Бикалутамид – инструкция по применению, 50 мг, 150 мг, цена, аналоги

Фармакокинетика

Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.

Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т_1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.

Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т_1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.

Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Бикалутамид, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ .

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Показания

Бикалутамид 50,0 мг

В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Бикалутамид 150,0 мг

В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+,М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

бикалутамид 50 мг

Бикалутамид в Москве

Раскрыть таблицу полностью »

• Препараты
• Бикалутамид

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Аналог таблеток Бикалутамид-Тева

Бикалутамид-Тева (таблетки) Рейтинг: 25

Производитель: Тева (Израиль)
Формы выпуска:

• Табл. 150 мг, 28 шт.; Цена от 1275 рублей

Цены на Бикалутамид-Тева в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Натива (Россия)Бикана – группа противоопухолевых средств антиандрогенов.В составе таблеток молекула бикалутамида. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг. Применяется только в случае рака простаты. Прием средства не зависит от приема еды о 50 мг/сут. Не применяется при индивидуальной непереносимости. Категорически запрещено сочетанное употребление с терфенадинами, цизапридом. Лечение Биканой редко сопровождается развитием побочных эффектов, но все-таки возможны анемия, увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение либидо.

Натива (Россия)Бикана – группа противоопухолевых средств антиандрогенов.В составе таблеток молекула бикалутамида. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг. Применяется только в случае рака простаты. Прием средства не зависит от приема еды о 50 мг/сут. Не применяется при индивидуальной непереносимости. Категорически запрещено сочетанное употребление с терфенадинами, цизапридом. Лечение Биканой редко сопровождается развитием побочных эффектов, но все-таки возможны анемия, увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение либидо.

Доступные заменители Бикалутамида в таблетках

Бикана (таблетки) Рейтинг: 2 голосов Наверх

Аналог дешевле от 125 руб.

Бикана – группа противоопухолевых средств антиандрогенов.В составе таблеток молекула бикалутамида. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг. Применяется только в случае рака простаты. Прием средства не зависит от приема еды о 50 мг/сут. Не применяется при индивидуальной непереносимости. Категорически запрещено сочетанное употребление с терфенадинами, цизапридом. Лечение Биканой редко сопровождается развитием побочных эффектов, но все-таки возможны анемия, увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение либидо.

Флутамид (таблетки) Рейтинг: 3 голосов Наверх

Аналог дешевле от 34 руб.

Флутамид – относится также к противоопухолевым препаратам.В отличие от всех указанных выше средств, в составе таблетки 250 мг флутамида. Антиандрогенное действие заключается в блокировании проявления эффектов мужских половых гормонов, препятствовании действия тестостерона, уменьшении размеров простаты. Назначается на неизлечимые формы рака в качестве поддерживающей терапии по 250 мг каждые 8 часов.Не назначается при печеночной недостаточности. В качестве нежелательных явлений возможны импотенция, гинекомастия, «приливы» крови к лицу. Детям и беременным не назначается.

Билумид (таблетки) Рейтинг: 2 голосов Наверх

Аналог дороже от 284 руб.

Билумид – еще один представитель антиандрогенов в виде таблеток по 50 и 150 мг. Содержит бикалутамид. Противоопухолевый эффект проявляется в подавлении влияния андрогенов регрессии злокачественного процесса. Показан при различных видах рака предстательной железы и хирургической кастрации. Дозирование зависит от выраженности и распространенности процесса. Противопоказания идентичны Бикане. Жидкий стул, тошнота, астения, зуд кожи возможны при лечении Билумидом.

Бикалутамид-Тева (таблетки) Рейтинг: 3 голосов Наверх

Аналог дороже от 790 руб.

Бикалутамид Тева – очередное лекарственное средство класса противоопухолевых андрогенов. Действие, показания к приему и дозирование, противопоказания и побочные явления полностью повторяют все препараты, которые в составе содержат бикалутамид. Все эти средства не применяют у детей. Так как препараты применяются только при раке простаты, то, соответственно, у беременных женщин прием невозможен. Все средства с бикалутамидом принимают не менее двух лет. Прием сразу прекращают при возобновлении или проявлениях прогрессирования болезни.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Сравнение аналогов, какой лучше

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Бикалутамид

• Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
• Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
• Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «BCL» с одной стороны и гладкие с другой; без трещин и сколов.

Фармакологическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Еда не проявляет какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.

Инструкция на Бикалутамид

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Способ применения и дозировка препарата

Таблетки предназначены для приема внутрь. В зависимости от дозировки препарата и диагноза пациентам назначают прием лекарства 1 раз в сутки или 3 раза. Таблетки следует принимать за час до еды или через 1 час после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение препаратом довольно длительное, минимально до 2 лет, но все строго индивидуально и зависит от показаний.

Пациентам, которым необходим профилактический курс терапии после хирургической операции на простате достаточно лишь 50 мг препарата в сутки. Срок терапии определяется в этом случае врачом.

Пациентам, у которых начала прогрессировать опухоль и наблюдается ухудшение общего состояния на фоне приема лекарства, лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Препарат в большинстве случаев нормально переносится пациентами, но при достаточно длительном его применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

Способ применения и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

• распространенный рак предстательной железы: по 50 мг 1 раз в сутки. Курс терапии начинают одновременно с процедурой хирургической кастрации или началом приема аналога ГнРГ;
• местнораспространенный рак предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Курс терапии определяется индивидуально и составляет не менее 2 лет.

В случае появления признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют.

В целом Бикалутамид переносится хорошо. Необходимость в отмене препарата из-за побочных эффектов возникает в редких случаях.

Особые указания

Средство влияет на функционирование органов гепатобилиарной системы. По этой причине рекомендуется время от времени проходить функциональную диагностику печени. Большинство патологических изменений в паренхиматозной ткани возникают в течение первых полугода интенсивной терапии. С осторожностью нужно принимать антиандрогенное средство лицам, страдающим вирусным гепатитом, фиброзом и циррозом печени.

У больных с прогрессированием карциномы простаты на фоне повышения уровня простатспецифических антител нужно рассмотреть вопрос о полном прекращении терапии . При одновременном приеме антагонистов ГнРГ не исключено снижение переносимости глюкозы. Как следствие, это может повлечь за собой развитие сахарного диабета.

У больных с прогрессированием карциномы простаты на фоне повышения уровня простатспецифических антител нужно рассмотреть вопрос о полном прекращении терапии . При одновременном приеме антагонистов ГнРГ не исключено снижение переносимости глюкозы. Как следствие, это может повлечь за собой развитие сахарного диабета.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.