Бикалутамид – инструкция по применению, 50 мг, 150 мг, цена, аналоги

Фармакокинетика

Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.

Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.

Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.

Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Бикалутамид-Тева бикалутамид545 руб194 грн
Билумид бикалутамид
Калумид бикалутамид1392 руб2 грн
Касодекс бикалутамид1300 руб350 грн
Бикулид бикалутамид1223 грн
Ареклок1345 грн
Бикалан
Бикалутамид Канон бикалутамид590 руб
Бикана бикалутамид510 руб600 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Бикалутамид, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ .

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Показания

Бикалутамид 50,0 мг

В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Бикалутамид 150,0 мг

В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+,М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

бикалутамид 50 мг

Бикалутамид в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
БиканаРоссияБикалутамид
БилумидРоссияБикалутамид
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АндроблокИндияБикалутамид
БалутарГреция, ГерманияБикалутамид
Бикалутамид ГриндексЛатвияБикалутамид
Бикалутамид КабиИндия, ГерманияБикалутамид
Бикалутамид СандозГермания, Аргентина, СловенияБикалутамид
Бикалутамид-ТеваИзраиль, ВенгрияБикалутамид
БикалутераАргентинаБикалутамид
БикапростИндияБикалутамид
КалумидВенгрияБикалутамид
КасодексГермания, ВеликобританияБикалутамид
Бикалутамид-СигардисПортугалия, РоссияБикалутамид

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Бикалутамид

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Аналог таблеток Бикалутамид-Тева

Бикалутамид-Тева (таблетки) Рейтинг: 25

Производитель: Тева (Израиль)
Формы выпуска:

  • Табл. 150 мг, 28 шт.; Цена от 1275 рублей

Цены на Бикалутамид-Тева в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Натива (Россия)Бикана – группа противоопухолевых средств антиандрогенов.В составе таблеток молекула бикалутамида. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг. Применяется только в случае рака простаты. Прием средства не зависит от приема еды о 50 мг/сут. Не применяется при индивидуальной непереносимости. Категорически запрещено сочетанное употребление с терфенадинами, цизапридом. Лечение Биканой редко сопровождается развитием побочных эффектов, но все-таки возможны анемия, увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение либидо.

Натива (Россия)Бикана – группа противоопухолевых средств антиандрогенов.В составе таблеток молекула бикалутамида. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг. Применяется только в случае рака простаты. Прием средства не зависит от приема еды о 50 мг/сут. Не применяется при индивидуальной непереносимости. Категорически запрещено сочетанное употребление с терфенадинами, цизапридом. Лечение Биканой редко сопровождается развитием побочных эффектов, но все-таки возможны анемия, увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение либидо.

Доступные заменители Бикалутамида в таблетках

Бикана (таблетки) Рейтинг: 2 голосов Наверх

Аналог дешевле от 125 руб.

Бикана – группа противоопухолевых средств антиандрогенов.В составе таблеток молекула бикалутамида. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг. Применяется только в случае рака простаты. Прием средства не зависит от приема еды о 50 мг/сут. Не применяется при индивидуальной непереносимости. Категорически запрещено сочетанное употребление с терфенадинами, цизапридом. Лечение Биканой редко сопровождается развитием побочных эффектов, но все-таки возможны анемия, увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение либидо.

Флутамид (таблетки) Рейтинг: 3 голосов Наверх

Аналог дешевле от 34 руб.

Флутамид – относится также к противоопухолевым препаратам.В отличие от всех указанных выше средств, в составе таблетки 250 мг флутамида. Антиандрогенное действие заключается в блокировании проявления эффектов мужских половых гормонов, препятствовании действия тестостерона, уменьшении размеров простаты. Назначается на неизлечимые формы рака в качестве поддерживающей терапии по 250 мг каждые 8 часов.Не назначается при печеночной недостаточности. В качестве нежелательных явлений возможны импотенция, гинекомастия, «приливы» крови к лицу. Детям и беременным не назначается.

Билумид (таблетки) Рейтинг: 2 голосов Наверх

Аналог дороже от 284 руб.

Билумид – еще один представитель антиандрогенов в виде таблеток по 50 и 150 мг. Содержит бикалутамид. Противоопухолевый эффект проявляется в подавлении влияния андрогенов регрессии злокачественного процесса. Показан при различных видах рака предстательной железы и хирургической кастрации. Дозирование зависит от выраженности и распространенности процесса. Противопоказания идентичны Бикане. Жидкий стул, тошнота, астения, зуд кожи возможны при лечении Билумидом.

Бикалутамид-Тева (таблетки) Рейтинг: 3 голосов Наверх

Аналог дороже от 790 руб.

Бикалутамид Тева – очередное лекарственное средство класса противоопухолевых андрогенов. Действие, показания к приему и дозирование, противопоказания и побочные явления полностью повторяют все препараты, которые в составе содержат бикалутамид. Все эти средства не применяют у детей. Так как препараты применяются только при раке простаты, то, соответственно, у беременных женщин прием невозможен. Все средства с бикалутамидом принимают не менее двух лет. Прием сразу прекращают при возобновлении или проявлениях прогрессирования болезни.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Сравнение аналогов, какой лучше

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Бикалутамид

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
  • Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
  • Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «BCL» с одной стороны и гладкие с другой; без трещин и сколов.

Фармакологическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Еда не проявляет какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.

Инструкция на Бикалутамид

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Способ применения и дозировка препарата

Таблетки предназначены для приема внутрь. В зависимости от дозировки препарата и диагноза пациентам назначают прием лекарства 1 раз в сутки или 3 раза. Таблетки следует принимать за час до еды или через 1 час после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение препаратом довольно длительное, минимально до 2 лет, но все строго индивидуально и зависит от показаний.

Пациентам, которым необходим профилактический курс терапии после хирургической операции на простате достаточно лишь 50 мг препарата в сутки. Срок терапии определяется в этом случае врачом.

Пациентам, у которых начала прогрессировать опухоль и наблюдается ухудшение общего состояния на фоне приема лекарства, лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Препарат в большинстве случаев нормально переносится пациентами, но при достаточно длительном его применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

Способ применения и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

  • распространенный рак предстательной железы: по 50 мг 1 раз в сутки. Курс терапии начинают одновременно с процедурой хирургической кастрации или началом приема аналога ГнРГ;
  • местнораспространенный рак предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Курс терапии определяется индивидуально и составляет не менее 2 лет.

В случае появления признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют.

В целом Бикалутамид переносится хорошо. Необходимость в отмене препарата из-за побочных эффектов возникает в редких случаях.

Особые указания

Средство влияет на функционирование органов гепатобилиарной системы. По этой причине рекомендуется время от времени проходить функциональную диагностику печени. Большинство патологических изменений в паренхиматозной ткани возникают в течение первых полугода интенсивной терапии. С осторожностью нужно принимать антиандрогенное средство лицам, страдающим вирусным гепатитом, фиброзом и циррозом печени.

У больных с прогрессированием карциномы простаты на фоне повышения уровня простатспецифических антител нужно рассмотреть вопрос о полном прекращении терапии . При одновременном приеме антагонистов ГнРГ не исключено снижение переносимости глюкозы. Как следствие, это может повлечь за собой развитие сахарного диабета.

У больных с прогрессированием карциномы простаты на фоне повышения уровня простатспецифических антител нужно рассмотреть вопрос о полном прекращении терапии . При одновременном приеме антагонистов ГнРГ не исключено снижение переносимости глюкозы. Как следствие, это может повлечь за собой развитие сахарного диабета.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Читайте также:  Корица для кормящей мамы — полезная добавка или опасный продукт
Добавить комментарий