достоверного результата, поэтому при положительном результате назначается повторное исследование.

Для первичной диагностики чаще всего назначается анализ крови на сифилис.

Как подготовиться к анализам на сифилис?

Подготовка к исследованию подразумевает:

  1. Отказ от излишне жирной пищи за сутки до проведения процедуры – излишек жиров в организме может исказить результаты анализа.
  2. Исключение спиртного накануне исследования.
  3. Воздержание от курения хотя бы в течение часа до сдачи крови (а лучше дольше).
  4. Отмену антибиотиков как минимум за неделю до анализа.

Важно. Исследование проходят натощак. Последний прием пищи должен состояться не позднее 7-8 часов до забора крови.

Виды анализов на сифилис

Методы диагностики сифилиса бывают:

  • Прямыми – направлены непосредственно на выявление возбудителя в исследуемом материале (ПЦР, микроскопия, культуральные методы, заражение полученным биоматериалом кроликов), обычно проводятся при наличии у пациента твердых шанкров или сыпи.
  • Косвенные (серологические) – подразумевают выявление в сыворотке крови антител к возбудителю сифилиса (реакция Вассермана, иммуноферментный анализ – ИФА).

Также исследования делятся на

  • Трепонемные – выявляют в сыворотке крови антитела к самим возбудителям.
  • Нетрепонемные – позволяют обнаружить антитела не к самой трепонеме, а к пораженным ею тканям организма.

  • Качественными – показывают наличие трепонемы в организме.
  • Количественными – позволяют выявить количество бактерий.

Для постановки диагноза обычно проводят два разных теста на сифилис (нетрепонемный и трепонемный). Если первый тест показал положительную или сомнительную реакцию, его результаты уточняют с помощью другого исследования.

Наиболее частым сочетанием являются следующие анализы:

  • Кардиолипиновый тест (РМП)– применяется для первичной диагностики сифилиса и оценки результатов проводимого лечения, пришел на замену реакции Вассермана, которая в наше время считается несколько устаревшей, а раньше активно использовалась;
  • ИФА (иммуноферментный анализ) – используется для подтверждения диагноза или для обнаружения сифилиса на ранних стадиях.

Справка. Еще один распространенный анализ на сифилис – РПГА (реакция пассивной гемагглютинации). Это высокоточное исследование может проводиться для диагностики заболевания на любой стадии. Анализ относится к трепонемным, то есть направлен на обнаружение самого возбудителя.

ИФА-анализ на сифилис

ИФА (иммуноферментный анализ) – одно из наиболее точных исследований на сифилис. Позволяет обнаруживать сифилис в крови уже через 3 недели после заражения. Это трепонемный вид исследования.

Чувствительность теста – около 90%. Он позволяет не только диагностировать сифилис, но также определить, переносил ли пациент когда-либо это заболевание. Это количественный анализ, то есть с его помощью можно не просто выявить трепонему, но и ее количественное содержание в организме.

В ходе исследования сыворотку крови соединяют с маркерами. Сывороточные антитела образуют с маркерами соединения, по характеру которых можно определить наличие или отсутствие сифилиса.

Расшифровка анализа крови на сифилис

Результаты исследования, в зависимости от выбранного метода, могут быть представлены в разных видах (плюсами и минусами, цифрами и т.д.). Но в целом расшифровка анализа на сифилис, вне зависимости от типа процедуры, выглядит следующим образом:

  • Результат отрицательный – трепонем в крови не наблюдается.
  • Результат слабоположительный (сомнительный) – некоторое количество возбудителя присутствует в крови, но точный диагноз поставить нельзя.
  • Результат положительный – в организме развивается сифилис.

В некоторых случаях результат может быть ложноотрицательным или ложноположительным.

Причины ложноотрицательного анализа на сифилис

Ложноотрицательным анализ на сифилис может быть в том случае, если он был проведен слишком рано, и трепонемы еще не обнаруживаются в сыворотке крови. Именно поэтому, если речь не идет об ИФА-исследовании, лучше проходить процедуру спустя 1,5 месяца после предполагаемого заражения. Если у пациента был сомнительный половой контакт, и результат анализа оказался отрицательным, через некоторое время рекомендуется осуществить повторное исследование.

Также ложноположительным результат бывает при неверно осуществленном анализе. Либо при применении экспресс-методов выявления сифилиса.

Ложноположительный анализ на сифилис

Ложноположительными анализы на сифилис могут быть в следующих случаях:

  • при месячных;
  • при недавно перенесенном инфаркта миокарда;
  • при аутоиммунных заболеваниях;
  • при инфекциях (ветрянке, гепатите, ВИЧ, гриппе, ОРЗ);
  • при патологиях печени;
  • при онкологических заболеваниях;
  • при туберкулезе;
  • при патологиях;
  • при беременности.

Иногда неверный результат получается после недавно проведенной вакцинации. Вот почему, получив положительный анализ на сифилис, не стоит расстраиваться раньше времени, а следует пройти дополнительное исследование.

Диагностика сифилиса в ПолиКлинике Отрадное

В здании нашей клиники находится современная диагностическая лаборатория. Мы гарантируем анонимность и достоверность результата. Исследования проводятся опытными лаборантами на высокоточной аппаратуре с применением качественных реактивов. Подобрать наиболее эффективный метод диагностики поможет наш врач-дерматовенеролог.

Итраконазол (Itraconazole)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Итраконазол
  • Фармакологическая группа вещества Итраконазол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Итраконазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Итраконазол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Итраконазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Итраконазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Итраконазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Итраконазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B35 Дерматофития
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B39 Гистоплазмоз
  • B40 Бластомикоз
  • B41 Паракокцидиоидомикоз
  • B42 Споротрихоз
  • B44 Аспергиллез
  • B45 Криптококкоз
  • B45.1 Церебральный криптококкоз
  • B49 Микоз неуточненный

Код CAS

Характеристика вещества Итраконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы ( в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4 ) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2 .

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Применение вещества Итраконазол

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз ( в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Итраконазол

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов ( в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).

Читайте также:  Алкоголь понижает или повышает давление? Можно ли принимать для повышения и понижения артериального давления?

Меры предосторожности вещества Итраконазол

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС , поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Итраконазол

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Капсулы препарата: вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы – системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Раствор для приема внутрь: кандидоз слизистой оболочки полости рта или пищевода у ВИЧ-инфицированных или др. иммунокомпромитированных лиц; профилактика глубоких микозов, предположительно чувствительных к препарату, при неэффективности терапии 1-й линии у больных с лейкозами или перенесших пересадку костного мозга, с риском возникновения нейтропении (менее 500 клеток/мкл).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, капсулы

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг препарата 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;

при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;

поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;

при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;

при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность препарата может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);

при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);

при онихомикозе – 200 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.

Элиминация препарата из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 мес.

При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.

При бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

При споротрихозе – 100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;

При хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Раствор для приема внутрь: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды. При лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода раствор следует подержать в полости рта в течение 20 секунд, а затем проглотить (полоскать рот другими жидкостями после приема препарата не следует).

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода – 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 7 дней.

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода, резистентного к флуконазолу – 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 14 дней. Максимальный курс лечения в дозе 400 мг/сут при отсутствие улучшений – 14 дней.

Профилактика препаратом грибковых инфекций – 5 мг/кг/сут в 2 приема. Лечение начинают одновременно с началом проведения цитостатической терапии или за 1 неделю до трансплантации. Грибковые инфекции возникают при снижении количества нейтрофилов менее 100 кл/мл, лечение продолжают до восстановления количества нейтрофилов (более 1000 кл/мл).

Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Побочные действия

Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения – менее 1/10000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции на компоненты препарата: частота неизвестна – сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия; частота неизвестна – гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – периферическая нейропатия, головокружение; частота неизвестна – парестезия, гипестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; частота неизвестна – шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.

Со стороны ССС: частота неизвестна – застойная СН.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности “печеночных” ферментов; нечасто – диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия; частота неизвестна – гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь; нечасто – зуд; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – поллакиурия, недержание мочи, менструальные нарушения, эректильная дисфункция.

Прочие: нечасто – отеки.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение препаратом половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Эффективность препарата для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.

При возникновении факторов риска ХСН (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения препаратом терапию следует отменить.

При приеме препарата у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.

Раствор препарата для приема внутрь содержит собритол, что следует учитывать у больных с врожденной непереносимостью фруктозы.

Взаимодействие

ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию препарата (капсулы).

Индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин) снижают биодоступность препарата , а ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) повышают ее.

Усиливает действие (в т.ч. побочное) ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном приеме с Итраконазолом непрямых антикоагулянтов, ингибиторов протеазы ВИЧ, некоторых противоопухолевых ЛС (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка), БМКК, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (дигидропиридины, верапамил), некоторых иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус), некоторых ГКС (будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон), дигоксина (за счет ингибирования P-гликопротеина), прочих (цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам (в/в), рифабутин, эбастин, репаглинид, фентанил, галофантрин, ребоксетин, лоперамид).

Итраконазол: подробное описание противогрибкового препарата

Действующее вещество: итраконазола пеллеты – 464,00 мг, содержащие итраконазол – 100,00 мг.

По 5, 6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы:
  • системный аспергиллез и кандидоз,
  • криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы капсулы Итраконазола должны назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны.
  • гистоплазмоз,
  • споротрихоз,
  • паракокцидиоидомикоз,
  • бластомикоз
  • прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • отрубевидный лишай.
  • Все показания к применению (инструкция)

Условия отпуска из аптек

Торговое название: Итраконазол

Международное непатентованное название (МНН) – итраконазол

Лекарственная формакапсулы

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: итраконазола пеллеты – 464,00 мг, содержащие итраконазол – 100,00 мг.

Вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет итраконазола: сахарные пеллеты – 207,44 мг (сахароза – 80,0 – 91,5 %, крахмал кукурузный – 8,5 – 20,0 %, вода – максимум 1,5 %), гипромеллоза – 130,11 мг, полоксамер 188 (Лутрол F68) – 25,94 мг, полоксамер 188 микронизированный (Лутрол микро 68) – 0,51 мг.

Капсулы твердые желатиновые: вода – 13-16 %, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 1 %, титана диоксид – 1 %, желатин – до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета, содержащие сферические микрогранулы (пеллеты) от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковое средство

Код АТХ [J02AC02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол, производное триазола, активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения 24-36 часов. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8 % связывается белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60 % от концентрации в плазме.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками составляет менее 0,03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Поскольку полный период полувыведения итраконазола и его концентрация в плазме у пациентов с почечной недостаточностью несколько увеличен, возможно, потребуется коррекция дозы (см. раздел «Особые указания»).

Читайте также:  Генитальный герпес: особенности проявления у мужчин и женщин, лечение. Знакомство с девушками с генитальным герпесом

Поскольку полный период полувыведения итраконазола и его концентрация в плазме у больных с циррозом несколько увеличены, возможно, потребуется коррекция дозы (см. раздел «Особые указания»).

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы:
  • системный аспергиллез и кандидоз,
  • криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы капсулы Итраконазола должны назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны.
  • гистоплазмоз,
  • споротрихоз,
  • паракокцидиоидомикоз,
  • бластомикоз
  • прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к итраконазолу и любому из компонентов препарата.
  • Одновременный прием с капсулами Итраконазола следующих препаратов:
  • одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин)
  • ингибиторы ГМГ-Коа редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин);
  • одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, нисолдипина, элетриптана;
  • препараты алкалоидов спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин,
  • эрготамин и метилэргометрин;
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 3лет;
  • беременность и период лактации

С осторожностью – при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, гиперчувствительности к другим азолам, у детей и пожилых пациентов (см. также раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и лактации

Беременность является абсолютным противопоказанием для применения препарата Итраконазол.

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации, женщинам, применяющим капсулы Итраконазола, следует прекратить грудное вскармливание

Схемы лечения и возможные дозировки

Таблетки Итраконазола принимают внутрь, проглатывая их целиком и запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время для приема – после еды.

Подробную схему приема Итраконазола нужно искать в инструкции по применению, также допускается назначение персональной схемы и выбор дозировок на усмотрение врача.

Обычно Итраконазол принимают по следующей инструкции:

  • вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг дважды в сутки, продолжительность приема 1 день, либо по 200 мг один раз в сутки на протяжении трех дней;
  • дерматомикоз – 200 мг один раз в сутки на протяжении семи дней, либо по 100 мг в день на протяжении 15 дней;
  • поражения кожи стоп и рук при дерматофитии – по 200 мг дважды в стуки на протяжении семь дней, или по 100 мг раз в сутки на протяжении месяца;
  • отрубевидный лишай – по 200 мг в сутки на протяжении не менее семи дней;
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта – по 100 мг препарата один раз в день на протяжении 15 дней (в отдельных ситуациях дозировка может быть увеличена до 200 мг);
  • кератомикоз – по 200 мг один раз в день на протяжении трех недель (время приема Итраконазола может быть увеличено на усмотрение врача);
  • онихомикоз – по 200 мг один раз в сутки на протяжении трех месяцев, либо по 200 мг дважды в сутки на протяжении недели (если поражены ногти на ногах, то необходимо три курса лечения, если поражение затрагивает ногти рук, то курс лечения повторяют дважды, в обоих случаях интервал между приемом препарата составляет не менее трех недель);
  • системный кандидоз – по 100 или 200 мг один раз в сутки на протяжении от трех недель до семи месяцев;
  • системная криптококковая инфекция – по 200 мг один раз в сутки на протяжении от двух месяцев до года, при подозрениях на криптококковый менингит – по 200 мг дважды в сутки на протяжении от двух месяцев до года;
  • гистоплазмоз – по 200 мг один раз в сутки для лечения и по 200 мг дважды в сутки на протяжении восьми месяцев в целях поддерживающей терапии.

Детям до 12 лет таблетки Итраконазола назначают только в том случае, если важность лечения превышает все риски, возможные при приеме данного препарата.

Для снижения риска появления побочных реакций рекомендуется в период лечения Итраконазолом принимать большое количество жидкости, а также при необходимости использовать дополнительные препараты по назначению врача.

В случае, если вы пропустили прием препарата, в следующий раз нельзя увеличивать его дозировку или начинать схему лечения заново.

Формы выпуска

По 5, 6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии:

АО «АВВА РУС», Россия, 121614,

г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп. 9.

Тел/факс: +7 (495) 956-75-54.

Адрес места производства:

АО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.

Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

Где купить Итраконазол?

Препарат реализуется через аптеки. В аптечных сетях купить Итраконазол можно только при наличии рецепта от врача. Цена на Итраконазол формируется персонально в зависимости от аптеки. Перед использованием необходимо внимательно изучить инструкцию по применению, ознакомиться с показаниями и противопоказаниями, особыми указаниями по приему и имеющимися ограничениями. Также рекомендуется тщательно проверить сроки годности препарата и не принимать Итраконазол по их истечению.

Принимают препарат, четко следуя инструкции и согласно прописанной врачом схеме лечения.

Итраконазол капсулы 100мг 14 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Итраконазол
  • Производитель: ЗАО Биоком
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: капсулы
  • Категория:Для внутреннего применения

Доставим в одну из 2240 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 20
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Итраконазол капсулы 100мг 14 шт.

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Противогрибковое широкого спектра.Дерматомикозы.Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами.Кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек.Отрубевидный лишай.Системные микозы.Грибковый кератит.Внутрь, сразу после еды, проглатывая целиком.Дозы и длительность назначения по показаниям.

Фармакологическое действие

Противогрибковое широкого спектра. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp. Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Показания

Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральные кандидозы; отрубевидный лишай.

Способ применения и дозировка

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать препарат в капсулах сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком. При различных показаниях: вульвовагинальный кандидоз-200 мг 2 раза/сут 1 день или 200 мг 1 раз/сут 3 дня; отрубевидный лишай-200 мг 1 раз/сут 7 дней; дерматомикозы гладкой кожи-200 мг 1 раз/сут 7 дней или 100 мг 1 раз/сут 15 дней; грибковый кератит-200 мг 1 раз/сут 21 день; поражения высококератинизированных областей, таких как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней в дозе 100 мг/сут; оральный кандидоз-100 мг 1 раз/сут 15 дней. Терапии при онихомикозах: по 200 мг (2 капс.) 2 раза/сут в течение 1 недели потом 3 недели интервал между курсами. При поражении ногтевых пластинок стоп с или бес поражения ногтевых пластинок кистей – 3 курса лечения. При поражении только ногтевых пластинок кистей – 2 курса лечения. При онихомикозах возможно применение непрерывной терапии: по 200 мг (2 капс.) 1 раз/сут в течение 3 месяцев. Выведение итраконазола из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 нед. после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций. Рекомендуемые дозы при системных микозах в зависимости от вида инфекции: аспергиллез-200 мг 1 раз/сут 2-5 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм); кандидоз-100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед до 7 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм); криптококкоз (кроме менингита)-200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года; криптококковый менингит-200 мг 2 раза/сут от 2 мес до 1 года; гистоплазмоз-200 мг 1 раз/сут-2 раза/сут 8 мес; споротрихоз-100 мг 1 раз/сут 3 месяцев; паракокцидиомикоз-100 мг 1 раз/сут 6мес; хромомикоз-100-200 мг 1 раз/сут 6мес; бластомикоз-от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор. Анорексия, головная боль, утомляемость, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, нарушения менструального цикла, головокружение и аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), периферическая нейропатия, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия. В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его составным частям. С осторожностью: детский возраст; тяжелая сердечная недостаточность; заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью).

Передозировка

Данные отсутствуют. Лечение: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа – промывание желудка и при необходимости назначение активированного угля. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Особые указания

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Поэтому препарат не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в т.ч. в анамнезе) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск. При этом следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска развития хронической сердечной недостаточности (в т.ч. наличие ИБС, поражений клапанов сердца, ХОБЛ, почечной недостаточности). При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема препарата. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы, запивая колой. В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе не следует назначать лечение препаратом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов. В случае развития невропатии, которая может быть вызвана пероральным приемом итраконазола, лечение следует прекратить. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим противогрибковым препаратам – производным азола. Препарат в капсулах следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени. Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином , которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут значительно снижать биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако можно предположить развитие аналогичного эффекта. Одновременное применение с ингибитирами цитохрома P450. Так как итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, сильные ингибиторы этого фермента (в том числе ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Одновременно с итраконазолом нельзя назначать терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам (внутрь), дофетилид, хинидин, пимозид, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин). Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует с осторожностью применять итраконазол одновременно с блокаторами кальциевых каналов. Препараты, при применении которых требуется контроль концентраций в плазме крови: пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин иверапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты -дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить. Препараты взаимодействия с которыми не обнаружено: взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин, при связывании с белками плазмы.

Оцените статью
Добавить комментарий